甲状腺激素PPT课件

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（二）甲状腺激素分泌的调节
下丘脑
TRH
＋
垂体
TSH - ＋ —
甲状腺 -
T3、T4
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TSH的作用
促进碘的摄取 促进T3、T4的合成 促进甲状腺细胞的分裂
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（三）甲状腺激素的作用
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1．促进代谢
糖代谢 血糖不变或↑
◎T3、T4能促进单糖的吸收，增加糖原分解 ◎促进糖的氧化利用
1.呆小病
尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿
剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿
缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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以补充T3、T4的不足，并抑制TSH的过多分泌。
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（六）甲状腺激素的不良反应
过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠等症 状。
耗增加，产生CO2增加，基础代谢率上升。
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2．促进生长发育
骨骼、脑和生殖器官 出生后头四个月影响最大。
甲状腺激素缺乏:婴幼儿---呆小病 成人---粘液性水肿
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3. 维持神经系统和心血管的兴奋性
神经系统：促进正常功能，提高神经兴奋性。
甲亢病人有神经过敏、急躁、震颤等症状。
心血管系统：加强心血管系统对儿茶酚胺的敏 感性。
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作用机制
核受体介导作用
T3与受体结合，然后与特异性启动/调节基因序列结合，调 节基因转录，影响蛋白质合成。
非基因作用
（1）与膜上受体结合
促使物质进入膜内；
（2）与线粒体受体结合 影响能量代谢；
（3）T3直接激活Na+，K+-ATP酶 增加离子转运及氧的利用
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（四）甲状腺激素药动学
➢ 吸收： T3、T4口服可吸收， ➢ 分布：与血浆蛋白结合，T4游离型仅占0.03%，
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（二）应用
小剂量： 单纯性甲状腺肿 食盐中加人 l／万～l／10万的碘化钾或碘化钠，早期 病人可以服复方碘溶液0.1～0.5ml进行治疗。 大剂量： 甲亢手术前准备：提前2周，使甲状腺变小、硬，防治出血 甲状腺危象：抑制甲状腺激素释放
咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
（一）作用和机制
1、抑制过氧化酶→T3、T4合成↓ 2、抑制T4在外周组织中脱碘成T3（丙
基硫氧嘧啶）
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作用特点
1、显效慢， 1-2周显效；1-3月消除 症状
2、只影响合成，不影响释放， 不能拮抗甲状腺激素的作用 3、T3、T4的减少，可反馈引起TSH增
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二、碘和碘化物 复方碘溶液、KI、NaI
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（一）作用和机制
小剂量：T3、T4合成↑ 大剂量： 1、抑制甲状腺球蛋白水解酶→ T3、T4释放↓ ； 2、抑制TSH →抑制甲状腺细胞分裂→腺体缩小， 血管增生减轻； 3、抑制过氧化物酶→ T3、T4合成↓
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作用特点
作用快而强，l-2天显效，2周时作用达高峰。
加，因此，用药后期可使甲状腺细
胞和血管增生肿大。
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（二）应用
1．甲亢的内科治疗
适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。 先用大剂量后用维持量，2周--2月---1-3年。
2．甲亢的手术前准备：
术前2月，使T3、T4接近正常，可减少麻醉和术后并发 症，防止术后发生甲状腺危象。
术前2周，需同时合用大剂量碘，使腺体缩小，变硬， 减少术中出血。
2、黄疸和中毒性肝炎 3、粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) 4、甲状腺肿 – 长期用药后，甲状腺代偿增大 孕妇及哺乳期禁用
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（四）药物相互作用
1、使口服抗凝药作用增强 2、磺胺类、磺酰脲类、PAS、PABA、保泰松、巴比妥类、
酚妥拉明、VB12等能抑制甲状腺功能，引起甲状腺肿 大，合用注意。
T3占 0.2%~0.5%。浓度：T4>T3 可通过胎盘和进入乳汁
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➢ 代谢和排泄：
T3的半衰期为1-2天；T4的半衰期为6-7天。
消除主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡糖 醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排 出。
T4可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用 变成T3。
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（五）甲状腺激素的应用
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二、甲状腺激素
–甲状腺素（ Thyroxine，四碘甲状腺原氨酸，T4）
每日分泌75μg
–碘甲腺氨酸 （ triiodothyroxine，三碘甲状腺原氨酸，T3）
每日分泌25μg
T4的含量较高 T3生理活性强
甲状腺激素类的化学结构
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（一）甲状腺激素合成、贮存、释放
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食物I-
MIT 一碘酪氨酸 DIT 二碘酪氨酸 TG 甲状腺球蛋白
甲状腺激素 与
抗甲状腺药
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学习目标
1、掌握甲状腺激素的主要作用和应用 2、掌握抗甲状腺药的分类 3、掌握硫脲类和碘剂的作用机制和应用。 4、了解甲状腺激素的合成和调节
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第一节 甲状腺激素
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一、甲状腺
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甲状腺重20～30g，主要由甲状腺泡构成， 是人体内最大的内分泌腺。
位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方， 分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联， 呈“H”形。
老年和心脏病者 可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭
22.第二ຫໍສະໝຸດ 抗甲状腺药23.
抗甲状腺药
指用以治疗甲状腺功能亢进，可暂时或长期控制症状 的药物的药物。
主要药物
一、硫脲类
二、碘及碘化物 三、放射性碘I131 四、β-受体阻断药
24 手术 甲状腺次全切除术
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一、硫脲类
硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶
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3．甲状腺危象的辅助治疗
甲状腺危象的病人有高烧、心衰、肺水肿、电
解质紊乱而危及生命。
大剂量硫脲类可作为辅助治疗，阻断甲状腺激
素的合成。
用大剂量碘剂阻止甲状腺激素的释放。
同时也可使用β受体阻断剂控制交感神经功能，
改善甲亢症状。
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（三）不良反应
1、过敏反应：皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、 发热、关节痛
脂肪代谢 脂肪分解↑
蛋白质代谢
正常量：蛋白质合成↑
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大剂量：蛋白质分解↑
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水盐代谢 甲状腺功能低下者Na+、Cl－潴留，细
胞间液增加，大量粘蛋白沉积于皮下组 织，产生粘液性水肿。
铁代谢 甲状腺功能低下者，促红细胞生成素分泌
减少，骨髓生成红细胞减少，引起贫血。
能量代谢 T3、T4使细胞生物氧化加快，产热与氧
胃肠I血液I-
氧
碘
缩
化
化 MIT 合
I-
Io
过氧
DIT 过氧
化酶 Tyr TG
化酶
MIT+DIT DIT+DIT
腺泡腔
T3
TG
T4
T3
球蛋白水 解酶
T4
血液
9 摄取（分布） 活化
合成
贮存
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释放
甲状腺激素和合成----总结
3步:氧化----碘化-----缩合 2原料：碘，酪氨酸 1酶：过氧化酶