镇痛药
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第十六章
镇痛药
பைடு நூலகம்
分类：阿片类，人工合成药，延胡颅通定
第一节
阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛作用反复应 用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻 醉性镇痛药.麻醉性药品)
掌握：
吗啡和哌替啶的药理作用、药动学 特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉：
吗啡的作用机制、依赖性产生原理 及其防治。 了解：
其他镇痛药和阿片受体拮抗剂的药 理作用特点。 芬太尼；纳络酮
[不良反应] 1.副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难. 2.反复应用产生耐受性和成瘾性: 成瘾性与兰斑核NA神经原活动(放电) 增加有关,可乐定可抑制其放电. 3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸 深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留, 严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除 对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳 洛酮.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致 (3)抑制呼吸:
降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量: 呼吸频率减慢 中毒量:呼吸衰竭死亡
由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒 死亡,肺气肿、肺心病禁用
(4)其它： 催吐:初次使用时可出现恶心、呕 吐、反复使用可减轻 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征 2.心血管系统 (1)扩张外周容量血管及阻力血管,其 机制与促进组胺释放和中枢交感张 力降低有关 (2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性 引起脑血管扩张、脑脊液压力高
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛. (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心原性哮喘 (1)措施: 吸氧、应用速效强心甙、氨 茶碱配以吗啡,以改善症状. (2)吗啡用于心源性哮喘的机制: 扩张外周血管,减轻回心血量,减 轻心脏负荷,有利于肺水肿消除. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使 呼吸频率减慢,消除窒息感. 镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗 氧量. 3.止泻:用阿片酊,复方樟脑酊.
3.兴奋平滑肌 (1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌, 使蠕动减少, 此外还能抑制消化液 分泌,可导致便秘. (2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内 压升高和诱发胆绞痛. (3)输尿管收缩. (4)支气管收缩,可诱发哮喘发作. (5)膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留 4. ADH释放增加.
[临床应用]
吗啡 (Morphine)
[药理作用]
1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作 用,对持续性钝痛较间歇性强. 皮下注射5-10mg,可持续4-5小时. 镇痛范围广,各种疼痛均有效.
镇痛时,意识及其它感觉不受影响具 有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦 虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受 性.如外界环境安静,可致入睡. 镇痛机制:与不同脑区(脑室导管周 围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等) 的阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内 阿片肽(β -内啡肽、强啡肽)作用.
镇痛药成瘾及戒毒治疗
1、冬眠法（火鸡法） 2、替代递减法（姑息疗法），先用美沙 酮、丁丙诺啡 3、可乐定法 4、福康片法，中药、藏药复方调整人体 免疫系统
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛. 2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
可待因
[特点及应用] 1、镇痛强度约为吗啡的1/12 2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻 4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾 5、为中枢性镇咳药,用于镇咳 6、也可用于中等度疼痛
第二节
人工合成镇痛药
度冷丁(哌替啶 Dolantin,Pethidine) [作用特点] 1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高. 4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘.
[应用] 1.镇痛: 剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用 阿托品 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时 内不宜应用 2.麻醉前给药 3.人工冬眠 4.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心 动过速、体位 低血压. 2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥. 3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状. [禁忌症]同吗啡.
美沙酮(美散痛) 镇痛作用和持续时间与吗啡相似, 耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡, 用于创伤、手术后、晚期癌症等原 因引起剧痛.
其他镇痛药： 延胡索乙素、罗(颅)通定
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较 度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性 持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤 及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆 系统疾病引起的疼痛及头痛.月经痛和 分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于 疼痛引起的失眠.不良反应少、无成瘾 性.
第三节
阿片受体拮抗剂:
纳洛酮,纳曲酮 竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类
镇痛药急性中毒.
吗啡及其代用品长期用药的不良反应 有
BCDE
A、欣快作用 C、躯体依赖性 状 E、精神依赖性
B、耐受性 D、停药后的戒断症
镇痛药的应用原则
三阶梯疗法： 一、解热镇痛药，如阿司匹林、朴热息 痛、吲哚美辛等 二、阿片类，如可待因 三、强效阿片类，如哌替啶、二氢埃吗 啡、美散痛、吗啡等
镇痛药
பைடு நூலகம்
分类：阿片类，人工合成药，延胡颅通定
第一节
阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛作用反复应 用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻 醉性镇痛药.麻醉性药品)
掌握：
吗啡和哌替啶的药理作用、药动学 特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉：
吗啡的作用机制、依赖性产生原理 及其防治。 了解：
其他镇痛药和阿片受体拮抗剂的药 理作用特点。 芬太尼；纳络酮
[不良反应] 1.副作用:眩晕 恶心 便秘 排尿困难. 2.反复应用产生耐受性和成瘾性: 成瘾性与兰斑核NA神经原活动(放电) 增加有关,可乐定可抑制其放电. 3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸 深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留, 严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除 对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳 洛酮.
(2)镇咳:为抑制咳嗽中枢所致 (3)抑制呼吸:
降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量: 呼吸频率减慢 中毒量:呼吸衰竭死亡
由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒 死亡,肺气肿、肺心病禁用
(4)其它： 催吐:初次使用时可出现恶心、呕 吐、反复使用可减轻 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征 2.心血管系统 (1)扩张外周容量血管及阻力血管,其 机制与促进组胺释放和中枢交感张 力降低有关 (2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性 引起脑血管扩张、脑脊液压力高
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛. (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2.心原性哮喘 (1)措施: 吸氧、应用速效强心甙、氨 茶碱配以吗啡,以改善症状. (2)吗啡用于心源性哮喘的机制: 扩张外周血管,减轻回心血量,减 轻心脏负荷,有利于肺水肿消除. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使 呼吸频率减慢,消除窒息感. 镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗 氧量. 3.止泻:用阿片酊,复方樟脑酊.
3.兴奋平滑肌 (1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌, 使蠕动减少, 此外还能抑制消化液 分泌,可导致便秘. (2)胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内 压升高和诱发胆绞痛. (3)输尿管收缩. (4)支气管收缩,可诱发哮喘发作. (5)膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留 4. ADH释放增加.
[临床应用]
吗啡 (Morphine)
[药理作用]
1.中枢神经系统: (1)镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作 用,对持续性钝痛较间歇性强. 皮下注射5-10mg,可持续4-5小时. 镇痛范围广,各种疼痛均有效.
镇痛时,意识及其它感觉不受影响具 有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦 虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受 性.如外界环境安静,可致入睡. 镇痛机制:与不同脑区(脑室导管周 围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等) 的阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内 阿片肽(β -内啡肽、强啡肽)作用.
镇痛药成瘾及戒毒治疗
1、冬眠法（火鸡法） 2、替代递减法（姑息疗法），先用美沙 酮、丁丙诺啡 3、可乐定法 4、福康片法，中药、藏药复方调整人体 免疫系统
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛. 2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
可待因
[特点及应用] 1、镇痛强度约为吗啡的1/12 2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻 4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾 5、为中枢性镇咳药,用于镇咳 6、也可用于中等度疼痛
第二节
人工合成镇痛药
度冷丁(哌替啶 Dolantin,Pethidine) [作用特点] 1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高. 4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘.
[应用] 1.镇痛: 剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用 阿托品 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时 内不宜应用 2.麻醉前给药 3.人工冬眠 4.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心 动过速、体位 低血压. 2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥. 3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状. [禁忌症]同吗啡.
美沙酮(美散痛) 镇痛作用和持续时间与吗啡相似, 耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡, 用于创伤、手术后、晚期癌症等原 因引起剧痛.
其他镇痛药： 延胡索乙素、罗(颅)通定
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较 度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性 持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤 及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆 系统疾病引起的疼痛及头痛.月经痛和 分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于 疼痛引起的失眠.不良反应少、无成瘾 性.
第三节
阿片受体拮抗剂:
纳洛酮,纳曲酮 竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类
镇痛药急性中毒.
吗啡及其代用品长期用药的不良反应 有
BCDE
A、欣快作用 C、躯体依赖性 状 E、精神依赖性
B、耐受性 D、停药后的戒断症
镇痛药的应用原则
三阶梯疗法： 一、解热镇痛药，如阿司匹林、朴热息 痛、吲哚美辛等 二、阿片类，如可待因 三、强效阿片类，如哌替啶、二氢埃吗 啡、美散痛、吗啡等