第三章 药物代谢动力学

药动学

一、名词解释：

1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢(生物转化) 8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T1/2) 12．坪值13．一室开放模型14．二室开放模型15．一级动力学16．零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21．生物利用度22．被动转运23．生物半衰期

二、填空题

1．药物必须穿透血脑屏障，才能对________________起作用。

2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是

3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。

4．药物的消除包括_______、_______。

5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。

6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄_______。

7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。

8．生物利用度是_______与_______ 的比例。

9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。

10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。

11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度，而药物的_______对此有决定性的影响。

12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。

13．药物消除的主要器官是_______、_______。

14. 药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。

15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______，极性_______。

16．_______和_______是导致药物作用消除的主要原因。

17．按—级动力学消除药物的特点是其T1/2_______，单位时间内消除的百分率_______，单位时间内消除量与血浆药物浓度______。

18．药物代谢动力学基本过程包括______、______、______、______。

19. 药物简单扩散的特点是______、______、______、______、______。

三、是非题

1. 在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。

2. 药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。

3. 药物经生物转化后，均失去了药理活性。

4．同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。

5. 吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。

6．药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。

7．由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。

8．口服药物都会发生第一关卡效应。

9．当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。

10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。

11. 急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。

12．口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。

13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。

14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。

15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。

16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。

17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑制作用。

18.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。

19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。

20. 一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。

21．药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。

四、选择题：

A型题

1．大多数药物在体内通过细胞膜的方式是

A．主动转运B．简单扩散

C．易化扩散D．膜孔滤过

E．胞饮

2．药物被动转运的特点是

A．带要消耗能量

B．有饱和抑制现象

C．可逆浓度差转运

D．需要载体

E．顺浓度差转运

3．药物主动转运的特点是：

A．由载体进行，消耗能量

E．由载体进行，不消耗能量

C．不消耗能量，无竞争性抑制

D．消耗能量，无选择性

E．无选择性，有竞争性抑制

4．药物的pKa值是指其：

A．90％解离时的PH值B．99％解离时的pH值

C. 50％解离时的pH值

D.不解离时的PH值

E．全部解离时的pH值

5．某弱酸性药在pH＝4的液体中有50％解离．其pKa值约为：A．2 B．3 C.4 D．5 E．6

6．阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7．5肠液中，按解离情况计，可吸收约：

A．1％B．0．1％

C．0．01％D．10％

E．99％

7．某碱性药物的pKa＝9．8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：

A．解离度增高，重吸收减少．排泄加快

B．解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

C．解离度降低，重吸收减少，排泄加快

D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢

E．排泄速度并不改变

8．在碱性尿液中弱碱性药物：

A．解离少，再吸收多，排泄慢

B．解离多，再吸收少，排泄慢

C．解离少，再吸收少，排泄快

D．解离多，再吸收多，排泄慢

E．排泄速度不变

9．在酸性尿液中弱酸性药物：