1400(药剂专业班)药物化学教案(第十四章抗肿瘤药

疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。

（不良反应）细胞毒类药物，不能口服，选择性差，且毒副作用大。 （用药注意事项） 1.对皮肤、黏膜有腐蚀性，注射时勿漏出血管外。 2.用药期间应定期检查血象。 （贮存）遮光，密闭保存。

（知识链接）氮芥类药物的结构组成

烷化剂部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响该类药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高药物的疗效和选择性，降低毒副作用。

根据载体的不同分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和杂环氮芥等。 代表药物二：环磷酰胺

（问题）分析结构，预测化学性质：

（小结）性状：

白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化为油状液体。在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。熔点为48.5～52℃。 化学性质：

1.本品为杂环氮芥类抗肿瘤药，其水溶液显弱酸性，性质不稳定，磷酰胺基易发生水解而失去作用，故应在溶解后短期内使用。本品应制成粉针剂应用。

2.本品与无水碳酸钠混合，加热熔融后，放冷，加水使溶解，滤过，滤液加硝酸酸化后，显氯化物与磷酸盐的鉴别反应。

（作用用途）在体外无抗肿瘤活性。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病等。

（不良反应）恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发及血性膀胱炎等。 （用药注意事项）本品粉针剂应在溶解后短期内使用。 （贮存）遮光，密封保存。

代表药物三：塞替派

（问题）分析结构，预测化学性质：

（小结）性状：白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。熔点为52～57℃。 化学性质：

1.本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药，其性质不稳定，在酸性环境中乙烯亚胺环破裂生成聚合物而失效。

2.本品水溶液加硝酸及高锰酸钾试液，结构中的二价硫可被氧化为硫酸盐，显硫酸盐的鉴别反应。

3.本品水溶液与硝酸共热后，分解产生磷酸盐，加入钼酸铵试液产生淡黄色，放置后变成蓝绿色。

（作用用途）临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌的治疗,是膀胱癌的首选治疗药物。可直接注射入膀胱，效果较好。 （不良反应）不良反应较氮芥类轻，主要有骨髓抑制、胃肠道反应、 过敏反应等。

.H 2O NH P O

N Cl Cl

O N

P N N

S