达菲的合成路线
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一、达菲:
目前的合成路线主要有两种:Gilead Sciences的路线[1][2]以奎宁酸作原料,其中涉及有毒的叠氮化物;而罗氏的合成路线[3](见下图)原料是莽草酸,且不涉及叠氮化物。
根据此路线,每步用到的原料及试剂见下,重点的标蓝色:
step1:莽草酸138-59-0,acros98%,乙醇、氯化亚砜
step2:对甲苯磺酸、3-戊酮(二乙基甲酮, CAS:96-22-0)acros有没货
step3: 甲磺酰氯(MsCl)、三乙胺
step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯[TMSOTf]22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、
step5:碳酸氢钾、乙醇
step6:烯丙基胺(cas: 107-11-9)、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵
step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5(2-羟基乙胺acros)、硫酸
step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚
step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺
step10:烯丙基胺、盐酸
step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4,acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸
苯法合成路线:
总结:。