第3章_抗生素农药

第三章抗生素农药

抗生素农药是随着医用抗生素的发展而发展起来的一类生物农药，至今不过40 多年的历史。1958 年日本研究人员筛选出灭瘟素(Blasticicdin S)，用于防治稻瘟病，收到显著效果。随后相继筛选出春日霉素(Kasugamycin) 、多氧霉素( Polyoxins) 、有效霉(VaIidamycin) , 都有较大批量的生产，近几年俄罗斯、美国、日本、匈牙利、意大利、印度和丹麦等国, 都已把农用抗生素的研究列入国家重点规划。我国是农用抗生素生产大国和应用大国, 也是农用抗生素研究开展较早的国家。早在20 世纪50年代就已开始研究, 只是步履缓慢, 到70 年代以后才取得了很大的进展。相继成功开发了井冈霉素、春雷霉素、农抗120、多抗霉素、灭瘟素、公主岭霉素、浏阳霉素、莫能霉素, 以及植物生长调节剂赤霉素。由于国家的大力支持, 近年来我国农用抗生素事业在较短的时期内取得了迅速的发展, 已成为我国作物保护工作上的一项重要措施。

第一节抗生素农药概述

一、抗生素农药分类

1、抗生素的定义

抗生素（antibiotics）这个名词，在日常生活种早已为人们所熟悉，它是青霉素、链霉素、土霉素、卡那霉素等一类化学物质的总称。农用抗生素系指微生物生命活动过程中产生的可用于防治农业有害生物的一类特殊的次级代谢产物。

微生物产生的次级代谢产物实际上包括了很多种，它们结构类型繁多、生理生化作用多样，如抗生素、色素、生物碱、毒素、生长因子、酶抑制剂等等。而抗生素则是其中具有特异性抗菌杀虫作用的一类次级代谢产物，即在有效浓度很低的情况下，能够选择性地抑制某些生物的生长和代谢活动，导致其无法正常繁衍，甚至杀死它们，而对产生菌本身则没有或

很少有影响的一类化学物质。

抗生素的定义随着生命科学的进展，在不断地发展。早在1942年，美国学者Waksman 曾给抗生素下过这样的定义：“抗生素是微生物在新陈代谢过程中产生的、具有抑制其他微生物生长或代谢作用的化学物质。”随着抗生素研究工作的进行和领域的日益扩大，上述抗生素的定义显然很难确切地概括抗生素这个名词的含义了。所以，随着对抗生素认识逐步深化，人们对抗生素这个术语也曾一再做过补充和修改。但是由于抗生素牵涉到很多学科领域，所以它的定义应该从各种角度来考虑。

关于农用抗生素，最初的含义主要是指抗生素用于抑制植物病原微生物的杀菌剂。但是，近年来也发现抗生素对农业害虫、畜禽的寄生虫、杂草等有极强的抑制和杀灭作用，从而使得农用抗生素的概念也大大扩大一步。因此，把由微生物生物活动过程中产生的对微生物、昆虫、螨类、线虫、寄生虫、植物等其他生物能在很低浓度下显示特异性药理作用的天然有机化合物统称为农用抗生素。

2、抗生素农药发展史及最新研究进展

抗生素发展的历史是人类长期以来对疾病、微生物及化学知识的了解，精心观察，比较分析总结发展起来的。在抗生素发现以前，我国劳动人民早在两千年前就知道利用豆腐上的霉治疗疮疖等疾病；欧洲、南美、墨西哥等地的人民在几世纪以前也用发霉的面包、旧鞋等来治疗溃疡、肠道感染和化脓创伤等。随着细菌学的发展，从19世纪70年代开始，各国科学工作者相继发现微生物之间的拮抗现象，并逐渐把它们用于防治植物病害的研究，大约在本世30年代，各国都研究木素木霉（Trichoderma lignorum）来防治植物苗病和根病，如美国用它防治柑橘根腐病；日本用它防治烟草和魔芋白绢病；苏联、美国等，直到目前在病害防治上还在研究和利用木霉菌。由于拮抗微生物防治植物病害的研究，为抗生素在农业上的应用研究奠定了基础。

随着青霉素、链霉素等抗生素的发现，并在医学上取得卓越的疗效而开始实用化之后，利用医用抗生素作为农药的研究也就开始盛行起来了。最初试验利用青霉素作为农药，但由于它的不稳定性而未能实际应用。在美国，首先用链霉素或链霉素与土霉素合用（商品名称叫“农霉素”）来防治苹果、梨的灼伤病（Erwinia amylovora）有很好的效果；我国用以处理柑桔苗木，也发现有独特疗效。之后日本应用链霉素防治烟草野火病、柑橘溃疡病、蔬菜软腐病，进一步又使用与链霉素相同的双氢链霉素以及氯霉素防治水稻白叶枯病，新霉素防治土豆溃疡病等都取得了良好的效果。

近10 年来，我国研究开发农用抗生素新品种的数量在不断增加, 如广东农科院植保所

报道的万隆霉素、陕西农林科技大学报道的瑞拉霉素、浙江农科院微生物所报道的抑霉菌素、上海农药研究所报道的金核霉素和磷氮霉素、江西农业大学报道的梅岭霉素、中国医学科学院生物技术研究所报道的波拉霉素等, 以上大部分品种完成了小罐发酵试验, 明确了化学结构和动物急性毒性报告。

国外关于农用抗生素研究开发的报道很多, 日本三共株式会社先后选出杀螨素(Tetranactin) 和杀虫素B- 4 (Milbemycins)都已进行工业化生产。前者主要用于果树、茶叶、棉花螨类的防治, 对蜘蛛成虫的半致死浓度为9.3 mg·kg- 1, 田间效果可持续32 d。它对象鼻虫和孑孓也有一定效果，但对鱼类毒性较大, 不能在水田地区使用。后者杀虫谱较广，20~50 mg·kg- 1 杀各种螨类的效果达90%以上。对豆螨以A3、A4 最好, 致死浓度在0.1 mg·kg- 1 以下。并且它能杀水稻二化螟，对蚜虫和孑孓也有一定的效果。日本组合化学工业株式会社选出一种杀菌两用的抗生素，用50~100 mg·kg-1对螨类有效，并有杀卵作用，残次期20 d 以上；并对稻瘟病、桃褐腐病、黄瓜和蔬菜菌核病、苹果和瓜类白粉病、草莓丝壳病、花卉灰霉病、黄瓜和烟草花叶病等均有较好的防效。另外，日本选出的杀粉蝶素(PiricidinA 和B) 含有16 个组分, 其中A 和B 活性较高，对家蝇、白丝粉蝶、叶筋、蚜虫有很强的杀虫效果。还有金链菌(Aureothin) 、腐败菌素(Destruxin)、棕曲菌素(Aspochracin)等均有较好的杀虫效果。

目前工业化的农用抗生素有四活菌素(Tetranactin)、潮霉素B(Hygromycin B)、越霉素A(DestomycinA)、杀虫素B- 4(Milbemycin)、阿维菌素(Avermectin)、多杀菌素(Spinosad)等。但研究开发的新农用抗生素却不少, 如中国医学科学院医药生物技术研究所和日本北里大学共同开发的戒台霉素( Jietacin)，它是通过抗原虫筛选模型而发现的, 具有强烈的杀原虫和杀虫活性。Hayashi 等于1989 年发现了由简青霉产生的农用抗生素简青霉素(Okaramine)。

3、抗生素农药分类

目前从自然界中方发现真正具有独特结构的天然抗生素约有6500种以上，其中约有5000多种是由微生物产生的。世界上生产的抗生素已达200多种，作为饲料添加剂的有60多种。随着心抗生素的不断出现，迫切需要讲其进行分类，便于研究和应用。Swan (1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人类的安全、药物的残留和交叉抗药性。但是，不同领域的科学家提出了不同的分类方法。如微生物学家习惯于按照抗生素的来源分类；医生需要按照多数重要的临床抗生素的作用进行分类；药理学家则按作用机理分类；生物化学家按生物合成途径分类；而化学家则趋向于按抗生素的化学结构来进行分类等等。当然，这些分类方法各有其一定的优点和适用范畴，但是有的方法也有明