β肾上腺素受体激动剂
β2受体激动剂激活 na-k-atp酶分子机制
β2受体激动剂激活na-k-atp酶分子机制
β2受体激动剂是一类能够激活β2肾上腺素受体的药物,这些受体广泛分布于人体多个组织和器官,包括肺部、心脏和血管。
β2肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体(GPCRs)家族,当β2受体被激动剂激活时,会触发一系列细胞内信号传导过程。
在激活β2受体后,G蛋白的α亚单位会交换结合的GDP为GTP,导致G蛋白的α和βγ亚单位解离。
G蛋白的α亚单位(Gαs)随后激活腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase, AC),后者将细胞质中的ATP转化为环磷酸腺苷(cAMP)。
cAMP作为二级信使,会与细胞内的蛋白激酶A(protein kinase A, PKA)结合,导致PKA的活性增加。
激活的PKA 可以磷酸化多种靶蛋白,其中就包括细胞膜上的Na+-K+-ATP酶(也称为钠钾泵)。
Na+-K+-ATP酶的功能是利用ATP水解产生的能量,将细胞内的钠离子(Na+)泵出细胞外,同时将细胞外的钾离子(K+)泵入细胞内,维持细胞内外离子的浓度梯度。
PKA 对Na+-K+-ATP酶的磷酸化通常发生在酶的α亚单位上,这种磷酸化可以增加Na+-K+-ATP酶的活性,从而促进更多的钠离子排出和钾离子摄入。
总结来说,β2受体激动剂通过激活β2肾上腺素受体,
触发G蛋白偶联受体的信号传导途径,最终通过增加cAMP 的水平激活蛋白激酶A,导致Na+-K+-ATP酶的磷酸化和活性增强。
这一过程对于调节细胞内钠和钾离子的平衡以及维持细胞功能至关重要。
异丙肾上腺素化学结构
异丙肾上腺素化学结构一、基本信息异丙肾上腺素(Isoprenaline),是一种经典的β肾上腺素受体激动剂。
二、化学结构组成1. 母核结构异丙肾上腺素的化学结构母核为苯乙胺结构。
苯乙胺结构是许多具有生物活性的胺类化合物的基本结构框架,由一个苯环和一个乙胺侧链组成。
2. 取代基特点在苯环的3、4位上有羟基(-OH)取代。
这两个羟基对于其与受体的结合以及发挥药理活性具有重要意义。
羟基的存在增加了分子的极性,有助于与受体形成氢键等相互作用。
在乙胺侧链的α碳(与苯环相连的碳)上有异丙基(-CH(CH₃)₂)取代。
异丙基的存在使得分子具有一定的空间结构特征,对其与β肾上腺素受体的选择性结合有影响。
三、化学结构简式其化学结构简式为:```OH|C6H3 C CH2 NH CH(CH3)2|OH```四、结构与性质的关系1. 溶解性由于分子中存在羟基等极性基团,异丙肾上腺素在水中有一定的溶解性。
这种溶解性特点影响其在体内的吸收、分布等药代动力学过程。
2. 稳定性分子中的酚羟基(苯环上的羟基)容易被氧化。
在储存和使用过程中,需要注意避免接触氧化剂等因素,以防止其结构被破坏而失去活性。
五、结构与药理活性的关系1. 与受体结合苯环上的羟基以及异丙基等结构特征,使其能够特异性地与β肾上腺素受体结合。
这种结合引发受体构象改变,进而激活细胞内的信号转导通路,产生相应的药理效应,如对心脏的正性肌力、正性频率作用以及对支气管平滑肌的舒张作用等。
2. 选择性异丙肾上腺素的结构决定了它对β肾上腺素受体具有较高的选择性,尤其是对β₁和β₂受体均有激动作用。
这种选择性与它的化学结构中各基团的空间排列和电子效应等因素密切相关。
β2肾上腺素能受体激动剂的应用
第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂(简称β2-受体激动剂)是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂,尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗,可以有效地缓解哮喘的急性症状。
β2-受体激动剂具有很强的平喘作用,其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右,因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用,迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。
β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史,在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂,这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差,具有较强的心血管副作用,目前已很少用于支气管哮喘的治疗,点介绍。
自60年代以来,具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床,此后先后发现了30余种β2-受体激动剂,其中10余种已用于临床。
进入80年代后期,随着长效β2-受体激动剂的出现,使每日的用药的次数由过去的每日4~6次减为每日1~2次,尤其是配合吸入剂型给药,在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。
同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性,大大降低了药物副作用发生的机率。
近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究,并取得了很大进展,也使β2受体激动剂的选择性更强,疗效更好和新的剂型不断问世,使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。
到目前为止,还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应,某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症,这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物,其虽然可以暂时缓解哮喘症状,但易导致医生或病人忽视抗炎治疗,使气道炎症潜隐发展,加重气道高反应性,从而导致病情恶化,因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。
安宝宫缩抑制剂β2肾上腺素能受体激动剂使用方法及临床注意事项
*P<0.001,#P<0.005
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
两组显效时间、用药时间与延长孕周比较(x±s)
-
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
两组分娩孕周比较
利托君组在上述观察目标中显著性优于硫酸镁组
p<0.01 p>0.05
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
羟苄羟麻黄碱组的心血管反应
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
试验证实
没有病例因心血管反应终止治疗没有发生肺水肿、心衰等严重并发症
朱宝馀等,羟苄羟麻黄碱治疗早产的临床观察。《中华妇产科杂志》1996;31(12):721-723
一般患者心率在100-120次/分钟范围内,宫缩会得到很好的抑制
应用安宝与患者的沟通
在用药前、后向孕妇耐心、细致地讲解安宝治疗必要性、效果及用药过程中会出现的心率增快。提前告诉患者可能会出现心慌、胸闷的情况,这是药物起效的表现
安宝用药其他注意事项
掌握适应证和禁忌证血钾:静点安宝1周以上,需要监测血钾,必要时补钾如需结束妊娠,则停用安宝24h后再行剖宫产,以避免增加出血量口服片剂最大量不超过12片/天
应用安宝的监护
加强监测 前4h每30min监测1次4h后每小时监测1次静点安宝后的前4个小时做心电监护,4小时后可定期监测各项生命体征血压 脉搏 心率 宫缩情况
首个膀胱过度活动症(OAB)口服新药β3肾上腺素能受体激动剂Gemtesa获美国FDA批准
国家药监局关于修订盐酸西替利嗪口服制剂说明书的公告EMA警示氯喹和羟氯喹的精神障碍风险为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对盐酸西替利嗪口服制剂说明书【不良反应】、【禁忌】等项进行修订。
现将有关事项公告如下。
【不良反应】项下应包含:偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。
如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。
在测定精神运动功能的客观试验中,本品的镇静作用和安慰剂相似。
罕有报道过敏反应。
【禁忌】项下应包含:①对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。
②严重肾功能损害(肌酐清除率低于10 ml/min )患者禁用。
【注意事项】项下应包含:①癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
②因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险,有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。
③抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3 d 。
临床医师、药师应当仔细阅读盐酸西替利嗪口服制剂说明书的修订内容,在选择用药时,应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
近日,欧洲药品监督管理局(EMA )发布消息,药物警戒风险评估委员会(PRAC )在审查了所有可用数据后,确认氯喹或羟氯喹的使用与精神障碍和自杀行为风险之间存在关联,建议更新所有含氯喹或羟氯喹药品的产品信息。
EMA 在收到西班牙药品管理局(AEMPS )就使用羟氯喹治疗COVID-19的患者中发生6例精神疾病的通报后,于2020年5月启动了此次审查,AEMPS 通报患者服用的羟氯喹剂量高于批准剂量。
氯喹和羟氯喹在欧盟被批准用于治疗某些自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和狼疮),以及疟疾的预防和治疗。
这两种药物都没有被授权用于COVID-19治疗,但都超适应证用于COVID-19患者的治疗。
然而,大规模随机临床试验显示,氯喹和羟氯喹在治疗COVID-19方面并没有显示出任何有益作用。
鉴于氯喹和羟氯喹在COVID-19大流行期间的使用情况,EMA 曾于2020年4月和5月提醒医务人员此类药物的风险。
盐酸肾上腺素的使用流程
盐酸肾上腺素的使用流程一、背景介绍盐酸肾上腺素是一种广泛应用于临床的药物,常用于治疗心脏骤停、心律失常和休克等急性危重症患者。
本文档将介绍盐酸肾上腺素的使用流程,帮助医务人员正确、安全地使用该药物。
二、盐酸肾上腺素的药理作用•盐酸肾上腺素是一种β肾上腺素受体激动剂,能够刺激β1受体和β2受体,增加心肌收缩力和心率。
•同时,盐酸肾上腺素还会收缩血管,提高血压。
三、盐酸肾上腺素的使用注意事项在使用盐酸肾上腺素时,需注意以下事项: 1. 准备工作: - 检查药物瓶,确认未过期、封口完好。
- 准备注射器、针头等使用工具。
- 摇匀药物瓶。
2. 配置药物:- 用无菌注射器将适量的盐酸肾上腺素抽取并注入生理盐水中。
- 注意药物的浓度和用量,根据患者情况进行调整。
3. 静脉注射: - 检查静脉通畅,选择合适的部位。
- 用酒精棉球擦拭注射部位,保持无菌状况。
- 缓慢而稳定地将盐酸肾上腺素注射至患者静脉内。
- 注意观察患者的反应和血压变化。
4. 常规监测: - 监测患者的血压、心率、呼吸等生命体征。
- 定期观察患者的意识状态及肢体活动情况。
- 注意观察患者是否出现不良反应,如心悸、血压升高等。
5. 小心剂量调整: - 根据患者的具体情况和临床反应,及时调整盐酸肾上腺素的剂量。
- 避免突然停止使用,应逐渐减少剂量。
四、副作用和不良反应盐酸肾上腺素的使用可能引起以下副作用和不良反应: - 心悸、心动过速 - 血压升高 - 呼吸困难 - 头痛、头晕 - 恶心、呕吐 - 冷汗、震颤五、应急处置措施当患者出现不良反应或紧急情况时,应采取以下应急处置措施: 1. 立即停止使用盐酸肾上腺素。
2. 给予患者氧气,并保持呼吸道通畅。
3. 监测患者生命体征,包括血压、心率和呼吸等。
4. 如有必要,可使用适当的抗过敏药物。
5. 在医生的指导下,根据患者的具体情况采取相应的治疗措施。
六、总结盐酸肾上腺素是一种常用的治疗心脏骤停、心律失常和休克等危急症状的药物。
肾上腺受体激动药物
给药方式:可皮下,肌肉注射。
体内代谢:被COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)、
MAO(单胺氧化酶)破坏
药理作用
1.兴奋心脏:激动β1受体
心肌收缩力, 心率
心输出量
2.舒缩血管: 皮肤粘膜、内脏(肾)血管以α为主, 血管收缩;
骨骼肌血管 (β2 为主)
冠状血管 (+)β2 冠脉扩张
血管扩张;
改善肾功能
急性肾功能衰竭
临床 应用
1 各种休克:感染中毒性、心源性、出血性休克 2.急性肾功能衰
不良 恶心、呕吐、心动 反应 过速、心律失常
高血压。
麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱, 药用品为人工合成。
麻黄
[体内过程]
口服易吸收、易通过血脑屏障、
大部分原形由肾排出。
[药理作用]
1. 心血管:
(+)心脏β1受体, 收缩力、心排出量 ,心率变化不明显。
(+)a受体 收缩血管 升压作用缓慢而持久,内脏血流减少
管 2 .扩张支气管 比肾上腺素弱,起效缓慢,维持久
收缩压
收缩压
3.血压: 先升后降
骨骼肌血管扩张
舒张压
血压:
骨骼肌血管收缩
舒张压
4.扩张支气管
(+)b2
松弛支气 管平滑肌
扩张支气管 支气管哮喘
5.促进代谢 :
(+) b2: 糖原分解
血糖
(+)α2 胰岛素分泌
(+) β3: 脂肪分解
游离脂肪 酸
临 1.心脏骤停: ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病
肾上腺素受体激动药
α1 受体 激动
激动
急诊室常用抢救药物
急诊室常用抢救药物药名一、盐酸肾上腺素注射液(副肾素) 1mg/支药理作用:1、肾上腺素α、β受体激动剂。
2、升高血压,增加心肌耗氧量。
3、大剂量改善冠状血流,增加心肌供血、供氧。
适应症:1、心脏复苏2、过敏性休克3、支气管哮喘的抢救治疗常用剂量及用法:1、心跳骤停:静脉或心腔内注射0.25-0.5mg (NS 稀释至10ml )。
2、过敏性休克:皮下、肌肉注射0.5-1mg 或静脉注射0.1-0.5mg (NS 稀释至10ml )。
3、支气管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg 。
护理要点:1、禁用于对本品过敏、高血压、器质性心脏病、冠状动脉病、脑血管意外、闭角性青光眼分娩病人。
2、不良反应:头痛、心悸、血压升高;惊厥、面色苍白、多汗、震颤、尿潴留。
3、禁与碱性药物配伍。
4、不可用于普鲁卡因引起的休克,否则易引起室颤。
5、皮下注射或肌注时,要更换注射部位,以免引起组织坏死;必须抽回血,以免误入静脉。
6、注射时密切观察血压和脉搏变化,以免引起血压骤升和心律失常。
7、本药可使血糖升高,与胰岛素合用可降低胰岛素效果。
8、避光储存、使用。
二、盐酸异丙肾上腺素注射液(喘息定)1mg/1支药理作用:1、β肾上腺素受体激动剂。
2、增加心肌收缩力,松弛支气管、肠道平滑肌,扩张小血管。
适应症:1、心跳骤停2、房室传导阻滞3、支气管哮喘4、心源性及中毒性休克常用剂量及用法:0.5-1mg 缓慢静滴护理要点:1、禁用于心绞痛、心肌梗死、甲亢、嗜铬细胞瘤、心房颤动的病人以及乳母、孕妇。
2、不良反应:头痛、潮红、心悸、心动过缓、血压不稳、呕吐、胸痛、气短。
3、密切观察心电图、脉搏、血压的变化,根据病人的病情调整浓度和剂量。
4、若心率大于110 次/min、心电图异常或病人有胸痛时立即停药,及时报告医师。
5、连续使用24-26h 可出现耐药性。
三、硫酸阿托品注射液 0.5mg/1支药理作用:1、M 胆碱受体阻滞剂。
2、具有松弛内脏平滑肌及扩瞳的作用。
α受体激动剂
药理学
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2024/1/5
【禁忌证】
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。
药理学
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2024/1/5
间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制: 1.直接作用于1受体和1受体。 对1受体作用较 弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊 泡,置换囊泡中的NA,促进NA释放。
视力。比阿托品作用弱,不升高眼内压.
药理学
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2024/1/5
Clonidine可乐定
中枢性α2受体激动剂,通过激活抑制性神经元,降 低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的功能 降低而引起降压作用
适用治疗中度高血压,常用于其他药无效时
适用治疗中度高血压,常用于其他药无效时。降压作用中等 偏强,不显著影响肾血流量和肾小球滤过率,一般用于高 血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射,也可静脉滴注。 口服也用于预防偏头痛,或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者 的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。
作用机制:只激动α1受体
药理学
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2024/1/5
[临床应用]
激动血管平滑肌细胞膜上的α1受体,使血管收 缩,血压升高,可用于防治低血压;如果血压 正常,用药后血压超过生理水平,反射性兴奋 迷走神经,使心率减慢,用于治疗阵发性室上 性心动过速;去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔 开大肌细胞膜上的α1受体,使其收缩,瞳孔扩 大,用于检查眼底,既作用时间短,又不影响
药理学
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2024/1/5
2.上消化道出血 对食管下端静脉曲张出 血以及胃出血等,取本品1~3mg,适 当稀释后口服,使上消化道粘膜血管剧 烈收缩,发挥局部作用,有助于控制上 消化道大出血。
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用,降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等,达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始,逐渐增加剂量,避免出现不良反应;同时应注意与其他药物的相互作用, 避免产生不良反应。
在临床应用中,肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同,需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等,严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果;而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等,严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合,发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合,激活或开 放离子通道,从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合,激活受体,产生生理效应;而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合,阻止肾上腺素激动 药与受体结合,从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药,前者作 用于α、β受体,后者主要作用于β受体 或α受体;而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药,前者作用于α、β受体,后者 主要作用于α受体或β受体。
用于减脂的BETA3肾上腺素受体激动剂商品化进程
.临床研究. 药物与⼈杂志2020年(第33卷)第10期 总第403期 •154•⽤于减脂的BETA3肾上腺素受体激动剂商品化进程靖江(成都布诺腾健康科技有限公司四川成都610041)[ 摘要 ]BETA3肾上腺素受体激动剂可有效作⽤于⽩⾊脂肪组织和棕⾊脂肪组织,让前者有效分解脂肪,后者加强⾮颤栗产热作⽤,从⽽有效预防肥胖;可以刺激脂肪组织,使其对胰岛素的反应更加敏感,从⽽有效预防糖尿病;此外,还可以作⽤于胃肠道痉挛和⼼⾎管疾病等。
[ 关键词 ]BETA3; 肾上腺素受体激动剂;肥胖;人们的生活水平日益提高,肥胖症患者越来越多,这是世界各国普遍存在的问题,肥胖症作为一种慢性疾病,患者的内分泌代谢出现紊乱,不仅活动受限,更严重的是会引发糖尿病、高血压、痛风、胆囊炎、脂肪肝、脉粥样硬化、冠心病等疾病,人们逐渐开始重视减肥药的研制和开发。
减肥药的作用机制存在差异,因此可将其分为两种类型,一种是加速能量消耗型,另一种是抑制能量摄入型。
加速能量消耗型其中的一种药物就是BETA3肾上腺素受体激动剂,该类药物可以有效减轻体重,加快脂肪分解,还不会对食物摄入产生影响,在治疗肥胖症药物中最为安全有效。
1BETA3肾上腺素受体激动剂的药理学分类对BETA3肾上腺素受体激动剂作用于啮齿类动物和人的药理分析结果发现其存在一定的差异,因此可将该药物分为两类,即第一代以及第二代BETA3肾上腺素受体激动剂。
1.1第一代BETA3肾上腺素受体激动剂该类药物中最常见的就是BRL26830A和CL316243,这两种化合物都可作用于啮齿类动物,进入啮齿类动物体内之后,可有效降低体重和脂肪含量,然而在临床试验中效果并不理想。
在之后的研究中发现,虽然大鼠和人体的BETA3肾上腺素受体的氨基酸序列同源性在80%-90%,但是受体功能却有很大的不同。
BRL2630A是一种混合型的BETA3肾上腺素受体激动剂,会产生震颤或者心动过速等副作用。
出口食品中含有的β-受体激动剂的标准
出口食品中含有的β-受体激动剂的标准β-受体激动剂是一类能够刺激体内β-肾上腺素能受体产生作用的
药物,这类药物被广泛应用于人类医疗中。
然而,某些出口食品中也可能
含有β-受体激动剂,这可能对人体健康产生影响,因此各个国际标准组
织都对出口食品中的β-受体激动剂含量制定了严格的标准,以保证消费
者的健康和安全。
世界卫生组织(WHO)和食品和农产品标准协会(Codex Alimentarius)制定了关于出口食品中β-受体激动剂的标准,具体如下:
1.欧洲联盟标准。
欧盟委员会通过法规限制出口食品中β-受体激动剂的含量。
其中,
品牌肉制品中的克莫林、沙丁胺醇、福尔马林酸等药物的检测限值均为
10 ng/kg。
2.美国标准。
美国农业部对出口食品中β-受体激动剂的含量也制定了严格的标准,具体如下:
(1)可重复使用的肉制品和禽肉中克莫林、沙丁胺醇的检测限值为
20 ng/kg;
(2)瘦肉、牛肚和禽肉中克莫林、沙丁胺醇、福尔马林酸等β-受
体激动剂的检测限值为30 ng/kg。
3.国际标准。
国际贸易的食品中β-受体激动剂的检测限值为10 ng/kg,这是Codex Alimentarius红肉中β-受体激动剂限值的临界值。
在出口到许多
国家和地区之前,出口商必须确保其产品中的β-受体激动剂含量符合国际标准。
β肾上腺素能受体
β肾上腺素能受体在人体中的重要性和作用
β肾上腺素能受体是人体内一种重要的G蛋白偶 联受体,广泛分布于心肌、肺、肝、脂肪等器 官和组织中。
它参与调节人体多种生理功能,如心肌收缩、 血管舒缩、代谢等,对维持人体正常生理状态 具有重要作用。
THANK YOU
β肾上腺素能受体
目 录
• 引言 • β肾上腺素能受体的结构和功能 • β肾上腺素能受体与疾病的关系 • β肾上腺素能受体的药物研发和临床应用 • β肾上腺素能受体研究的前沿和展望
01
引言
β肾上腺素能受体的发现和历史
19的作用, 并发现了β肾上腺素能受体。
β受体拮抗剂主要用于治疗心血管疾病,如心绞痛、心 肌梗死、高血压和心律失常等。
在心肌梗死患者中,β受体拮抗剂可以降低心率和血压, 减少心肌耗氧量,降低心肌梗死面积的扩大。
通过拮抗β受体,β受体拮抗剂能够降低心肌收缩力和心 率,减少心肌耗氧量,从而缓解心绞痛症状。
β受体拮抗剂还可以用于治疗某些类型的心律失常,如 房颤和室性早搏等。
总结词
β肾上腺素能受体与其他受体的相互作用是当前研究的 热点之一,这有助于揭示多种生理和病理过程的发生机 制,为药物研发提供新的靶点。
详细描述
β肾上腺素能受体是G蛋白偶联受体家族中的一员,与其 他受体存在相互作用。这些相互作用可以影响受体的功 能和信号转导途径。例如,β肾上腺素能受体与血管紧 张素受体、胆碱能受体等存在相互作用,这些相互作用 在高血压、冠心病等疾病的发生和发展中起到重要作用。 因此,研究这些相互作用有助于揭示多种生理和病理过 程的发生机制,为药物研发提供新的靶点。
详细描述
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“β肾上腺素受体激动剂”分类下的词条: (共27个)药物简介【药物名称】:沙丁胺醇【药物别名】:舒喘灵,索布氨,阿布叔醇,羟甲叔丁肾上腺素,柳丁氨醇,嗽必妥,万托林【英文名称】:salbutamol;ventolin; pr oventil 【概述】:为一种选择性β2 -受体激动剂。
用于治疗喘息型支气管炎、支...3千字2012-04-15特布他林(博利康尼喘康速) Terbutaline 【作用与用途】本品为选择性的β2-受体激动剂,其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱,临床用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等。
【用法】成人用量:①口服:2.5-5mg/次,每日2-3次。
②皮下注射:0...330字2010-02-21名称盐酸肾上腺素注射液拼音名:Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 英文名:Adrenailne Hydrochloride Injection 书页号:2000年版二部-385简介【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体;受日光照射或与空气接触易变质。
【鉴别】取本品2ml...4千字2012-04-20基本信息通用名:硫酸沙丁胺醇点击放大图分子式:(C13H21NO3)2·H2SO4 分子量:576.71 英文名:Salbutamol Sulfate 适应症:支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。
剂型规格:片剂:2mg;控释片(喘特宁):4mg、8mg;气雾剂:20 0喷,0.1...2千字2011-04-02名称盐酸克仑特罗(盐酸双氯醇胺,氨哮素,克喘素,氨双氯喘)英文名称:Clen buterol Hydrochloride(Spiropent)详细介绍发现:20世纪80年代初,美国Cyanamid公司意外发现其有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果,于是其被畜牧业作为...5千字2012-01-21简介药物名称:沙美特罗   英文名称:Salmeterol 其它名称:施立稳,施立碟其它英文名:Serevent,Seredisk 登记号CAS[89365-50-4];MI14,8337化学式 C25H37NO4 性质熔点75.5~76.5℃。
说明:粉雾剂胶囊...555字2011-01-13基本信息丙卡特罗(美喘清) (美普清)英文名Procaterol (Meptin) 化学名5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羧基喹诺酮盐酸盐半水合物别名异丙喹喘宁;美喘清;rel-8-Hydroxy-5-[(1R�2S)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-2(...1千字2011-01-13药物名称:甲氧那明药物别名:喘咳宁,OR-THOXINE 英文名称:Methoxyphe namine 说明:片剂:50mg注射液:40mg(2ml)。
功用作用:主要激动β受体,对α受体作用极弱。
平喘作用较麻黄碱强,心血管系统副作用较少。
用于支气管哮喘特别是不能...277字2010-04-27基本信息【别名】普鲁卡地鲁,美普清(曾用名:美喘清);扑哮息敏;异丙奎喘宁;丙卡特罗,盐酸丙卡特罗【外文名】Procaterol Hydrochloride, MEPTIN 【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。
【药理作用】为选择性β2受体激动剂,对支气... 3千字2011-04-13基本信息【中文名称】:克仑特罗【简写拼音】:KLTL 【英文名称】:Clenbuter ol 【所属类别】:平喘药\β肾上腺素受体激动剂【检测方法】:GB/T 5009.192-20 03 动物性食品中克伦特罗残留量的测定第一法:气象色谱-质谱法(GC-MS)第二... 950字2011-05-14〖产品名称〗富马酸福莫特罗〖所属大类〗西药〖产品来源〗百里挑医药典For moterol Fumarate 分类:平喘药\β肾上腺素受体激动剂【别名】安通克,富马酸福莫特罗,福莫特罗【外文名】Atock , Formoterol Fumarate 【成分】富马酸福莫特...504字2009-12-30氯丙那林(氯喘) Clorprenaline 【作用与用途】本品为选择性β2受体激动剂,有明显的支气管扩张作用,但对β2受体的选择性和作用强度者较沙丁胺醇弱,临床用于治疗支气管炎、喘息性支气管炎等。
【用法】成人口服:5-20mg/次,每日3-4次;预防夜...225字2009-12-26妥洛特罗Tulobuterol 【分类】平喘药/β肾上腺素受体激动剂【别名】喘舒;丁氯喘;氯丁喘安;叔丁氯喘通;息克平;盐酸氯丁喘氨,妥布特罗,妥洛特罗【外文名】Tu lobuterol,CHLOBAMOL,Berachin,LOBUTEROL,HOKUNALIN 【性状】常用其盐酸盐...687字2007-02-05【通用药名】酚间羟异丙肾上腺素【外文药名】Fenoterol 【中文别名】酚丙喘定,酚丙喘宁,非诺特罗,备劳喘,酚丙喘啶,培罗坦克。
【外文别名】Atem, Hydroxy phenyl Isoprenaline, Partusisten, Berotec 【药理作用】本品为选择性B2受体兴奋... 726字2011-04-17【药物名称】硫酸异丙肾上腺素Isoprenaline Hydrochloride[基]【药物别名】喘息定,治喘灵Isopreterenol, Isopropylnoradrenaline【分子式成分】化学名称为4-[(2 -异丙氨基-1-羟基)-1,2-苯二酚硫酸盐。
分子式:C11H17NO3·1/2H2SO4.分子量... 996字2010-05-23基本信息药品名称盐酸氯丙那林拼音名Yansuan Lubingnalin 英文名CLORPRE NALINE HYDROCHLORIDE 来源(分子式)与标准本品为α-[[(1-甲基乙基) 氨基] 甲基]-2-氯- 苯甲醇盐酸盐。
按干燥品计算,含C11H16ClNO·HCl 不得少于98.5%。
性状本品...1千字2010-12-17【别名】施立稳,施立碟,沙美特罗【外文名】Salmeterol,Serevent,Seredisk 【药理作用】本品为长效β2受体激动剂,作用持续时间长,可产生12小时支气管扩张作用,有效控制夜间哮喘及运动诱发哮喘。
本品吸收缓慢,在肺中发挥作用,吸入用药血...458字2007-04-02【别名】喘舒;丁氯喘;氯丁喘安;叔丁氯喘通;息克平;盐酸氯丁喘氨,妥布特罗,妥洛特罗【外文名】Tulobuterol ,CHLOBAMOL, Berachin, LOBUTEROL, HOKUN ALIN 【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。
熔点16 1-163℃...635字2007-04-02分子结构分子式:C36H45NO7 相对分子量:603.74物理性状性状:白色或接近白色的粉末。
溶解性:几乎不溶于水,可溶于甲醇,微溶于无水乙醇。
密度:1.112g/ cm 沸点:603℃(标准大气压下)着火点:318.5℃折光率:1.565储藏方式避光保存 ...162字2011-12-31【别名】间羟喘息定;羟喘;异丙喘宁,间羟异丙肾上腺素,奥西那林,硫酸羟喘【外文名】Orciprenaline ,Alotac,Metaproterenol, Diciprenaline,Alupent,Metaprel, Novas masol 【性状】常用其硫酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦。
熔点205℃...962字2010-08-04【别名】喘舒;丁氯喘;氯丁喘安;叔丁氯喘通;息克平;盐酸氯丁喘氨,妥布特罗,妥洛特罗【外文名】Tulobuterol ,CHLOBAMOL, Berachin, LOBUTEROL, HOKUN ALIN 【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。
熔点16 1-163℃...635字2007-04-01【中文名称】:比托特罗【英文名称】:Bitolterol〔Ⅰ〕【CAS RN】:30392-40-6 【分子式】:C28H31NO5 【分子量】:461.555【制剂】片剂:4mg 【药理及应用】选择性β2受体激动剂,用於缓解支气管哮喘、哮喘型支气管炎和其他呼吸系统疾...264字2010-10-25【别名】瑞普特罗,茶丙喘宁,茶丙特罗【外文名】Reproterol ,BRONCHOSPAS MIN 【药理作用】选择性激动支气管平滑肌β2受体,其扩张支气管作用强于间羟异丙肾上腺素,耐受性佳,口服后30min起效,维持时间4-6h,对心率、心排血量和血压影响较小。
...351字2007-02-04药物名称:利米特罗药物别名:哌喘定,立灭喘,ASMATEN 英文名称:Rimiterol CAS RN:32953-89-2 EINECS:251-305-2分子式:C12H17NO3 分子量:223.27 说明:气雾剂:含药0.5%~1% 功用作用:短效选择性β2受体激动剂,其平喘作用与异...332字2010-10-25芬司匹利Fenspiride〔Ⅰ〕(螺癸酮喘通,SPIRAMON,PNEUMOREL RETARD)【制剂】片剂:50mg 【药理及应用】其支气管扩张作用介于异丙肾上腺素和茶硷之间,能降低气道阻力。
尚有解热、镇痛、抗炎作用。
用於支气管哮喘、慢性支气管炎和呼吸功能...201字2007-07-21性状:胶囊剂。
功能主治:本品为一种选择性支气管β2-受体兴奋剂,对心脏影响较小。
适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难的治疗。
用法及用量:口服:每次10~15mg,每日3次。
不良反应和注意:有震颤、心悸、口渴、头痛、...262字2007-02-04【别名】己双肾上腺素,海索那尔;六甲双喘定;息喘酚;哮平灵【外文名】Hexo prenaline 【CAS RN】:3215-70-1【分子式】:C22H32N2O6 【分子量】:420.505 【适应症】用于支气管哮喘,尤适用于伴有高血压者。
亦可用于解除分娩时由于子宫...404字2010-10-25包括非选择性的β剂如素、和异丙管上腺素以及选择性β2肾上腺素受体激动剂如、等。
它们主要通过激动呼吸道的β2受体,激活,使内的环磷腺昔(cAMP)含量增加,游离Ca2+减少,从而松弛,介质释放,增强,降低通,而发挥平喘。
、碱、沙丁胺醇、、、、、、、。