肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
08.07.2020
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抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs
肾上腺素受体阻断药
a受体阻断药 b受体阻断药
非选择性a受体阻断药 a1受体阻断药 a2受体阻断药
非选择性b受体阻断药 b1受体阻断药
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3
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4.外周血管痉挛性疾病,如雷诺病, 也可用于血栓闭塞性脉管炎 。局部 漫润注射对抗NE静滴外漏所引起的 局部组织缺血或坏死。
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[不良反应]
1.用量不当或有低血压时可引起严重低血压。
2. 出现迷走神经亢进症状,如肠蠕动增加,
腹泻、腹痛及组胺样作用,如胃酸分泌增加 和皮肤潮红。
一、 a肾上腺素受体阻断药
能选择性与a受体结合,妨碍递质或受 体激动药对a受体的作用,从而产生抗 肾上腺素的作用。
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a受体阻断药
a1、a2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
a1受体阻断药 哌唑嗪,为降压药
a2受体阻断药
育亨宾,为科研工具药
竞争性拮抗药:酚妥拉明,哌唑嗪,育亨宾
本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓 慢释放。持续时间长。
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[药理作用] 特点:作用缓慢,强大,持久,一次用药可
维持3~4天。 扩血管效果取决于肾上腺素能神经张力: 静卧、血容量正常者,舒张压轻微↓; 高血压或低血容量者血压显著↓ 伍用舒血管药或有高碳酸血症血压显著↓ 降压→心率加快。 有较弱的抗组胺、抗5-羟色胺作用。
药理学肾上腺素受体阻断药
医学ppt
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻,腹痛和消化性溃疡
慎用: 冠心病,消化道溃疡
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2、长效类:酚苄明(phenoxybenzamin4 d 应用:主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应:常见体位性低血压,心悸,鼻塞
7.其他 心脏骤停; 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: (阿托品)
医学ppt
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纳多洛尔(nadolol)
作用特点:作用与普萘洛尔相似,但强6倍。可 增加肾血流量(肾功能不全需用受体阻断药 者可首选)。 T1/2 长达12~24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔(timolol)
作用特点:是已知作用最强的受体阻断药(> 普萘洛尔10倍)多用0.25%水溶液滴眼,治疗 青光眼(疗效与毛果芸香碱相近或较优),无 ISA作用
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吲哚洛尔(pindolol)
作用特点:有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用,而膜稳定作 用较弱,属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1.眼科疾病: – 拟胆碱药(pilocarpine)和β受体阻断药 (metoprolol)用于治疗青光眼 – M受体阻断药(homatropine)可作眼底检查和验 光配镜
2.重症肌无力:neostigmine 外科手术:atracurarium,suxamethonium
3.平滑肌痉挛:M受体阻断药(atropine) 4.支气管哮喘:β2受体激动药(salbutamol)
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
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惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
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普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1=β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
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噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1=β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
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β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
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β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏,降低冠脉血流; 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
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肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞;口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景: 李女士,40岁。因甲状腺功能亢进收住,检查:甲
状腺肿大,眼球突出,P:130次∕分。心电图示窦性 心动过速,给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难,喘息,不能平卧。 请思考:
1.试问用药后为什么会出现哮喘? 2.使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些?
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药,也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压,心绞痛,静脉注射或静脉arvedilol)
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药,还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状,提高生 活质量,降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应:
(1)主要有眩晕、乏力、上腹不适等,大剂量可引起直 立性低血压。
(2)支气管哮喘及心功能不全者禁用。 (3)对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 (4)注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔(labetalol)
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗,对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
肾上腺受体阻断剂
• 内压——治疗青光眼。
(三)不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• (1)一般:恶心、呕吐、轻度腹泻。
• (2)严重:
•
①心血管反应:心脏抑制;外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀,出现雷
诺症状或间歇跛行,甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案:C A
• 答案:E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案:B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用;延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时,抑制T4转变为T3,有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性(ISA)——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义:ISA较强的药物在临床应用时,其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
(二)临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛,甚至坏死。
• 4.其他:抗血小板聚集;尚能降低眼内压。
肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。
这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的)。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α翻转”(adrenaline reversal受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
一、α1,α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。
从作用时间看,又有长效与短效之分。
(一)短效类本类药物与α受体结合较松,易于解离。
是竞争性α受体阻断药。
它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine),生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
「药理作用」选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗剂
CO↓,外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩:对正常人影响较小
③ 代谢:抑制脂肪分解(β3);抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状;抑制T4转变T3 ;降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性:吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他:疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔( propranolol ) 纳多洛尔( nadolol ) 吲哚洛尔( pindolol ) 噻吗洛尔(timolol)
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg~40 mg,分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用; 降压时不伴有心率加快; 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应:首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药:普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药:美托洛尔(metoprolol) ③α、β受体阻断药:拉贝洛尔(labetolol)
2、根据内在拟交感活性:
有内在拟交感活性:吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性:普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用: 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛,尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明(phenoxybenzamine) 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点: 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压,心动过速,心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为: (1)α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 (2)α1受体阻滞药如哌唑嗪。 (3)α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为:
(1) 短效类α受体阻滞药,又称为竞争性α受体阻滞药, 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药,又称为非竞争性α受体阻滞 药,如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长,强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍,可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药,无内在拟交感 活性,无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍,心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克:补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐 3. 诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加 4. 心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用,而膜稳定作用较弱, 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
肾上腺素受体阻断剂
Adrenoceptor antagonist drugs 肾上腺素受体阻断药
分类
α受体阻断药
β受体阻断药α、β受体阻断药
酚妥拉明普萘洛尔
β肾上腺素受体阻断药
【分类】
1A:无内在拟交感活性普萘洛尔,噻吗洛尔1B:有内在拟交感活性吲哚洛尔
2A:无内在拟交感活性阿替洛尔,美托洛尔2B:有内在拟交感活性醋丁洛尔,赛利洛尔
【药理作用】㈠β受体阻断作用1、心血管系统
对心脏的作用阻断β1受体
阻断心脏β
1
受体,心输出量降低;
阻断肾脏球旁细胞(邻球细胞)β
1
受体,肾素分
泌减少;
阻断去甲肾上腺素能神经末梢的β
2
受体,使递
质释放削弱;
中枢降压。
对血压的影响
2、支气管平滑肌
4、代谢
普萘洛尔:
㈡内在拟交感活性
(Intrinsic sympathomimetic activity, ISA)
㈢膜稳定作用(membrane-stabilizing action)㈣其它
【临床应用】
1、快速型心律失常
①室上性:
②室性:
2、高血压病
可单独应用或与其它药物合用。
【临床应用】3、心绞痛和心肌梗死
4、慢性心功能不全
5、其他
【禁忌症】
注意:反跳现象
——长期用药后停药前应逐渐减量直至停药。
2.5.1肾上腺素受体阻断药
血糖
抑制糖原 分解,对 正常人血 糖影响小。 影响糖尿 病人血糖
甲亢
降低机体 对儿茶酚 胺的敏感 性;抑制 T4 →T3
β受体阻断药
【药理作用】
(4) 肾素: 阻断肾小球旁器β1受体, 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓
β受体阻断药 【药理作用】
2、内在拟交感活性
有些β-R 阻断剂(吲哚洛尔、阿普洛尔)与β-R 结合后,除能阻 断受体外,尚有对β-R 的部分激动作用,称为内在拟交感活性。
• 嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病、上消化 道出血、青光眼(噻吗洛尔)
β受体阻断药
【不良反应】
该类药物禁 用于支气管 哮喘患者
1.一般 反应
2.心血 管反应
3.诱发或 加剧支气 管哮喘
4.反跳 现象
该类药物 停药时应 逐渐减量
小结
小结
结构
内容
受体阻断药——酚妥 药理作用:扩张血管、兴奋心脏。
拉明
临床应用:外周血管痉挛性疾病、去甲肾
酚妥拉明
【不良反应】
1.心血管反应:直立性低血压、静脉滴注过快或浓度过大,可引起心 率加快、心律失常、诱发加重心绞痛。
2.胃肠道反应:腹痛、腹泻、恶心、呕吐
【作用特点】
酚苄明
1.长效α受体阻断药,作用缓慢、强大而持久,一次用药维持3-4天。
2.临床上用于外周血管痉挛性疾病,感染性休克,嗜铬细胞瘤的诊治, 前列腺增生引起的排尿困难。 3.常见的不良反应有直立性低血压、心动过速、恶心、呕吐等
选择性α1受体阻断药—哌唑嗪 【作用特点】 1.对α1受体有高度的选择性
2.可使血管扩张,血压下降,降压时无明显反射性心率加快
3.用于高血压病及良性前列腺增生。 4.还有特拉唑嗪、多沙唑嗪、坦索洛新。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛,尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用,可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛,尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠,导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体,α受体阻断药主要作用于α₁受体 ,对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体,如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体,对α₂受体作用较弱或不 明显,如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体,如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药,β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体,抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用,从 而降低血压。同时,α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ,减少神经末梢递质的释放,缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物,通过阻断肾上腺素 受体,抑制肾上腺素的作用,从而达到治疗疾病的目的。
肾上腺素受体阻断药
收缩支气管平滑肌。
(二)传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似; 2.与α-R结合牢固; 3.作用强大、持久,能维持3~4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓, 对α2受体无阻断作用,故无反射性地心率↑。
育亨宾(yohimbine)
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药,并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
N1-R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药:NA、间羟胺 α1-R 激动药:新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药:AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药:DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时,其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血 糖的及时发现!
• (5)肾素:β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放,其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上(在人为β1 受体)。
2.膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用;当稳定 心肌细胞膜时,与奎尼丁一样能降低其兴奋 性,延长其有效不应期。
肾上腺素受体阻断药
选择性1受体阻滞药
哌唑嗪(Prazosin)
用途:
1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪(Trazos
二、-R阻断药
选择性结合-R,竞争性阻断-R, 拮抗-R激动后的效应
按药物对1、 2受体的选择性分:
非选择性-R阻断药—普萘洛尔、吲哚洛尔、
纳多洛尔、噻吗洛尔
选择性1-R阻断药—美托洛尔、醋丁洛尔、
阿替洛尔
已有30余种,它们的作用存在若干差别
1)对心脏β1-R是否有选择性阻断作用
2)对细胞膜是否有膜稳定作用
3) 是否有内在拟交感活性 (intrinsic
sympathomimetic activity, ISA)
临床应用:
临床应用地位重要,可治疗——高血压、 快速型心律失常、心绞痛等心血管疾病 (有专章介绍) 。
也可用于甲亢、肌震颤、偏头痛的治
疗及局部用药降低眼内压治疗青光眼
(阻断睫状体-R,↓房水生成)
不良反应
1.心脏外的β-R阻断所引起的不良反应:
支气管-R阻断—哮喘(禁用) 消化道-R阻断—消化不良、恶心、腹泻
故,对患心血管疾病同时兼有哮喘患者可选用 选择性的1-R阻断药(阿替洛尔、美托洛尔为好)
(3)肾素释放↓ :阻断肾小球旁器1-R, 抑制肾素释放→AⅡ↓→BP↓ (4)代谢:① 糖尿病:抑制AD引起的高血糖 反应;抑制糖原分解,掩盖 胰岛素引起的低血糖反应; ② 甲亢:↓对儿茶酚胺的敏感性, 抑制T4 →T3
特点:作用似酚妥拉明,与酚妥拉明比较:
1. -R阻断作用弱 2. 拟胆碱作用、组胺样作用强 →不良反应发生率高。 应用: 外周血管痉挛性疾病; 静滴NA外漏时治疗
肾上腺素受体阻断药
不良反应 体位性低血压、心律失常等。酚妥拉明相似但较弱,同时也有拟胆碱、释放组胺 和阻断5-HT受体作用,临床主要用于外周血管痉挛性疾病 的治疗。
酚苄明
酚苄明是长效的受体阻断药,可舒张外周血管,其作用取 决于血管受肾上腺素能神经控制的程度。对于卧床的正常 人,缓慢注射常用量的酚苄明,对血压的影响很轻微,但 当伴有代偿性交感性血管收缩情况时,如直立或血容量减 少时,则可致显著的血压下降。对高血压病人的降压作用 也较正常人显著。此外,也有较弱的抗组胺作用和抗5-HT 作用。主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,也可治疗嗜铬 细胞瘤和休克。主要不良反应是体位性低血压。
体内过程 临床应用 1、用于外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病,也可用于血栓 闭塞性脉管炎。 2、长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏。 3、休克。在补足血容量基础上,酚妥拉明能扩张血管, 降低外周阻力,增加心排出量,从而使机体的血液重 新分布,改善内脏组织血流灌注和解除微循环障碍。 特别是本药能明显降低肺血管阻力,对肺水肿具有较 好的疗效。 4、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、嗜铬细胞瘤。用于鉴别诊断和防治手术过程中突然发 生的高血压危象。 6、其它。如直接阴茎海绵体注射用于诊断或治疗阳痿。
1 、2受体阻断药—酚妥拉明
药理作用 1、心血管系统 (1)静脉注射能使血管扩张,肺动脉压和外周阻力降低, 血压下降,并可翻转AD的升压作用。 (2)对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强和心率加快, 心输出量增加。 2、其它 有拟胆碱作用,使胃肠道平滑肌兴奋,有组胺样作用 能使胃酸分泌增加,也能阻断5-HT受体。
第二节
受体阻断药
受体阻断药的分类 (一) 1 、2受体阻断药 1、无内在拟交感活性的受体阻断药 2、有内在拟交感活性的受体阻断药 (二) 1 受体阻断药 1、无内在拟交感活性的受体阻断药 2、有内在拟交感活性的受体阻断药 (三) 、受体阻断药 如拉贝洛尔
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第九章肾上腺素受体阻断药一.选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:EA.N1受体阻断药B.β受体组断药C.N2受体阻断药D.M受体阻断药E.α受体阻断药2.下列属非竞争性α受体阻断药是:CA.新斯的明B.酚妥拉明C.酚苄明D.甲氧明E.妥拉苏林3.下列届竞争性。
受体阻断药是:BA.间羟胺B.酚妥拉明C.酚节明D.甲氧明E.新斯的明4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔B.阿替洛尔C.拉贝洛尔D.普萘洛尔E.哌唑嗪5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:BA.拉贝洛尔B.酚苄明C.普荼洛尔D.美托洛尔E.唾吗洛尔6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:DA.酚妥拉明B.妥拉苏林D.酚苄明D.普萘洛尔E.哌唑嗪7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:EA.心收缩力增强B.心率加快C.外周血管舒张D.传导加快E.去甲肾上腺素释放减少8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明B.美托洛尔C.普萘洛尔D.拉贝洛尔E.酚里拉明9.普萘洛尔不具有的作用是:DA.抑制肾素分泌B.呼吸道阻力增大C.抑制脂肪分解D.增加糖原分解E.心收缩力减弱,心率减慢10.β受体阻断药可引起:EA.增加肾素分泌B.增加糖原分解C.增加心肌耗氧量D.房室传导加快E.外周血管收缩和阻力增加11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔B.阿替洛尔C.普萘洛尔D.噻吗洛尔E.拉贝洛尔12.选择性α1受体阻断药是:CA.拉贝洛尔B.普萘洛尔C.哌唑嗪D.吲哚洛尔E.理吗洛尔B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
) A.阻断β1和β2受体,有内在拟交感活性B.阻断β1和β2受体,无内在拟交感活性C.对β1受体选择性阻断强.无内在拟交感活性D.对β1受体选择性阻断强,有内在拟交感活性E.对α和β受体都有阻断作用13.吲哚洛尔可:A14.拉贝洛尔可:E15.美托洛尔可:C16.噻吗洛尔可:BC型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
)A.选择性阻断α1受体B.选择性阻断α2受体C.两者都可D.两者都不可17.酚妥拉明:C18.酚节阂:C19.可乐定:DX型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。
)20.选择性作用于β1受体阻断药是:BCA.普萘洛尔B.阿替洛尔C.美托洛尔D.噻吗格尔E.拉贝洛尔21.酚妥拉明的临床应用有:ABCDEA.治疗外周血管痉挛性疾病B.静滴去甲肾上腺素药液外漏引起的刺激及拮抗组织坏死C.缓解嗜铬细胞瘤引起的高血压危象D.抗体克E.用于充血性心力衰竭22.可翻转肾上腺素升压反应的药物有:CEA.普萘洛尔B.美托格尔C.氯丙嚎D.新斯的明E.酚妥拉明23.下列动物实验引起的血压变化,正确项是:BDEA.静注氯丙嚎后再静注肾上腺素则血压升高B.静注氯丙嚎后再静注肾上腺素则血压下降C.静注酚妥拉明后再静注肾上腺素则血压升高D.静注酚妥拉明后再静注肾上腺素则血压降低E.静注毒扁豆碱后再静注乙酰胆碱则血压下降更显著24.应用β受体阻断药的注意事项有:ABCDEA.重度房室传导阻滞禁用B.长期用药不能突然停药C.支气管哮喘慎用或禁用D.外周血管痉挛性疾病禁用E.窦性心动过缓禁用25.普萘洛尔临床用于治疗:ABCDA.高血压B.过速型心律失常C.心绞痛D.甲状腺功能亢进E.支气管哮喘26.普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理学基础是:CDA.抑制甲状腺激素的合成B.抑制甲状腺激素的释放C.阻断β受体,减轻甲亢症状D.抑制T4转变为T3E.抑制碘摄取27.酚妥拉明治疗顽固性充血性心力衰竭的药理学基础是:BCDA.直接兴奋心脏,使心收缩力、心率和输出量增加B.缓解心衰引起反射性小动脉和小静脉收缩C.减轻心脏前、后负荷,改善心功能D.降降低肺血管阻力.减轻肺水肿E.抑制心脏,降低氧耗量、改善心功能28.α受体阻断药可:ABCA.促进末梢去甲肾上腺素的释放B.翻转肾上腺素的升压效应C.对抗去甲肾上腺素的升压效应D.减少去甲肾上腺素释放E.减少去甲肾上腺京的生物合成二、填空题1.长期应用β受体阻断药,可引起β受体向上性调节突然停药可引起反跳现象,故停药应采取逐渐减量停药。
2.酚妥拉明除对血管平滑肌α受体阻断外,还可直接舒张血压平滑肌,使外周血管扩张,血压下降。
3.β受体阻断剂治疗心绞痛的药理学基础主要是阻断心脏β受体、减少心肌耗氧量和改善缺血区供血。
三、简述题1.简述“内在拟交感活性”。
答:有些β阻断剂除能阻断β受体外尚对β受体有弱的激动β受体作用,称内在拟交感活性。
由于作用较弱,一般被其β阻断作用掩盖,不易表现出来。
2.简述噻吗洛尔治疗青光眼机制及其优点。
答:噻吗洛尔属β受体阻断药,局部滴眼治疗青光眼。
机制是减少房水生成,不影响瞳孔、睫状肌和视等优点。
四.论述题1.试述酚妥拉明治疗心功能不全的药理学基础。
答:心功能不全者因输出量不足,可反射性引起交感神经张力增加,外周血管阻力靖高,加剧心脏功能衰竭。
酚妥拉明可阻断α受体及直接松弛血管平滑肌,使小静脉扩张,回心血量减少,心前负荷减轻。
小动脉扩张,外周阻力下降,心后负荷减轻,还可降低肺毛细血管压,减轻肺水肿。
并解除或缓解心衰引起交惑张力增高。
另外可阻断突触前膜α2受体,使末梢去甲肾上腺素释放增加,可增加心肌收缩力和心输出量。
综上的作用,可改善心功能,用于治疗心功能不全。
2.试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。
答:酚妥拉明为非选择性、竞争性α受体阻断,可阻断血管α1受体和直接舒张血管,使小动脉和小静脉扩张、血压下降,肺动脉压下降更为明显。
兴奋心脏作用部分围血管扩张,血压下降,反射性引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素释放有关。
此外,尚有拟胆碱作用和组胺样作用。
主要不良反应常见是低血压,其他有拟胆碱和组胺样作用可致腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病。
注射给药有时可引起心动过速、心律失常和心绞痛。
冠心病和溃疡病者慎用。
3.试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。
答:普萘洛尔属无内在拟交惑活性的α1和β2受体阻断药。
①心血管系统;阻断心脏α1受体,使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,输出量和心肌耗氧量减少。
对血管β2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴各交惑神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。
但长期用药的病人,收缩压和舒张压均有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少。
通过多方面作用发挥降压效果(详见抗高血压药)。
还可减少冠状动脉的血流量。
②支气管平滑肌:阻断支气管β2受体,可使之收缩,增加呼吸通阻力,可诱发或加重支气管哮喘的发作。
③代谢:抑制脂肪和糖原的分解。
④肾素:抑制肾素释放。
此外尚有抗血小板聚集作用等。
临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。
使用不当的严重反应有:⑦诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。
②心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。
③反跳现象。
长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然聚升,心绞痛者再度频繁发作等。
因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。
普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。
季节中的花开花落,都有自己的命运与节奏,岁月如歌的谱曲与纳词,一定是你。
人生不如意十之八九,有些东西,你越是在意,越会失去。
一个人的生活,快乐与否,不是地位,不是财富,不是美貌,不是名气,而是心境。
有时候极度的委屈,想脆弱一下,想找个踏实的肩膀依靠,可是,人生沧海,那个踏实肩膀的人,也要食人间烟火,也要面对自己的不堪与无奈。
岁月告诉我:当生活刁难,命运困苦,你的内心必需单枪匹马,沉着应战。
有时候真想躲起来,把手机关闭,断了所有的联系,可是,那又怎样,该面对的问题,依旧要面对。
与其逃避,不如接纳;与其怨天尤人,不如积极主动去解决。
岁月告诉我:美好的人生,一半要争,一半要随。
有时候想拼命的攀登,但总是力不从心。
可是,每个人境况是不同的,不要拿别人的标准,来塑造自己的人生。
太多的失望,太多的落空,纯属生活的常态。
岁月告诉我:挫败,总会袭人,并且,让你承受,但也,负责让你成长。
人生漫长,却又苦短,幽长的路途充满险阻,谁不曾迷失,谁不曾茫然,谁不曾煎熬?多少美好,毁在了一意孤行的偏执。
好也罢,坏也罢,人生的路,必须自己走过,才能感觉脚上的泡和踏过的坑。
因为懂得,知分寸;因为珍惜,懂进退。
最重要的是,与世界言和,不再为难自己和别人。
《菜根谭》中说:花看半开,酒饮微醉。
就是说,做事不必完美,享乐不可享尽,这是一种含苞待放的人生状态。
即使是最美的月亮,也会有盈亏的自然之道。
否则便是过犹不及,弄巧成拙。
心灵松绑了,活着才自由。
半生已过,走走停停,看透了生活,选择了顺流的方式,行走。
流水今日,明月前身。
感谢每一粒种子,每一缕清风,每一个阳光的日子,于时光的碎屑中,静品一盏流年的香茗。
撕开浮云的遮掩,其实,每个人心中都有各自的山水,都有一段难捱的时光,好在,总有一天,你的淡然低调,你的暗自努力,你的理性豁达,终将点燃你的整个世界,让故事的结局,美好而温柔。
苏轼在《水调歌头》里写道:人有悲欢离合,月有阴晴圆缺,此事古难全。
是的,层次越高的人,越懂得,人生本就不是尽善尽美,也正因为有了缺憾,才显得是那么的多姿多彩。
心情平和,与是非渐行渐远,再多的兵荒马乱,也抵不过时光的洪流,唯有日常才惊天动地。
夫切菜,妻拌菜,菜菜交缠,洒在热腾腾的面条上,剥头蒜就着,哧啦哧啦的,心里爽透了。
这世间最美的,不就是这样的烟火么。
人生,是一个苏醒的过程。
一首经典,低徊吟唱,年少不知歌者意,再听已是曲中人。
(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)。