性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐

性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐

中国妇幼保健协会妇科内分泌专业专家委员会

1 孕激素概述

1.1分类孕激素制剂可分为天然孕激素和人工合成孕激素。

天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、黄体酮胶囊（丸）等[1] 。

人工合成孕激素主要分为以下4大类：①17 a羟孕酮类: 为孕酮衍生物，包括甲羟孕酮（安宫黄体酮）、甲地孕酮、环丙孕酮；② 19-去甲睾酮类：为睾酮衍生物，包括左炔诺

孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素，是口服避孕药常用的类型；③ 19-去甲孕酮类：包括地美孕

酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮；④ 螺旋内酯衍生物：屈螺酮，能有效拮抗雌激素制剂的水钠潴留副作用。

1.2不良反应① 生殖系统：轻微阴道出血、经期血量改变、闭经、乳房疼痛、性欲改变。极少数患者可出现突破出血，

般增加剂量即可防止；② 胃肠道：呕吐、腹痛；③ 肝抑郁、精神紧张；⑤ 皮肤：皮肤过敏、荨麻疹、瘙痒、水肿。

脏：肝功能改变、黄疸；④中枢神经系统：头痛、偏头痛、

1.3禁忌症① 对药物制剂成分过敏者；② 不明原因阴道出血者；③ 严重肝功能障碍者，如肝脏肿瘤（现病史或既

往史）、Dubin-Johnson 综合征、Rotor 综合征、黄疸患者;

如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉病和耳硬化

史者。

mg/软胶囊）。

量的有 200 mg/ 片、250 mg/ 片、500 mg/ 片；甲地孕酮: 1 mg/ 片，大剂量的有 40 mg/ 片、160 mg/ 片； 地屈孕酮:商品名达芙通， 10 mg/ 片。

称:黄体酮注射液；主要成分:黄体酮。性状:本品为黄体

酮的灭菌油溶液。化学名: 孕甾-4-烯-3,20-二酮。规格: mL:10 mg ；1 mL:20 mg 。分子式: C21H30O2 ；分子量: 代谢，约 12%代谢为孕烷二酮，代谢物与葡萄糖醛酸结合随

尿排出。注射100 mg , 6〜8 h 血药浓度达峰，以后逐渐下 降，可持续 48 h ，72 h 消失。

④ 妊娠期或应用性激素时发生或加重的疾病

或症状）者，

症患者； ⑤ 孕激素相关的脑膜瘤患者;

⑥ 血栓性疾病病

1.4 临床常用药物及规格

① 天然孕激素 黄体酮针剂: 10 mg/支；20 mg/支（规格:

1 mL:10 mg ； 1 mL:20 mg );黄 体酮胶囊:商品名益玛欣

50 mg/ 胶囊）、 安琪坦、琪宁（100

② 合成孕激素 甲羟孕酮:即安宫黄体酮，

2 mg/ 片，大剂

炔诺酮:即妇康片， 0.625 mg/ 片；孕三烯酮:商品名内美通，

2.5 mg/ 胶囊；

1.5 常用药物药理特点① 天然孕激素

黄体酮针剂:通用名

314。 药代动力学:由注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝内

黄体酮胶囊：通用名称：黄体酮胶囊; 商品名称：益玛欣；

本品主要成份为黄体酮。化学名称：孕甾-4-烯-3,20-二酮;

分子式：C21H30O2 ;分子量：314。本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。规格：50 mg/ 胶囊。药代动力学：口服后在肝内代谢，约12%

代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄

糖醛酸结合随尿排出。口服100 mg 后，2〜3 h 血药浓度达峰，以后逐渐下降，约72 h 后消失，半衰期为2.5 h 左右。

黄体酮胶丸：通用名称：黄体酮胶丸;商品名：琪宁。主要成分：黄体酮。性状：本品为软胶囊，内容物为类白色或淡黄色稠乳状物。规格：100 mg/ 胶丸。药代动力学：口服后在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄糖醛

酸结合随尿排出。口服100 mg 后，2〜3 h 血药浓度达峰，以后逐渐下降，约72 h 后消失。半衰期为2.5 h 左右。

② 合成孕激素甲羟孕酮：通用名称：醋酸甲羟孕酮片;

商品名：安宫黄体酮片;主要成分：醋酸甲羟孕酮。化学名称：6 a甲基-17 a-羟基孕甾-4,6,-二烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4 ;分子量：387。药代动力学：口服后在

胃肠道吸收，在肝内降解。肌肉注射后2〜3 天血药浓度达后6〜9个月才检测不到药物，血中醋酸甲羟孕酮水平超过

到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌肉注射150 mg 0.1 mg/mL时，黄体生成素（LH ）和雌二醇（E2）均受到抑制而抑制排卵。

甲地孕酮：通用名称：醋酸甲地孕酮片；商品名：妇宁片；主要成分：醋酸甲地孕酮。化学名称：6-甲基-17- a羟基孕甾

-4,6,- 二烯-3,20- 二酮17-醋酸酯。分子式：C24H32O4 ；分子量：385 。药代动力学：口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮短，大部分代谢

产物以葡萄糖醛酸酯形式排出。

炔诺酮：通用名称：炔诺酮片；成份，炔诺酮。性状，本品为糖衣片。规

格：0.625 mg/ 片。药代动力学：口服后从

胃肠道吸收，血药峰值时间为0.5〜4 h，平均1.17 h，半衰

期为5〜14 h，血浆蛋白结合率为80%，乍用持续至少24 h , 吸收后大多与葡糖醛酸结合，由尿排出。

孕三烯酮：通用名称：孕三烯酮胶囊；成分：主要成分孕三烯酮。化学名称：D-18甲基-17 a-乙炔基-17 P羟基-4,9,11

雌甾三烯-3-酮。形状：本品为胶囊剂，内容物为微黄色粉末。

规格：2.5 mg/ 片。药代动力学：口服后从胃肠道吸收，血药峰值时间为0.5 〜4 h ，平均1.17 h ，半衰期为5〜14 h ，血浆蛋白结合率为80% ，乍用持续至少24 h ，吸收后大多与葡糖醛酸结合，由尿排出。

地屈孕酮：通用名称：地屈孕酮片；商品名称：达芙通；成份：地屈孕酮。化学结构式：分子式：C21H28O2 ；分子量：322 。

药代动力学：口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72 h 体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代