难逆性抗胆碱酯酶药精品PPT课件
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药理学七抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT课件
2019/12/18
（致死原因）18
慢性中毒： 多数发生于生产农药的工人或长期接触农药
的人员，表现为：头痛、头晕、失眠，偶有肌肉 颤动和瞳孔缩小等 。
2019/12/18
19
【中毒防治】
1.预防：严格管理农药，珍视生命 2.急性中毒的治疗
① 迅速清除毒物以免继续吸收 ② 对症治疗 ③ 尽快使用解毒药物
样作用、中枢作用,选择性低，不良反应多，毒性大， 很少应用 ③对眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 ④主要应用：局部滴眼治疗青光眼
2019/12/18
10
双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱， 右眼滴毒扁豆碱，两只眼的瞳孔会有何变化？
2019/12/18
A.左缩小 右缩小 B.左缩小 右不变 C.左不变 右缩小 D.左不变 右不变 E.以上都不是
降低眼内压
青光眼
调节痉挛
5 min
1-2天
强
0.05%
不稳定，易分解，避
光保存
12
2019/12/18
13
二、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
农业、环境卫生杀虫剂：低毒类(LD50=1001000mg/kg)敌百虫，乐果，马拉硫；强毒类 (LD50=10-100mg/kg)敌敌畏；剧毒类(LD50=110mg/kg)内吸磷，对硫磷；
有些作战争毒气：超剧毒类(LD50<1mg/kg)沙林 (sarin) ，梭曼(soman )，塔崩(tabun)
少数治疗青光眼：乙硫磷，异氟磷
几无临床应用价值
2019/12/18
14
【中毒机制】
有机磷酸酯类 + AChE → 磷酰化胆碱酯酶 （活性） （难水解，灭活） ↓ Ach ↑↑ (+) (+) (+) M受体 N受体 中枢 ↓↓ ↓ M样症状 N样症状 中枢症状
《胆碱酯酶药》PPT课件
第七章 抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药
（Anticholinesterase drugs , and Cholinesterase Reactivat ors ）
h
1
第一节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase drugs )
乙酰胆碱酯酶 定义：抗胆碱酯酶药能抑制
，使胆碱能神经末梢释放的ACh免
12
急性中毒的解救：
(1)清除毒物 (2)对症治疗 (3)及早、足量给予阿托品： 对抗M受体过度兴奋所产生的症状。在最短时间 内达到“阿托品化”。
(4)及早给予胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定：
➢复活胆碱酯酶 ➢与有机磷酸酯类有强大的亲和力，可结合成无
毒的化合物从肾脏排出，作用缓慢但能根治。
h
13
附：有机磷中毒的解救药
一、M-R阻断药 阿托品 二、胆碱酯酶复活药 氯解磷定
h
14
• 胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物。 • 氯解磷定
h
15
氯解磷定( 氯化派姆 Pralidoxime chloride ,PAM-C
I)
●恢复胆碱酯酶活性（有选择性）。
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合（强大）. 生
h
8
有机磷酸酯类
Organophosphorus Compounds
【分子结构】
o 农业杀虫剂：甲拌磷、对
X
硫磷、❖ 内R 和吸磷R’、多敌敌是畏烷、基乐，
Y 果、敌如百CH虫3、、C氯2H硫5、磷C、3H皮7等蝇；
磷、马拉硫磷等。
P 【毒性作用机制】 o 化学❖ 战Y一剂般：沙是林氧、或塔硫崩；、 O R O R '梭曼等❖ 。X是烷氧基、烷硫
胆碱酯酶复活药
（Anticholinesterase drugs , and Cholinesterase Reactivat ors ）
h
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第一节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase drugs )
乙酰胆碱酯酶 定义：抗胆碱酯酶药能抑制
，使胆碱能神经末梢释放的ACh免
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急性中毒的解救：
(1)清除毒物 (2)对症治疗 (3)及早、足量给予阿托品： 对抗M受体过度兴奋所产生的症状。在最短时间 内达到“阿托品化”。
(4)及早给予胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定：
➢复活胆碱酯酶 ➢与有机磷酸酯类有强大的亲和力，可结合成无
毒的化合物从肾脏排出，作用缓慢但能根治。
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附：有机磷中毒的解救药
一、M-R阻断药 阿托品 二、胆碱酯酶复活药 氯解磷定
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• 胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物。 • 氯解磷定
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氯解磷定( 氯化派姆 Pralidoxime chloride ,PAM-C
I)
●恢复胆碱酯酶活性（有选择性）。
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合（强大）. 生
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8
有机磷酸酯类
Organophosphorus Compounds
【分子结构】
o 农业杀虫剂：甲拌磷、对
X
硫磷、❖ 内R 和吸磷R’、多敌敌是畏烷、基乐，
Y 果、敌如百CH虫3、、C氯2H硫5、磷C、3H皮7等蝇；
磷、马拉硫磷等。
P 【毒性作用机制】 o 化学❖ 战Y一剂般：沙是林氧、或塔硫崩；、 O R O R '梭曼等❖ 。X是烷氧基、烷硫
抗胆碱药ppt课件(001)
抗胆碱药教学 (001)
①结合：ACh季铵阳离子头与酶阴 离子部位， ACh羰基碳与酶酯解部 位丝羟基结合 ② 裂解：ACh酯键断裂， 乙酰基转到酶丝羟基上 →乙酰化AChE和胆碱 ③水解：乙酰化AChE水解， 分离出乙酸， ACh游离
第二节 抗胆碱酯酶药
能与AChE较牢固结合，水解较慢→
AChE受抑→ACh↑ 易逆性抗AChE药：
2.N样症状 (1)神经节兴奋
(2)胃肠道、腺体、眼睛以M样作用占主 导地位
(3)心血管则以肾上腺素能神经占主导地 位，故心肌收缩力增强，血压上升 (4)骨骼肌NM受体激动表现为肌束颤动、 肌无力、肌肉麻痹、呼吸肌麻痹态
（3）CNS症状：
兴奋、不安、谵语，继而出现惊厥，后 因过度兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降 以及呼吸中枢麻痹。 2．慢性毒性
新斯的明
多奈哌齐
毒扁豆碱
他克林
难逆性抗AChE药： 有机磷酸酯类(organophosphate)
一、易逆性抗胆碱酯酶药
（一）易逆性抗AChE药作用机制
羰基碳
（二）易逆性抗AChE药一般特性
【药理作用】
1.眼
缩瞳 调节痉挛 降眼压
2.胃肠道（新）
胃收缩↑，胃酸分泌↑Fra bibliotek小肠、大肠活动↑
食道蠕动， 张力增加
（三）常用易逆性抗AChE
新斯的明 Neostigmine 特点： 兴奋骨骼肌及胃肠道强 兴奋腺体眼、心血管及支气管平滑肌弱 用途： 腹气胀及尿潴留（机械性肠或泌尿道梗阻 禁用） 阵发性室上性心动过速 竟争性神经肌肉接头阻滞药中毒 不良反应：胆碱能神经过度兴奋
依酚氯胺 Edrophonium
特点：
（迅速对抗M样作用，对中枢症状如惊厥、 躁动不安等抑制作用差） ②胆碱酯酶复活药－碘解磷定、氯解磷定 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯 酶恢复活性的药物。
①结合：ACh季铵阳离子头与酶阴 离子部位， ACh羰基碳与酶酯解部 位丝羟基结合 ② 裂解：ACh酯键断裂， 乙酰基转到酶丝羟基上 →乙酰化AChE和胆碱 ③水解：乙酰化AChE水解， 分离出乙酸， ACh游离
第二节 抗胆碱酯酶药
能与AChE较牢固结合，水解较慢→
AChE受抑→ACh↑ 易逆性抗AChE药：
2.N样症状 (1)神经节兴奋
(2)胃肠道、腺体、眼睛以M样作用占主 导地位
(3)心血管则以肾上腺素能神经占主导地 位，故心肌收缩力增强，血压上升 (4)骨骼肌NM受体激动表现为肌束颤动、 肌无力、肌肉麻痹、呼吸肌麻痹态
（3）CNS症状：
兴奋、不安、谵语，继而出现惊厥，后 因过度兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降 以及呼吸中枢麻痹。 2．慢性毒性
新斯的明
多奈哌齐
毒扁豆碱
他克林
难逆性抗AChE药： 有机磷酸酯类(organophosphate)
一、易逆性抗胆碱酯酶药
（一）易逆性抗AChE药作用机制
羰基碳
（二）易逆性抗AChE药一般特性
【药理作用】
1.眼
缩瞳 调节痉挛 降眼压
2.胃肠道（新）
胃收缩↑，胃酸分泌↑Fra bibliotek小肠、大肠活动↑
食道蠕动， 张力增加
（三）常用易逆性抗AChE
新斯的明 Neostigmine 特点： 兴奋骨骼肌及胃肠道强 兴奋腺体眼、心血管及支气管平滑肌弱 用途： 腹气胀及尿潴留（机械性肠或泌尿道梗阻 禁用） 阵发性室上性心动过速 竟争性神经肌肉接头阻滞药中毒 不良反应：胆碱能神经过度兴奋
依酚氯胺 Edrophonium
特点：
（迅速对抗M样作用，对中枢症状如惊厥、 躁动不安等抑制作用差） ②胆碱酯酶复活药－碘解磷定、氯解磷定 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯 酶恢复活性的药物。
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT精选课件
查体：T36.5℃,P60次/分，R30次/分,Bp110/80mmHg，平卧 位，神志不清，呼之不应，压眶上有反应，皮肤湿冷，肌肉颤动，瞳 孔针尖样，口腔流涎，肺叩清，两肺较多哮鸣音和散在湿罗音，心界 不大，心率60次/分，律齐。
诊断急性有机磷农药中毒
4
问题1
诊断依据？ 治疗原则？
5
N Ach
敌百虫、敌敌畏疗效较差，对乐果无效。 对中毒者缓慢静脉注射给药。
18
问题回答 诊断的主要依据是： 1.呕吐物有大蒜味是有机磷农药中毒的特点， 临床表现腹痛、恶心、呕吐、大汗等，并迅速神志不清。 2.查体发现肌颤，瞳孔呈针尖样，流涎，两肺哮鸣音和湿罗 音，心率慢等毒蕈碱样表现和烟碱样表现。
19
治疗原则 1.迅速清除体内毒物：洗胃、导泻 2.特效解毒剂: 胆碱酯酶复活剂：解磷定应用等；
分类
ChE
真性胆碱酯酶
acetylcholinesterase, （AChE）
假性胆碱酯酶
（BChE）
分布
突触间隙 效应器接头 红细胞
分布
血浆、肝、脑、 皮肤、胃肠平滑肌
7
胆碱酯酶
特点：
1.AChE：水解Ach的专一性酶，活性高，一个酶分子在 1分钟内可水解6×10 5分子Ach。
2. BChE：对Ach的作用弱，可水解其他酯类， 如琥珀胆碱、普鲁卡因等。
胆 碱 受 体
抗胆碱酯酶药
心脏
AchE
M胆碱受体
（M样作用）
平滑肌
窦房结
传导 系统
心肌
心率 传导 收缩力
虹膜括约肌
收缩
支气管平滑肌
收缩
胃肠平滑肌
收缩
腺体
膀胱逼尿肌
诊断急性有机磷农药中毒
4
问题1
诊断依据？ 治疗原则？
5
N Ach
敌百虫、敌敌畏疗效较差，对乐果无效。 对中毒者缓慢静脉注射给药。
18
问题回答 诊断的主要依据是： 1.呕吐物有大蒜味是有机磷农药中毒的特点， 临床表现腹痛、恶心、呕吐、大汗等，并迅速神志不清。 2.查体发现肌颤，瞳孔呈针尖样，流涎，两肺哮鸣音和湿罗 音，心率慢等毒蕈碱样表现和烟碱样表现。
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治疗原则 1.迅速清除体内毒物：洗胃、导泻 2.特效解毒剂: 胆碱酯酶复活剂：解磷定应用等；
分类
ChE
真性胆碱酯酶
acetylcholinesterase, （AChE）
假性胆碱酯酶
（BChE）
分布
突触间隙 效应器接头 红细胞
分布
血浆、肝、脑、 皮肤、胃肠平滑肌
7
胆碱酯酶
特点：
1.AChE：水解Ach的专一性酶，活性高，一个酶分子在 1分钟内可水解6×10 5分子Ach。
2. BChE：对Ach的作用弱，可水解其他酯类， 如琥珀胆碱、普鲁卡因等。
胆 碱 受 体
抗胆碱酯酶药
心脏
AchE
M胆碱受体
（M样作用）
平滑肌
窦房结
传导 系统
心肌
心率 传导 收缩力
虹膜括约肌
收缩
支气管平滑肌
收缩
胃肠平滑肌
收缩
腺体
膀胱逼尿肌
药理学抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药 ppt课件
药理学--抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶
6
复活药 PPT课件
作用机制：
新斯的明以季铵阳离子与AChE的阴离子部 位结合，同时分子中的羰基碳与AChE的酯 解部位的丝氨酸的—OH形成共价键，生成 新斯的明与AChE的复合物；
然后新斯的明中的二甲氨基甲酰基转移到
丝氨酸-OH，生成二甲氨基甲酰化AChE，
最后形成二甲氨基甲酸和复活的AChE。
2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE 的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE， 从而使Ach释放出来。
3、乙酰化的AChE极不稳定，很快水解， 分离出乙酸，药并理学使--抗胆A碱脂C酶h药和E胆游碱酯离酶 ，而恢复活性。3
复活药 PPT课件
药理学--抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶
4
复活药 PPT课件
药理学--抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶
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复活药 PPT课件
1．M样症状
（1）眼 ：瞳孔缩小、视力模糊者。 （2）腺体 ：分泌增多，引起流涎和出汗。重 者可口吐白沫，大汗淋漓。 （3）呼吸系统 ：支气管平滑肌收缩和腺体分 泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。
药理学--抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶
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复活药 PPT课件
抗胆碱酯酶分为： 1、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等. 2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
药理学--抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶
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复活药 PPT课件
二、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine, Prostigmine） 特点： 不易透过血脑屏障，无中枢作用，对心血管 腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道 和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼 肌的兴奋作用最强。
11
复活药 PPT课件
第七章-抗胆碱酯酶药PPT课件
.
26
1、中毒途径： 胃肠道 呼吸道、皮肤粘膜
.
27
2、急性中毒机理：
有机磷酸酯类+ AChE—磷酰化
胆碱酯酶——ACh水解减少——
M样症状
突触间隙ACh堆积——
N样症状
.
28
长时间与胆碱酯酶 结合——胆碱酯酶变性、老化 ——失去功能——及时用胆碱酯
酶复活药。
.
29
3、急性中类－抑制胆碱酯酶
治疗有机磷中毒的药物：
1. 解磷定－复活胆碱酯酶
2. 阿托品－对抗M样症状
.
25
二、难逆性抗胆碱酯酶药——有 机磷酸酯类
有机磷酸酯类：与胆碱酯酶长时间结合， AChE 活性不易恢复，毒性大，很少药 用
农业杀虫剂：乐果、敌百虫、敌敌
畏、马拉硫磷等
战争毒气：沙林、塔棚、梭曼；
排尿。
2.眼：缩瞳、调节痉. 挛、降低眼内压。10
3.腺体
分泌增加
如支气管、泪腺、汗腺、 唾液腺、胃腺、小肠、 胰腺等。
.
11
4.心血管系统
5. 骨骼肌神经肌肉接头 ①ACh增加 ②直接兴奋骨骼肌（新斯的明）
6.中枢神经系统 高剂量时引起抑制或麻痹
.
12
[临床应用]
1重症肌无力 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
19
兔 双眼去除动眼神经后，左眼滴毛
果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认
为哪只眼的瞳孔会缩小？
.
20
常用抗AChE药用途的比较
青光眼 重症肌 腹气胀 尿潴留 无力
其他
毒扁豆碱 +＋ －
－
－ 24h高峰， 维持9天，
地美溴铵 ＋＋ －
－
难逆性抗胆碱酯酶药课件
药物分类与代表药物
药物分类
根据作用机制和化学结构，难逆性抗 胆碱酯酶药可分为两类，即有机磷化 合物和重金属化合物。
代表药物
有机磷化合物包括马拉硫磷、对硫磷 等；重金属化合物包括碘解磷定、氯 解磷定等。
02
难逆性抗胆碱酯酶药的药理作用
药效学
药效学总结
抑制胆碱酯酶活性
延长乙酰胆碱的作用时间
产生一系列的药理作用
THANKS
感谢观看
药物进入体内后，会随 着血液和淋巴液的流动 分布到全身各个组织器 官，药物的分布特点与 药物的脂溶性和组织亲 和力有关。
难逆性抗胆碱酯酶药在 体内主要通过肝脏代谢 ，代谢产物可能具有不 同的药理作用和毒性。 了解药物的代谢特点有 助于预测药物的疗效和 安全性。
药物及其代谢产物最终 通过肾脏、肠道等途径 排出体外。了解药物的 排泄特点有助于了解药 物在体内的消除速度和 程度。
难逆性抗胆碱酯酶药通过抑制 胆碱酯酶活性，延长乙酰胆碱 的作用时间，产生一系列的药 理作用，如兴奋M受体、抑制 N受体等。
药动学
药动学总结
药物的吸收
药物的分布
药物的代谢
药物的排泄
难逆性抗胆碱酯酶药在 体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程具有独特 的特点，这些特点决定 了药物在体内的疗效和 安全性。
难逆性抗胆碱酯酶药主 要通过口服给药方式进 入体内，药物的吸收速 度和程度受到多种因素 的影响，如药物的溶解 度、胃液的pH值等。
不良反应与处理方法
不良反应
恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。
处理方法
及时停药并就医，根据不良反应的类型和严重程度采取相应的处理措施。
05
难逆性抗胆碱状改善程度
评估患者在使用难逆性抗胆碱酯酶药 后的症状改善程度，如呼吸困难、肌 无力等。
胆碱酯酶抑制剂PPT课件
M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿
4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
对症支持治疗：
药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度 碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
第三节 胆碱酯酶复活剂
氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
+ CH N CH3
N OH. Cl -
胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
慢性中毒
多发生于长期接触农药的人员 血中AChE活性持续明显下降 临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药分类：
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(neostigmine)
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
《药理学》抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 ppt课件
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第一节
乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
AChE
分子组成
ppt课件
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第一节
乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
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第一节
乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
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Hale Waihona Puke 第二节 抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药 新斯的明 毒扁豆碱 他克林 多奈哌齐 Neostigmine Physostigmine Tacrine Donepezil
ppt课件
3
内容提要
3. 易逆性抗胆碱酯酶药
① ② ③ 作用机制 一般特性 常用易逆性抗胆碱酯酶药
4. 难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类
① ② ③ 中毒机制 中毒表现 中毒诊断及防治
ppt课件 4
教学基本要求
掌握： 1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗。 2.新斯的明的药理作用及临床应用。 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点。
ppt课件
5
第一节
乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE)
乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE)
– relatively specific for acetylcholine
– rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 丁酰胆碱酯酶 （butyrylcholinesterase, BChE）
【药理作用】 眼 – 缩瞳 – 调节痉挛 – 降低眼内压
ppt课件
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第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药2课件
【药理作用】
1.骨骼肌的兴奋作用最强 ； 除抑制胆碱酯酶外，还能 ①直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 ②促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2.对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强； 3.新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平
滑肌的作用较弱。
10
新斯的明特点：
1.抑制AchE:兴奋M、N受体 ①对骨骼肌、胃肠平滑肌作用较强 ②对支气管、腺体作用较弱
2.与氨基甲酸酯类的情况一样吗
难逆性,原因
3.磷酰化AchE的特性 (1)不能自行水解, Ach增多 (2)无水解Ach的能力,原因,Ach (3)易引起老化过程 单烷氧基磷酰化AchE
32
五、中毒机制及表现
中毒机制： ACh在体内堆积，引起一系列中毒症状。
急性中毒表现：为M样症状、N样症状和中枢神经系统中毒反应
X P
OR
Y OR'
1.结合部位及数目: 酯解部位丝氨酸羟基中氧原子形
成共价键
2.与氨基甲酸酯类的情况一样吗
难逆性,原因
30
抗胆碱酯酶药作用机制图
31
四、中毒机制
中毒机制： OPI +AchE===磷酰化AchE+其它产物
X P
OR
Y OR'
1.结合部位及数目:
酯解部位丝氨酸羟基中氧原子形 成共价键
学过的治疗青光眼的药有
18
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
项目 作用 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性
浓度 性质 不良反应
毛果芸香碱 降低眼内压 (+)虹膜括约肌M-R，直接作用
青光眼 30-40min
4-8h 弱
1-2% 稳定 调节痉挛
毒扁豆碱 降低眼内压 (-)AChE，间接作用
1.骨骼肌的兴奋作用最强 ； 除抑制胆碱酯酶外，还能 ①直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 ②促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2.对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强； 3.新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平
滑肌的作用较弱。
10
新斯的明特点：
1.抑制AchE:兴奋M、N受体 ①对骨骼肌、胃肠平滑肌作用较强 ②对支气管、腺体作用较弱
2.与氨基甲酸酯类的情况一样吗
难逆性,原因
3.磷酰化AchE的特性 (1)不能自行水解, Ach增多 (2)无水解Ach的能力,原因,Ach (3)易引起老化过程 单烷氧基磷酰化AchE
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五、中毒机制及表现
中毒机制： ACh在体内堆积，引起一系列中毒症状。
急性中毒表现：为M样症状、N样症状和中枢神经系统中毒反应
X P
OR
Y OR'
1.结合部位及数目: 酯解部位丝氨酸羟基中氧原子形
成共价键
2.与氨基甲酸酯类的情况一样吗
难逆性,原因
30
抗胆碱酯酶药作用机制图
31
四、中毒机制
中毒机制： OPI +AchE===磷酰化AchE+其它产物
X P
OR
Y OR'
1.结合部位及数目:
酯解部位丝氨酸羟基中氧原子形 成共价键
学过的治疗青光眼的药有
18
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
项目 作用 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性
浓度 性质 不良反应
毛果芸香碱 降低眼内压 (+)虹膜括约肌M-R，直接作用
青光眼 30-40min
4-8h 弱
1-2% 稳定 调节痉挛
毒扁豆碱 降低眼内压 (-)AChE，间接作用
抗胆碱酯酶药优秀PPT资料
[体内过程] 引起中毒。
M样症状可用阿托品对抗。 有机磷酸酯类—P与AChE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AChE失去活性，体内ACh蓄积过多而
引主起要中 为毒全。麻1辅助.药本（气品管插具管等）有季胺基团，不通过血脑屏障，无
Nm受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻
轻 AC度hE中，毒减：少只琥有珀M中胆样碱症的枢状代。谢作。 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
抑制AChE活性，使ACh↑，间接发挥作用。 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
有机磷酸酯类—P与AChE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AChE失去活性，体内ACh蓄积过多而
[不良反应]
较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样 症状可用阿托品对抗。胆碱能危象(cholinergic crisis)：表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力。
本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病 人。
吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留。
特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)； 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括： (1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，
1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫 磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌 畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）。 (2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等。
M样症状可用阿托品对抗。 有机磷酸酯类—P与AChE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AChE失去活性，体内ACh蓄积过多而
引主起要中 为毒全。麻1辅助.药本（气品管插具管等）有季胺基团，不通过血脑屏障，无
Nm受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻
轻 AC度hE中，毒减：少只琥有珀M中胆样碱症的枢状代。谢作。 用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
抑制AChE活性，使ACh↑，间接发挥作用。 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
有机磷酸酯类—P与AChE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AChE失去活性，体内ACh蓄积过多而
[不良反应]
较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样 症状可用阿托品对抗。胆碱能危象(cholinergic crisis)：表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、 肌震颤和无力。
本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病 人。
吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留。
特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)； 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括： (1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，
1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫 磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌 畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）。 (2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等。
难逆性抗胆碱酯酶药ppt课件
4
②口干、皮干、颜面潮红、心率加快、四肢转暖；
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。
1) 缩瞳：
瞳孔括约肌收缩
对乐果无效，且易引起苯中毒
（2）术后腹胀气、尿潴留
直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
间接作用（抑制AchE ）
部位
特点
2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
一、易逆性抗胆碱酯酶药
N2受体兴奋表现 肌肉震颤
（3）中枢症状
有机磷酸酯类可使脑内的Ach含量增高而影响 中枢神经，表现先兴奋（烦躁不安、谵语、抽 搐）后抑制（昏迷、呼吸循环衰竭）
• 第三节 胆碱酯酶复活药
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。常用的碘解磷定和氯解 磷定。
碘解磷定(PAM)
1.解毒机制
重症肌无力、阵发性室上性心动过速
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊
对乐果无效，且易引起苯中毒
吡斯的明 其他M、N胆碱受体激动剂
对因治疗---胆碱酯酶复活药
慢、长
重症肌无力
M 激动药 毛果芸香碱
氯解磷定：副作用小，临床常用。
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
氯解磷定：副作用小，临床常用。
2.临床应用——有机磷中毒的解救
对乐果无效，且易引起苯中毒 不能对抗体内堆积的Ach， 故须与阿托品合用，二者有协同效应。
第四节 有机磷酸酯类中毒的解救
• 急性中毒的抢救
②口干、皮干、颜面潮红、心率加快、四肢转暖；
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。
1) 缩瞳：
瞳孔括约肌收缩
对乐果无效，且易引起苯中毒
（2）术后腹胀气、尿潴留
直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
间接作用（抑制AchE ）
部位
特点
2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
一、易逆性抗胆碱酯酶药
N2受体兴奋表现 肌肉震颤
（3）中枢症状
有机磷酸酯类可使脑内的Ach含量增高而影响 中枢神经，表现先兴奋（烦躁不安、谵语、抽 搐）后抑制（昏迷、呼吸循环衰竭）
• 第三节 胆碱酯酶复活药
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。常用的碘解磷定和氯解 磷定。
碘解磷定(PAM)
1.解毒机制
重症肌无力、阵发性室上性心动过速
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊
对乐果无效，且易引起苯中毒
吡斯的明 其他M、N胆碱受体激动剂
对因治疗---胆碱酯酶复活药
慢、长
重症肌无力
M 激动药 毛果芸香碱
氯解磷定：副作用小，临床常用。
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
氯解磷定：副作用小，临床常用。
2.临床应用——有机磷中毒的解救
对乐果无效，且易引起苯中毒 不能对抗体内堆积的Ach， 故须与阿托品合用，二者有协同效应。
第四节 有机磷酸酯类中毒的解救
• 急性中毒的抢救
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降低眼内压：前房角间隙扩大
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸， 屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚， 看远物模糊
房水产生及回流
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最 明显
〔临床应用〕阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇 水易分解，在体内可被AchE迅速水解。
5
6
其他M、N胆碱受体激动剂
• 氨甲酰胆碱(卡巴胆碱)－青光眼
7
二、 M胆碱受体激动药——毛果芸香碱
[ 药理作用] 选择性激动M受体，对眼、腺体
作用最明显。
1) 缩瞳：
• 第三节 胆碱酯酶复活药
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。常用的碘解磷定和氯解 磷定。
碘解磷定(PAM)
1.解毒机制
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
氯解磷定：副作用小，临床常用。
2.临床应用——有机磷中毒的解救
Please Criticize And Guide The Shortcomings
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
二 毒理作用吧：持久抑制胆碱酯酶
有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸 的羟基以共价键牢固结合，生成难以水解的磷 酰化胆碱酯酶。磷酰化AchE 随时间的推移， 可生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE， 即“ 老化”。
三 急性中毒症状
（-）AchE
Ach
(+) MR (+) NR
M样症状— 轻度 N样症状 CNS症状
第二节 拟胆碱药
M、N激动药 Ach 直接作用（受体） M 激动药 毛果芸香碱
N 激动药 烟碱
易逆性 新斯的明
间接作用（抑制AchE ）
难逆性 有机磷类
第一节 胆碱受体激动药
• M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱
• M胆碱受体激动药 毛果云香碱
• N胆碱受体激动药 烟碱
氨甲酰胆碱
一、 M、N胆碱受体激动药
清洗皮肤；
• 经口中毒：洗胃，导泻。
• 敌百虫中毒不宜用碳酸氢钠溶液洗胃，因 其在碱性溶液中能变成毒性更强的敌敌畏
• 对硫磷中毒不宜用高锰酸钾溶液洗胃，因 其能氧化后毒性更强。
特殊解毒药
对症治疗---MR阻断药 须及早足量反复注射阿托品，对抗M症状，
消除呼吸道阻塞症状，消除部分中枢症状。对 N样症状无效。
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
感谢聆听
不足之处请大家批评指导
对乐果无效，且易引起苯中毒 不能对抗体内堆积的Ach， 故须与阿托品合用，二者有协同效应。
第四节 有机磷酸酯类中毒的解救
• 急性中毒的抢救
(1)抢救原则 • 迅速清除毒物，防止继续吸收 • 积极使用解毒药 • 对症支持治疗
(2）抢救的一般措施中应注意的问题？ 经皮肤吸收者，用温水(微温、忌热)或肥皂水
• 有机磷酸酯类与易逆性抗胆碱酯酶药相 似，只是与AchE 结合更牢固，结果使 AchE 失去水解Ach的能力，导致Ach大 量堆积，引起一系列中毒症状
一 中毒途径
1．口服 误服 自杀 非职业性 食物中毒
2．皮肤、黏膜
常见于喷洒农药者（逆风向、穿短衣裤）
3．呼吸道 应注意做好宣教作用，加强防护措施。
中度
重度
（1）M样症状
眼：瞳孔缩小
腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫。
平滑肌：呼吸道痉挛
呼吸困难
胃肠道（+）
腹痛、腹泻。
膀胱逼尿肌（+） 尿失禁
心血管：（-）心（-）血管 BP下降
（2）N样症状
N2受体兴奋表现 肌肉震颤
（3）中枢症状
有机磷酸酯类可使脑内的Ach含量增高而影响 中枢神经，表现先兴奋（烦躁不安、谵语、抽 搐）后抑制（昏迷、呼吸循环衰竭）
吡斯的明 慢、长
重症肌无力
毒扁豆碱 依酚氯铵
易吸收、易入中枢、 青光眼
强而持久（眼）
（滴眼时压迫内眦）
快、强、短
诊断重症肌无力
加兰他敏 地美溴铵
与新斯的明类似 强、持久
脊髓灰质炎后遗症
青光眼
20
• 原因： •抑制胆碱酯酶 •直接激动N2受体， •促进运动神经末梢
释放Ach
21
二、难逆性抗胆碱酯酶药 ----有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现 拟胆碱作用
▪ 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
新斯的明（neostigmine)
1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、 支气管平滑肌
2. 临床应用
（1）重症肌无力
首选
（2）术后腹胀气、尿潴留
（3）阵发性室上性心动过速
（4）对抗非除极化型肌松药
筒箭毒碱中毒
3. 不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 胆碱能危象
常用抗胆碱酯酶药作用比较
药物
特点
主要用途
新斯的明 重症肌无力、阵发性室上性心动过速
三、N受体激动药——烟碱
兴奋神经节和神经肌肉接头的N 受体，产生广泛、复杂的效应。无临 床价值。
第二节 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶（cholinesterase）
部位
特点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强
假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低
血浆等
Ach AchE 胆碱 + 乙酸
整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解3×105个Ach
对因治疗---胆碱酯酶复活药
阿托品化指征
①瞳孔开始散大； ②口干、皮干、颜面潮红、心率加快、 四肢转暖； ③腺体分泌减少、肺部罗音减少； ④意识好转。
意义
阿托品在抢救有机磷中毒时用量较大， 不受极量限制，易导致阿托品过量中毒， 达到阿托品化时表明阿托品已用到足量， 此时，应减少剂量，延长给药的间隔时 间。
3)调节痉挛： 悬韧带松弛，晶状体变凸， 屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚， 看远物模糊
房水产生及回流
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最 明显
〔临床应用〕阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇 水易分解，在体内可被AchE迅速水解。
5
6
其他M、N胆碱受体激动剂
• 氨甲酰胆碱(卡巴胆碱)－青光眼
7
二、 M胆碱受体激动药——毛果芸香碱
[ 药理作用] 选择性激动M受体，对眼、腺体
作用最明显。
1) 缩瞳：
• 第三节 胆碱酯酶复活药
一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。常用的碘解磷定和氯解 磷定。
碘解磷定(PAM)
1.解毒机制
（1）PAM +磷酰化AchE （2）PAM +有机磷酸酯类
AchE + 磷酰化PAM
磷酰化PAM
氯解磷定：副作用小，临床常用。
2.临床应用——有机磷中毒的解救
Please Criticize And Guide The Shortcomings
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
二 毒理作用吧：持久抑制胆碱酯酶
有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸 的羟基以共价键牢固结合，生成难以水解的磷 酰化胆碱酯酶。磷酰化AchE 随时间的推移， 可生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE， 即“ 老化”。
三 急性中毒症状
（-）AchE
Ach
(+) MR (+) NR
M样症状— 轻度 N样症状 CNS症状
第二节 拟胆碱药
M、N激动药 Ach 直接作用（受体） M 激动药 毛果芸香碱
N 激动药 烟碱
易逆性 新斯的明
间接作用（抑制AchE ）
难逆性 有机磷类
第一节 胆碱受体激动药
• M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱
• M胆碱受体激动药 毛果云香碱
• N胆碱受体激动药 烟碱
氨甲酰胆碱
一、 M、N胆碱受体激动药
清洗皮肤；
• 经口中毒：洗胃，导泻。
• 敌百虫中毒不宜用碳酸氢钠溶液洗胃，因 其在碱性溶液中能变成毒性更强的敌敌畏
• 对硫磷中毒不宜用高锰酸钾溶液洗胃，因 其能氧化后毒性更强。
特殊解毒药
对症治疗---MR阻断药 须及早足量反复注射阿托品，对抗M症状，
消除呼吸道阻塞症状，消除部分中枢症状。对 N样症状无效。
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
感谢聆听
不足之处请大家批评指导
对乐果无效，且易引起苯中毒 不能对抗体内堆积的Ach， 故须与阿托品合用，二者有协同效应。
第四节 有机磷酸酯类中毒的解救
• 急性中毒的抢救
(1)抢救原则 • 迅速清除毒物，防止继续吸收 • 积极使用解毒药 • 对症支持治疗
(2）抢救的一般措施中应注意的问题？ 经皮肤吸收者，用温水(微温、忌热)或肥皂水
• 有机磷酸酯类与易逆性抗胆碱酯酶药相 似，只是与AchE 结合更牢固，结果使 AchE 失去水解Ach的能力，导致Ach大 量堆积，引起一系列中毒症状
一 中毒途径
1．口服 误服 自杀 非职业性 食物中毒
2．皮肤、黏膜
常见于喷洒农药者（逆风向、穿短衣裤）
3．呼吸道 应注意做好宣教作用，加强防护措施。
中度
重度
（1）M样症状
眼：瞳孔缩小
腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫。
平滑肌：呼吸道痉挛
呼吸困难
胃肠道（+）
腹痛、腹泻。
膀胱逼尿肌（+） 尿失禁
心血管：（-）心（-）血管 BP下降
（2）N样症状
N2受体兴奋表现 肌肉震颤
（3）中枢症状
有机磷酸酯类可使脑内的Ach含量增高而影响 中枢神经，表现先兴奋（烦躁不安、谵语、抽 搐）后抑制（昏迷、呼吸循环衰竭）
吡斯的明 慢、长
重症肌无力
毒扁豆碱 依酚氯铵
易吸收、易入中枢、 青光眼
强而持久（眼）
（滴眼时压迫内眦）
快、强、短
诊断重症肌无力
加兰他敏 地美溴铵
与新斯的明类似 强、持久
脊髓灰质炎后遗症
青光眼
20
• 原因： •抑制胆碱酯酶 •直接激动N2受体， •促进运动神经末梢
释放Ach
21
二、难逆性抗胆碱酯酶药 ----有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现 拟胆碱作用
▪ 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
新斯的明（neostigmine)
1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、 支气管平滑肌
2. 临床应用
（1）重症肌无力
首选
（2）术后腹胀气、尿潴留
（3）阵发性室上性心动过速
（4）对抗非除极化型肌松药
筒箭毒碱中毒
3. 不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 胆碱能危象
常用抗胆碱酯酶药作用比较
药物
特点
主要用途
新斯的明 重症肌无力、阵发性室上性心动过速
三、N受体激动药——烟碱
兴奋神经节和神经肌肉接头的N 受体，产生广泛、复杂的效应。无临 床价值。
第二节 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶（cholinesterase）
部位
特点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强
假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低
血浆等
Ach AchE 胆碱 + 乙酸
整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解3×105个Ach
对因治疗---胆碱酯酶复活药
阿托品化指征
①瞳孔开始散大； ②口干、皮干、颜面潮红、心率加快、 四肢转暖； ③腺体分泌减少、肺部罗音减少； ④意识好转。
意义
阿托品在抢救有机磷中毒时用量较大， 不受极量限制，易导致阿托品过量中毒， 达到阿托品化时表明阿托品已用到足量， 此时，应减少剂量，延长给药的间隔时 间。