新型的降糖药物-GLP-1受体激动剂
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• 美 国 临 床 内 分 泌 医 师 协 会（ＡＡＣ Ｅ）联合美国内 分 泌 学 会（ＡＣＥ）共 识 声 明 中 将 ＧＬＰ－１受体激动剂列为 一线治疗选择之一；
• 《中国２型 糖尿病防治指南（２０１７年 版）》也将其列入二联降糖治疗 选 择 之 一。
ＧＬＰ－１主要由回肠和结肠中的 Ｌ 细 胞 分泌，GLP-1与其受体特异性结 合后，主要通过环腺苷酸信号途径发挥血糖依赖性的肠促胰岛素分泌作用。
新型的降糖药物-ＧＬＰ－１受体激动剂
河南省省立医院 心血管内科 王蒙蒙
.
目前我国上市药物
艾塞那肽 利司那肽 贝那鲁肽 利拉 鲁 肽
艾塞那肽周制剂
研究变革
• ２００５年，国际上第一个 ＧＬＰ－１受 体激动剂成功上市；
• 美 国、欧 洲 等多个糖尿病指南均将 ＧＬ Ｐ－１受体激动剂列为二线治疗选择；
利拉鲁肽注射液储存条件
• 本品应冷藏于2～8 ℃冰箱中（勿进冰箱冷冻室），不可冷冻 • 首次使用后，应在30 ℃以下储藏或冷藏在2～8 ℃冰箱中，不可冷冻 • 首次使用后的效期为一个月 • 盖上笔帽避光储存
利拉鲁利拉鲁肽使用简单方便
利拉鲁肽使用肽使简用单简方单便方便
• 规格3ml：18mg/支（预填充注射笔） • 每日应用一次，治疗剂量固定 • 可在任意时间注射，与进餐无关
• 1）以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛β细胞新生、再生和增殖，抑制胰岛β细胞 凋亡，改善胰岛β细胞功能；
• 2）增强β细胞对胰岛素的敏感性； • 3）抑制胰高血糖素分泌； • 4）延缓胃内容物排空，抑制食欲及摄食等； • 5）降低血压和甘油三酯，对心脑血管系统具有保护作用。
ＧＬＰ－１受体激动剂的临床疗效
药物 艾塞那肽 利拉鲁肽 利司那肽 艾塞那肽周 抑制剂
降低 ＨｂＡ 降低 ＨｂＡ 降低体重
１ｃ
１ｃ
（ｋｇ）＊
（％）＊ （％）＃
0.5~1.0
0.82
0.7~2.7
1.0~1.4
1.18
0.1~2.6
0.3~0.9
0.47
0~1.3
0.6~0.7
NA
1.2~1.5
降低体重 （ｋｇ）＃ 1.69
2.51
根据诺和力®(利拉鲁肽)中文说明书
• 总结：
• 利拉鲁肽是人GLP-1类似物，半衰期长，与人GLP-1作用类似
• 葡萄糖浓度依赖性降糖，高效降糖同时低血糖发生率低 直接保护β细胞 降低体重达3.4kg 持续降低收缩压可达6.7mmHg
临床使用灵活方便
0.90
NA
பைடு நூலகம்
降低ＳＢＰ 调节血脂 （ｍｍＨｇ）
心血管结局
2.2 2.6~3.3 2.0 2.8
降低 ＴＣ、 ＮＡ ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 获益 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 中性 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 中性 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
＊安慰剂对照研究结果；＃ 基于安慰剂对照研究的荟萃分析结果；ＮＡ：不适用
• 《中国２型 糖尿病防治指南（２０１７年 版）》也将其列入二联降糖治疗 选 择 之 一。
ＧＬＰ－１主要由回肠和结肠中的 Ｌ 细 胞 分泌，GLP-1与其受体特异性结 合后，主要通过环腺苷酸信号途径发挥血糖依赖性的肠促胰岛素分泌作用。
新型的降糖药物-ＧＬＰ－１受体激动剂
河南省省立医院 心血管内科 王蒙蒙
.
目前我国上市药物
艾塞那肽 利司那肽 贝那鲁肽 利拉 鲁 肽
艾塞那肽周制剂
研究变革
• ２００５年，国际上第一个 ＧＬＰ－１受 体激动剂成功上市；
• 美 国、欧 洲 等多个糖尿病指南均将 ＧＬ Ｐ－１受体激动剂列为二线治疗选择；
利拉鲁肽注射液储存条件
• 本品应冷藏于2～8 ℃冰箱中（勿进冰箱冷冻室），不可冷冻 • 首次使用后，应在30 ℃以下储藏或冷藏在2～8 ℃冰箱中，不可冷冻 • 首次使用后的效期为一个月 • 盖上笔帽避光储存
利拉鲁利拉鲁肽使用简单方便
利拉鲁肽使用肽使简用单简方单便方便
• 规格3ml：18mg/支（预填充注射笔） • 每日应用一次，治疗剂量固定 • 可在任意时间注射，与进餐无关
• 1）以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛β细胞新生、再生和增殖，抑制胰岛β细胞 凋亡，改善胰岛β细胞功能；
• 2）增强β细胞对胰岛素的敏感性； • 3）抑制胰高血糖素分泌； • 4）延缓胃内容物排空，抑制食欲及摄食等； • 5）降低血压和甘油三酯，对心脑血管系统具有保护作用。
ＧＬＰ－１受体激动剂的临床疗效
药物 艾塞那肽 利拉鲁肽 利司那肽 艾塞那肽周 抑制剂
降低 ＨｂＡ 降低 ＨｂＡ 降低体重
１ｃ
１ｃ
（ｋｇ）＊
（％）＊ （％）＃
0.5~1.0
0.82
0.7~2.7
1.0~1.4
1.18
0.1~2.6
0.3~0.9
0.47
0~1.3
0.6~0.7
NA
1.2~1.5
降低体重 （ｋｇ）＃ 1.69
2.51
根据诺和力®(利拉鲁肽)中文说明书
• 总结：
• 利拉鲁肽是人GLP-1类似物，半衰期长，与人GLP-1作用类似
• 葡萄糖浓度依赖性降糖，高效降糖同时低血糖发生率低 直接保护β细胞 降低体重达3.4kg 持续降低收缩压可达6.7mmHg
临床使用灵活方便
0.90
NA
பைடு நூலகம்
降低ＳＢＰ 调节血脂 （ｍｍＨｇ）
心血管结局
2.2 2.6~3.3 2.0 2.8
降低 ＴＣ、 ＮＡ ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 获益 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 中性 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
降低 ＴＣ、 中性 ＴＧ、ＬＤ Ｌ－Ｃ
＊安慰剂对照研究结果；＃ 基于安慰剂对照研究的荟萃分析结果；ＮＡ：不适用