前药原理在新药研发中的应用

前药原理在新药研发中的应用

廖沙

武汉科技大学药学系0902班200909157052

【摘要】保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药。在药物发现和发展过程中，目前已成为一种确切善药物理化性质、生物活性、药剂学性质和药物代谢性质的手段，在新药研究早期这一理念也越来越受到重视。

【关键词】结构修饰活性新药研究

前言

前药原理在药物设计中应用广泛,不仅可对经典的含羧基、羟基、氨基药物进行结构修饰制成酯、羧酸酯、氨基酸酯、酰胺、磷酸酯等类型的前药,还可制成偶氮型前药、曼尼希碱型前药、一氧化氮型前药及开环、闭环等新型结构的前药,既保持或增强了原药的药效,又克服了原药的某些缺点。本文主要对一些经典的可以进行前药设计的官能团进行综述,此外还总结了前药策略的主要应用,包括提高药物的口服吸收度和水溶性,增强药物的脂溶性和主动转运,以及实现药物的靶向给药等。

正文

参考文献

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