杂环系统缩胺类的合成
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感谢林军老师、严胜骄老师、余富朝师 兄以及其他的师兄师姐对我的指导和帮助， 在此我表示最衷心的感谢，谢谢你们！
抗菌、杀虫、抗肿瘤
苯 并 吡 喃 类
具有抗过敏、抗菌、抗癌、 抗病毒、降血压血脂
多巴胺
香豆素
论文创新点
1.反应条件简单，在常温下以丙酮为溶剂，进行
反应，绿色环保。 2.反应原料简单易得，均为常见的化合物。 3.反应产率高，分离提存方便，操作简洁，能够 较高比率得wk.baidu.com目标化合物。 4.所合成的目标化合物在文献中未见报道，有潜 在的生物活性。
1000 500 1500
1 38 6. 95
1 22 9. 65 1 13 2. 56 1 07 1. 16 1 02 0. 71 9 14 .6 5 7 58 .2 8 7 01 .1 9 6 28 .7 7
4 02 .7 4
催化剂、溶剂、温度对反应的影响
Entry 1 2 3 4 Solvent acetone acetone acetone acetone Et3N AcOH Et3N Catalyst t [0 C] r.t. r.t. r.t. reflux Time [min] 10 10 10 10 Yield [%] 90 95 40 90
苯并吡喃并嘧啶并吡啶类化合 物的合成
姓名 学号 卢骏 20081130029
严胜骄 林 军 职称 副教授 职称 教 授
导师姓名
目录
• 研究背景
• 实验部分
• 论文的创新点 • 化合物图谱表征 • 实验结果与讨论 • 总结 • 致谢
研究背景
吡 啶 并 嘧 啶 类 杂 环 烯 酮 缩 胺 类
和抗抗杀 消癌 肿 真 菌 炎症 瘤 菌 、 、 、
实验部分
反应机理
我的产物
图谱表征
%T
100
10
20
30
40
50
60
70
80
90
-0
4000 3500
3 42 9. 19
3000 2500 Wavenumbers (cm-1) 2000
2 96 7. 89
1 65 4. 67 1 60 1. 53 1 50 3. 74 1 34 0. 90 1 29 3. 98 1 25 6. 15
• 1、为后续进行抗菌活性筛选和抗肿瘤活性筛选打
下基础，以研究发现新药。 • 2、反应原料简单易得，反应条件简单，在常温下 以丙酮为溶剂，反应产率高，分离提存方便，操 作简洁，能够较高比率得到目标化合物。 • 3、拓展了杂环烯酮缩胺的应用范围，丰富了苯并 吡喃并嘧啶并吡啶类化合物的合成方法学。
致谢
5
6 7
EtOH
H 2O MeCN
Et3N
Et3N Et3N
r.t.
r.t. r.t.
10
10 10
40
n.r. 88
8
9
MeCN
Ethyl acetate
Et3N
Et3N
reflux
r.t.
10
10
95
50
通过正交实验，我们得出结论：反应的最优条件是三乙胺 催化剂，丙酮作溶剂，反应温度为室温。
总结
抗菌、杀虫、抗肿瘤
苯 并 吡 喃 类
具有抗过敏、抗菌、抗癌、 抗病毒、降血压血脂
多巴胺
香豆素
论文创新点
1.反应条件简单，在常温下以丙酮为溶剂，进行
反应，绿色环保。 2.反应原料简单易得，均为常见的化合物。 3.反应产率高，分离提存方便，操作简洁，能够 较高比率得wk.baidu.com目标化合物。 4.所合成的目标化合物在文献中未见报道，有潜 在的生物活性。
1000 500 1500
1 38 6. 95
1 22 9. 65 1 13 2. 56 1 07 1. 16 1 02 0. 71 9 14 .6 5 7 58 .2 8 7 01 .1 9 6 28 .7 7
4 02 .7 4
催化剂、溶剂、温度对反应的影响
Entry 1 2 3 4 Solvent acetone acetone acetone acetone Et3N AcOH Et3N Catalyst t [0 C] r.t. r.t. r.t. reflux Time [min] 10 10 10 10 Yield [%] 90 95 40 90
苯并吡喃并嘧啶并吡啶类化合 物的合成
姓名 学号 卢骏 20081130029
严胜骄 林 军 职称 副教授 职称 教 授
导师姓名
目录
• 研究背景
• 实验部分
• 论文的创新点 • 化合物图谱表征 • 实验结果与讨论 • 总结 • 致谢
研究背景
吡 啶 并 嘧 啶 类 杂 环 烯 酮 缩 胺 类
和抗抗杀 消癌 肿 真 菌 炎症 瘤 菌 、 、 、
实验部分
反应机理
我的产物
图谱表征
%T
100
10
20
30
40
50
60
70
80
90
-0
4000 3500
3 42 9. 19
3000 2500 Wavenumbers (cm-1) 2000
2 96 7. 89
1 65 4. 67 1 60 1. 53 1 50 3. 74 1 34 0. 90 1 29 3. 98 1 25 6. 15
• 1、为后续进行抗菌活性筛选和抗肿瘤活性筛选打
下基础，以研究发现新药。 • 2、反应原料简单易得，反应条件简单，在常温下 以丙酮为溶剂，反应产率高，分离提存方便，操 作简洁，能够较高比率得到目标化合物。 • 3、拓展了杂环烯酮缩胺的应用范围，丰富了苯并 吡喃并嘧啶并吡啶类化合物的合成方法学。
致谢
5
6 7
EtOH
H 2O MeCN
Et3N
Et3N Et3N
r.t.
r.t. r.t.
10
10 10
40
n.r. 88
8
9
MeCN
Ethyl acetate
Et3N
Et3N
reflux
r.t.
10
10
95
50
通过正交实验，我们得出结论：反应的最优条件是三乙胺 催化剂，丙酮作溶剂，反应温度为室温。
总结