头孢呋辛、头孢替安PPT演示课件
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青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜 血杆菌所致脑膜炎）等严重感染，也可用于不 产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性 淋病性直肠炎等。
7
头孢呋辛 用法用量
头孢呋辛酯 口服给药 一般感染0.25g，bid，一般疗程5—10天 重症感染： 0.5g，bid，
注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染：成人常用量为一次0.75g～1.5g，q8h，疗程5～10 天 重症感染：每6小时1.5g 脑膜炎：每8小时不超过3g 预防手术感染：术前0.5～2小时静脉注射本品1.5g
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、 脆弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单 胞菌、肠球菌、4 支原体、衣原体
头孢呋辛 药动学
头孢呋辛酯
脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝 对生物利用度分别为37%和52%，药物吸收后迅 速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解 为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率 约为50%，清除半衰期为1.2—1.6h。
几种注射头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛钠 头孢替安 头孢尼西 头孢西丁 头孢孟多
80min
0.6—1.1h
2.6—4.6h
6
41—59min 32—60min
头孢呋辛 临床应用
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 预防手术感染 其他：如败血症、脑膜炎（尤适用于对磺胺类、
几种口服头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛酯 头孢丙烯 头孢克洛 头孢拉定 头孢氨苄
1.2—1.6h 1.3h
0.6—0.9h 1h
0.6—1.2h
5
头孢呋辛 药动学
注射用头孢呋辛钠
药物吸收后在体液、组织中分布良好，在脑膜液、 关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者 的脑脊液中均可达到治疗浓度，药物也能分布至 腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为31—40%，静 脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主 要经肾排泄。
8
头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整
方法：延长给药时间
肌酐清除率 ml/min
给药频率
＞50～90
q8h
10～50
q8h～q12h
＜10
qd
血液透析
透析后给药
腹膜透析
按CrCl ＜10给药
9
《中国药理学杂志》2000年9月第16卷第期
《头孢呋辛的临床抗感染研究》 邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁 体外抗菌活性结果：结论：
13
2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L
金黄色葡萄球菌表
2.0
表皮葡萄球菌
2.0
溶血葡萄球菌
4.0
肺炎链球菌
0.031
化脓性链球菌
0.016
其他链球菌
0.016
流感嗜血杆菌
0.25
大肠埃希菌
4
肺炎克雷伯菌
2
志贺菌属
2
沙门菌属
4
变形杆菌属
2
不动杆菌
16
MIC90 mg/L ﹥256 16 ﹥256 2.0 0.016 0,062 0.25 ﹥256 ﹥256 32 8 64
头孢替安
抗菌谱
细菌种类
对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性
对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、 克雷伯杆菌等作用较强 对淋球菌作用较强 对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌等也有较好 的抗菌活性。
本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球 菌等抗菌活性较弱。
20
头孢替安 药动学
口服不吸收，肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内 可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、 肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注 射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁 中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%， 药物在体内无蓄积，血消除半衰期 约为0.6—1.1小时，主 要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可清除约 44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。
﹥256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
敏感率%
36.5 0.4 3.6 13.5
15
头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率
敏感率%
MSSA 99.1
MRSA 10.1
MSCNS 97.8
MRCNS 56.4
16
头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
17
头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
﹥256
14
敏感率% 63.0 88.1 64.6 96.7 100 100 100 67.9 69.3 88.2 95.2 66.7
22.3
2000-2001年细菌监测结果
阴沟肠杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌属
MIC50 mg/L
256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
MIC90 mg/L
保留较好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强 对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用 对铜绿假单胞菌无效 肾毒性比一代头孢菌素低
3
作用强度 +++
++ 0
头孢呋辛wk.baidu.com
体外抗菌谱
细菌种类
肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫 拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、 奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门 菌、志贺菌
10
11
头孢呋辛可以通过血脑屏障
12
《我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究》
李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组
13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2 401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌
《中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究》 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从2000~2001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果
18
头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性 《２０１０中国ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测》
中国感染与化疗杂志２０１２年５月２０日第１２卷第３期 收集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我国不同地区 １１所医院临床分离的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共９４８株
19
作用强度 G+菌 G-菌
头孢呋辛、头孢替安
1
相同点
第二代头孢菌素 作用机制相同：抑制细菌细胞壁的合成 较第一代头孢菌素相比，对酶的稳定性有
所提高，对革兰氏阴性菌的作用比第一代 强
2
二代头孢菌素共性
提高了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶（广谱酶） 的稳定性
抗革兰阴性菌活性加强 对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍
7
头孢呋辛 用法用量
头孢呋辛酯 口服给药 一般感染0.25g，bid，一般疗程5—10天 重症感染： 0.5g，bid，
注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染：成人常用量为一次0.75g～1.5g，q8h，疗程5～10 天 重症感染：每6小时1.5g 脑膜炎：每8小时不超过3g 预防手术感染：术前0.5～2小时静脉注射本品1.5g
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）
不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、 脆弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单 胞菌、肠球菌、4 支原体、衣原体
头孢呋辛 药动学
头孢呋辛酯
脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝 对生物利用度分别为37%和52%，药物吸收后迅 速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解 为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率 约为50%，清除半衰期为1.2—1.6h。
几种注射头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛钠 头孢替安 头孢尼西 头孢西丁 头孢孟多
80min
0.6—1.1h
2.6—4.6h
6
41—59min 32—60min
头孢呋辛 临床应用
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 预防手术感染 其他：如败血症、脑膜炎（尤适用于对磺胺类、
几种口服头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛酯 头孢丙烯 头孢克洛 头孢拉定 头孢氨苄
1.2—1.6h 1.3h
0.6—0.9h 1h
0.6—1.2h
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头孢呋辛 药动学
注射用头孢呋辛钠
药物吸收后在体液、组织中分布良好，在脑膜液、 关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者 的脑脊液中均可达到治疗浓度，药物也能分布至 腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为31—40%，静 脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主 要经肾排泄。
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头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整
方法：延长给药时间
肌酐清除率 ml/min
给药频率
＞50～90
q8h
10～50
q8h～q12h
＜10
qd
血液透析
透析后给药
腹膜透析
按CrCl ＜10给药
9
《中国药理学杂志》2000年9月第16卷第期
《头孢呋辛的临床抗感染研究》 邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁 体外抗菌活性结果：结论：
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2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L
金黄色葡萄球菌表
2.0
表皮葡萄球菌
2.0
溶血葡萄球菌
4.0
肺炎链球菌
0.031
化脓性链球菌
0.016
其他链球菌
0.016
流感嗜血杆菌
0.25
大肠埃希菌
4
肺炎克雷伯菌
2
志贺菌属
2
沙门菌属
4
变形杆菌属
2
不动杆菌
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MIC90 mg/L ﹥256 16 ﹥256 2.0 0.016 0,062 0.25 ﹥256 ﹥256 32 8 64
头孢替安
抗菌谱
细菌种类
对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性
对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、 克雷伯杆菌等作用较强 对淋球菌作用较强 对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌等也有较好 的抗菌活性。
本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球 菌等抗菌活性较弱。
20
头孢替安 药动学
口服不吸收，肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内 可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、 肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注 射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁 中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%， 药物在体内无蓄积，血消除半衰期 约为0.6—1.1小时，主 要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可清除约 44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。
﹥256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
敏感率%
36.5 0.4 3.6 13.5
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头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率
敏感率%
MSSA 99.1
MRSA 10.1
MSCNS 97.8
MRCNS 56.4
16
头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
17
头孢呋辛 2012年细菌耐药性监测结果
﹥256
14
敏感率% 63.0 88.1 64.6 96.7 100 100 100 67.9 69.3 88.2 95.2 66.7
22.3
2000-2001年细菌监测结果
阴沟肠杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌属
MIC50 mg/L
256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
MIC90 mg/L
保留较好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强 对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用 对铜绿假单胞菌无效 肾毒性比一代头孢菌素低
3
作用强度 +++
++ 0
头孢呋辛wk.baidu.com
体外抗菌谱
细菌种类
肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫 拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、 奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门 菌、志贺菌
10
11
头孢呋辛可以通过血脑屏障
12
《我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究》
李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组
13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2 401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌
《中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究》 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从2000~2001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果
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头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性 《２０１０中国ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测》
中国感染与化疗杂志２０１２年５月２０日第１２卷第３期 收集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我国不同地区 １１所医院临床分离的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共９４８株
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作用强度 G+菌 G-菌
头孢呋辛、头孢替安
1
相同点
第二代头孢菌素 作用机制相同：抑制细菌细胞壁的合成 较第一代头孢菌素相比，对酶的稳定性有
所提高，对革兰氏阴性菌的作用比第一代 强
2
二代头孢菌素共性
提高了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶（广谱酶） 的稳定性
抗革兰阴性菌活性加强 对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍