【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用药理学特性布托啡诺是一种多功能药品，主要用于治疗疼痛和痉挛。
它是一种非镇痛性镇痉药，其作用机制主要涉及K通道、钙离子和纳离子通道，以及毒蕈碱受体。
K+通道在肌肉细胞中广泛分布，调节肌肉的紧张程度。
当K+通道被激活时，它会导致肌肉松弛。
布托啡诺的部分作用机制是通过激活K+通道，来使肌肉放松。
另外，布托啡诺也可以影响钙离子和纳离子通道。
钙离子和纳离子的运输对于神经元和肌肉的正常功能至关重要。
研究表明，布托啡诺可能通过调节这些通道的活性来减少肌肉痉挛和紧张。
在毒蕈碱受体方面，它也与布托啡诺的作用有关。
毒蕈碱受体分布在许多肌肉和神经细胞表面，与肌肉收缩有关。
布托啡诺可能通过增加毒蕈碱受体中的乙酰胆碱释放来减少肌肉痉挛。
临床应用布托啡诺是一种治疗痉挛和疼痛的常见药品，其主要应用于以下疾病：罕见病和运动障碍布托啡诺在神经疾病和罕见病的治疗中有广泛应用。
它可以用来治疗脑瘫、帕金森病、多发性硬化、舌咽神经痛、肌张力障碍等病症。
非神经性疼痛布托啡诺也被用来治疗非神经性疼痛，如偏头痛、颈椎病、眼肌痉挛症、颞下颌关节紊乱症等疾病。
美容整形布托啡诺也被用于美容整形领域，被称为“肉毒杆菌毒素”，用于抚平皱纹和“肉毒杆菌过度活跃”等问题。
例如，它可以用来治疗短暂性的面肌肉痉挛症，改善面部皱纹等问题。
其他疾病布托啡诺还有其他一些用途，例如治疗猪流感中的肌肉疼痛，治疗烟草成瘾等。
副作用布托啡诺能够通过影响神经元和肌肉细胞的活性来消除疼痛和痉挛，但是它也有可能产生潜在的副作用。
常见的副作用包括：•头痛•乏力感•咽喉痛•失眠•节律失常•呕吐•腹泻这些副作用通常是短暂的，不会持续太长时间。
在使用布托啡诺之前，应该向医生咨询药品的使用方法和潜在的风险。
布托啡诺是一种多功能的药品，能够缓解肌肉痉挛和疼痛问题。
其机理主要与钙离子、钠离子、钾离子通道和毒蕈碱受体的作用相关。
布托啡诺的主要应用包括治疗罕见病、头痛、颈椎病、眼肌痉挛症等疾病，在美容整形领域也有广泛应用。
布托啡诺在癌症疼痛治疗中的临床应用
从小剂量开始逐渐加量
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增 加至有效剂量，以减少不良反应的发 生。
加强患者教育和宣教
向患者和家属详细介绍药物的作用、 注意事项和可能出现的不良反应，提 高患者的认知度和依从性。
建立完善的监测和随访制度
建立完善的用药监测和随访制度，及 时发现和处理可能出现的问题。
06
专家观点与未来展望
布托啡诺在癌症疼痛治疗中的临床应用
$number {01}
目录
• 引言 • 布托啡诺的药理作用与机制 • 布托啡诺在癌症疼痛治疗中的临
床应用 • 临床试验与案例分析 • 不良反应、注意事项及预防措施 • 专家观点与未来展望
01 引言
背景与目的
01
癌症疼痛是癌症患者最 常见的症状之一，严重 影响患者的生活质量和
03
布托啡诺在癌症疼痛治疗中 的临床应用
适应症与禁忌症
适应症
布托啡诺适用于治疗各种中度到 重度的癌症疼痛，包括手术后疼 痛、骨转移疼痛等。
禁忌症
对布托啡诺或阿片类药物过敏的 患者、严重呼吸抑制患者、急性 或严重支气管哮喘患者等应禁用 。
用药方法与剂量调整
用药方法
布托啡诺可通过口服、肌注、静注等 多种途径给药，具体用药途径需根据 患者病情和疼痛程度选择。
未来研究方向及发展趋势预测
药物作用机制深入研究
临床试验与疗效评价
未来将进一步探讨布托啡诺的镇痛机制， 以期发现新的治疗靶点。
通过更多严格的临床试验，进一步验证布 托啡诺在癌症疼痛治疗中的疗效和安全性 。
联合用药与治疗方案优化
拓展应用领域
探索布托啡诺与其他镇痛药物的联合用药 方案，以提高镇痛效果和降低副作用。
布托啡诺的药理学特性及临床应用
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。
临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。
首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。
其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。
其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。
此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺的药理学特性及临床应用
48小时PCA 平均次数
始终未按 压PCA泵
恶心 发生率
瘙痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心
动过缓（P>0.05）。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒 缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
随 开腹病人 机
布托啡 诺组
B1组：6mg+NS 100ml
B2组：8mg+NS 100ml
动物研究
动物实验
应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前，将布托 啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药
结果：复合用药具有较好的辅助麻醉诱 导作用，使丙泊酚诱导能够平稳实施，而且 诱导剂量也可以减少
动物实验
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升 高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定 的价值
临床研究
临床应用文献
(4mg为封顶剂量）
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性
布托啡诺 （诺扬）
临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低
很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛
临床无烦躁不安 焦虑等不适感
布托啡诺 -7933 Fentanyl -277 Morphine -71
药代动力学
该药主要在肝脏
代谢，消除半衰期是4~6h
恶心
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸 抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。
布托啡诺的临床应用进展
文章编号：１００７－４２８７（２０１９）０６－１１０１－０３布托啡诺的临床应用进展阴 阅，赵国庆，李 凯＊（吉林大学中日联谊医院麻醉科，吉林长春１３００３３） 随着科学技术的发展和医疗水平的进步，患者在寻求医疗救治时有更多的舒适化追求，围术期镇痛是非常重要的环节。
酒石酸布托啡诺注射液（Ｂｕｔｏｒｐｈａｎｏｌ，国内产品名：诺扬，以下简称布托啡诺）作为新型阿片类受体激动－拮抗剂，被广泛应用于围术期镇痛及复合麻醉，其主要作用机制是激动κ受体起到脊髓镇痛作用，在与μ受体激动药共同使用时，可发挥μ受体拮抗作用减轻或抵消μ受体的呼吸抑制等副作用［１］。
相较于其他阿片受体激动剂如芬太尼能够减少肠麻痹、尿潴留等副作用的发生。
１ 药理学特性布托啡诺静脉给药１０ｍｉｎ起效，３０－６０ｍｉｎ达高峰，维持时间３－４ｈ；肌注给药１０－１５ｍｉｎ起效，３０－６０ｍｉｎ达高峰，维持时间３－４ｈ。
可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入乳汁，主要在肝脏代谢，主要产物为羟基化布托啡诺。
７０％－８０％经尿液清除，１５％经粪便清除［２，３］。
布托啡诺镇痛效价为哌替啶的３０－４０倍，吗啡的５－８倍［４］。
１ｍｇ布托啡诺与０．０５ｍｇ芬太尼或５ｍｇ吗啡或５ｍｇ地佐辛镇痛效果相当。
２ 临床应用２．１ 全麻手术中的应用布托啡诺预处理可以减少全麻诱导期芬太尼注射诱发呛咳（ｆｅｎｔａｎｙｌ ｉｎｄｕｃｅｄ ｃｏｕｇｈ，ＦＩＣ）。
Ｘｉａｏ－Ｙａｎ Ｃｈｅｎｇ等的随机双盲实验将３１５例患者随机分为３组，分别在静注芬太尼前２ｍｉｎ静注生理盐水５ｍｌ（Ⅰ组）、０．０１５ｍｇ／ｋｇ布托啡诺（Ⅱ组）和０．０３ｍｇ／ｋｇ布托啡诺（Ⅲ组），而后５ｓ内静脉推注２．５ｍｇ／ｋｇ芬太尼。
Ⅰ组ＦＩＣ发生率３１．４％，Ⅱ组１１．４％，Ⅲ组３．８％，差异有统计学意义。
Ⅱ组和Ⅲ组未观察到严重ＦＩＣ，Ⅰ组有６例出现严重ＦＩＣ。
从而证明布托啡诺抑制ＦＩＣ的显著效果，且呈剂量相关性［５］。
布托啡诺的药理特性及其应用进展
布托啡诺的药理特性及其应用进展发布时间：2021-03-23T02:19:01.542Z 来源：《医药前沿》2020年32期作者：李文栋[导读] 布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂，主要激动κ受体，对μ受体有激动拮抗的双重作用，其具有中度的镇痛作用，同时对呼吸循环抑制较轻，不良反应较少，广泛应用于临床镇痛工作中。
(百色市中医医院麻醉科广西百色 533000）【摘要】布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂，主要激动κ受体，对μ受体有激动拮抗的双重作用，其具有中度的镇痛作用，同时对呼吸循环抑制较轻，不良反应较少，广泛应用于临床镇痛工作中。
【关键词】布托啡诺；镇痛；拮抗剂【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）32-0008-03The pharmacological properties and application progress of ButorphanolLi WendongDepartment of Anethesiology,Baise Hospital of Traditional Chinese Medicine,Baise,Guangxi 533000,China【Abstract】 Butorphanol is a kind of agonist antagonist of opioid receptor,which is mainly activated by κ receptor and has dual effects of agonist and antagonist on μ receptor.It has moderate analgesic effect.At the same time,there was less inhibition of respiratory circulation and less adverse reactions.It is widely used in clinical analgesia.【Key words】Butorphanol; Analgesic; Antagonist布托啡诺分子量为477.56Da,消除半衰期为2.5～3.5h,清除率3.8L?kg-1?min-1。
布托啡诺的药理学特性及临床应用新
03
布托啡诺的新临床应用探索
慢性疼痛治疗
总结词
布托啡诺在慢性疼痛治疗中表现出良好 Nhomakorabea的疗效和安全性，成为一种有效的镇痛 药物。
VS
详细描述
布托啡诺通过抑制神经递质乙酰胆碱和肾 上腺素的再摄取，发挥镇痛作用。在慢性 疼痛治疗中，布托啡诺可以有效缓解各种 慢性疼痛症状，如关节炎、神经痛、癌痛 等。其镇痛效果强，持续时间长，且不良 反应较少，使患者疼痛得到有效控制，生 活质量得到提高。
05
布托啡诺的给药方式及注意事项
给药方式
01
02
03
口服给药
布托啡诺片剂或口服溶液 可经口给药，通常在饭后 服用以减少胃肠道不适。
注射给药
布托啡诺注射液可通过肌 肉注射或静脉注射给药， 注射部位可选择臀大肌、 大腿外侧等。
直肠给药
布托啡诺栓剂可经直肠给 药，使用前应清洁肛门， 将栓剂置入肛门内约2-3 厘米深处。
代谢
布托啡诺主要通过肝脏代谢，代谢产物无药理活性。
排泄
布托啡诺主要通过肾脏排泄，排泄半衰期约为2.5小时。
药效学特性
镇痛作用
布托啡诺主要通过激动中枢阿片受体而产生 镇痛作用，镇痛效价高于吗啡。
镇静作用
布托啡诺可产生轻度的镇静作用，改善患者 焦虑、烦躁等症状。
呼吸抑制作用
布托啡诺可抑制呼吸中枢，导致呼吸频率减 慢和潮气量降低。
02
布托啡诺的临床应用
术后疼痛管理
术后疼痛是常见的术后并发症，影响患者的恢复和生活质量 。布托啡诺在术后疼痛管理中表现出良好的镇痛效果，可以 有效缓解患者的疼痛。
与其他阿片类药物相比，布托啡诺的呼吸抑制作用较弱，安 全性较高。在术后疼痛管理中，布托啡诺可以作为其他阿片 类药物的替代品或辅助药物使用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺
英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
阿 片 类 受 体
μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升
高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定
的价值
临床研究
临 床 应 用 文 献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒
缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组 8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h 芬太尼组 0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5 镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴 留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内
药理学特性
临床研究
临床应用 其他
小结
阿 片 类 受 体
激 动 剂 拮 抗 剂 激 动 - 拮 抗 剂
吗
啡
纳洛酮
布托啡诺
喷他佐辛 丁丙喏啡
哌替啶 芬太尼
纳曲酮
纳美芬
诺扬分子式
吗啡分子式
分子式：C21H29NO 分子量：477.56
布托啡诺组
20% 2.6次 2.4次 0%
21%
12%
VAS评分 良好率
48小时PCA 平均次数
始终未按 压PCA泵
恶 心 发生率
瘙 痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心 动过缓（P>0.05）。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
出现血氧饱和度低于90％
瘙 痒
恶 心
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸 抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。
Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.
结果：除B1组（6mg组）镇痛优良率为60.7％外， 其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良 反应依药物剂量不同而异 结论：布托啡诺镇痛作用很好，8mg布托啡诺镇 痛效果确切，且不良反应低于吗啡
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全
100% 83% 80% 87%
吗啡组
60% 40% P<0.01 P<0.05 29% P<0.01 17% 5% 0%
强啡肽
脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制?
脑啡肽
调控μ受体 活性
布托啡诺镇痛效价
激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动 拮抗的双重作用。激动作用强度：
κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1
镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的 芬太尼
μ 内源性配基 镇痛 呼吸抑制 β-内啡肽 1976 脊髓以上水平 ++
κ 强啡肽 1979 脊髓水平 ±
δ 脑啡肽 1975 脊髓水平 ++
瞳孔
胃肠活动 平滑肌痉挛
缩小
减少 ++
-
缩小
减少 ++
精神活动
躯体依赖性 耐受性
欣快++
++ ++
镇静++
± -
欣快、烦躁++
++ ±
呼吸抑制为吗啡的1/5 且存在封顶效应 (4mg为封顶剂量）
临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡
40%
36% 30% 30%
29%
4mg吗啡＋3ml 生理盐水硬膜 外给药（1组） 4mg吗啡＋1mg 布托啡诺＋2ml 生理盐水硬膜 外给药（2组）
9%
20% 10% 10% 0% 0% 0% 11%
0%
4mg吗啡＋3mg 布托啡诺硬膜 外给药（3组）
镇静作用 无欣快感，无躯体成瘾性
术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5
胃肠蠕动影响小
安全性高
起效快，维持时间长
动物研究
动物实验
应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前，将布托
啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药
结果：复合用药具有较好的辅助麻醉诱
导作用，使丙泊酚诱导能够平稳实施，而且
诱导剂量也可以减少
动物实验
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
B1组：6mg+NS 100ml
随 开腹病人 机
布托啡 诺组
B2组：8mg+NS
100ml
B3组：10mg+NS
100ml
吗啡组
M 组：40mg+NS
100ml
每组均以背景剂量2ml/h，PCA剂量0.5ml， lock time 15 min的速度经静脉泵入
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺 （诺扬）
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性 很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛
临床无烦躁不安 焦虑等不适感
-7933 Fentanyl -277 Morphine -71
布托啡诺
药 代 动 力 学
该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h， 代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
大多数（70％~80％） 由粪便排出 该药能够通过血脑屏障
由尿排出体外，有少量
体 内 过 程
给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药 起效时间 （min） 10~15 3~5 5~10 血药浓度高峰 时间（min） 30 30 30~60 作用持续时间 （h） 3~4 3~4 4~6
镇痛效果确切，是吗啡4-8倍