蔗糖铁 卫信康简介临床通用修改版

静脉铁剂的药理比较Baidu Nhomakorabea
参数 Iron Dextran 右旋糖酐铁 慢 高 需要 Iron Sucrose 铁蔗糖 34,000-60,000 快速 中 不 Iron Gluconate 铁葡萄糖 289,000-440,000 快速 低 不
10分钟（ 12.5毫克/分钟）
平均分子 100,000-300,000 释放铁速度 稳定性 过敏试验 静脉滴注速度 (溶于生理盐水) 常用剂量 不良反应警告
血清铁蛋白 SF 100ug/100ml
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补铁剂型概述
• 口服铁剂
• 肌注铁剂
• 静注铁剂
•
特点：
• 吸收差
口 服 铁 剂
– 口服铁剂的吸收随服药周期增加而递减，可由最初第一个月的 10%减到第三个月的2%
• 速度慢
– 一般治疗时间为3-6个月左右
• 耐受差
– 可刺激胃肠道引起恶心、腹痛、腹泻
方法：
120例血透患者分为静脉组和口服组，每组各60例。 静脉组：200 mg蔗糖铁稀释于100 ml生理盐水，每次透析时使用，直至完成 总预计补铁量。 总预计补铁量=体重(kg)x(150一Hb实际值)(g／L)x0．24+500(mg)。
口服组：琥珀酸亚铁200 mg每日3次，共8周。两组患者均使用EPO治疗，剂 量为120～150 U/kg /周，皮下或静脉应用。 北京协和医院肾内科、中日友好医院肾内科、 北京友谊医院肾内科、中山大学第一附院肾内科、华山医院肾内科 中华肾病杂志，2004，2，20（1）：51-55
医保乙类 编号826
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山西普德药业有限公司（中美合资）
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内容
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缺铁性贫血及治疗 蔗糖铁的优势和特点 临床应用 使用方法
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铁是人体最重要的金属元素
铁的重要生理功能及临床意义
——铁是人体必须微量元素
1. 参与氧的运输和贮存
– – – 铁是血红蛋白(运氧蛋白）组成部分 铁是肌红蛋白（贮氧蛋白）组成部分 铁与乙酰辅酶A、琥珀酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、细胞色素C 还原酶等的活性密切相关
及时有效地补充铁剂对EPO的治疗效果 尤为重要。因此使用EPO治疗肾衰患者 需要补充铁剂。
补铁治疗途径
对于血液透析患者来讲，大 量临床研究均证明了在纠正 铁缺乏、改善红细胞生成方 面，静脉铁剂优于口服铁剂
蔗糖铁注射液治疗血液透析患者 肾性贫血的多中心研究（国内）
目的：
比较静脉用铁剂蔗糖铁、口服铁剂琥珀酸亚铁分别与基因重组人红细生成素 (EPO)联合应用，治疗伴有缺铁的维持性血液透析患者肾性血的有效性和安 全性。
2. 与众多重要酶的合成与活性密切相关 3. 直接参与能量释放
– 心、肝、肾这些具有高度生理活动能力和生化功能的细胞线粒 体内蓄的铁特别多，直接参与能量的释放
4. 调节人体免疫系统：增强体液及细胞免疫功能 5. 调节其他微量元素代谢：锌、钴、镁、铅、镍吸收和代谢
铁缺乏的三个阶段
血红蛋白 Hb（120g/l） 红细胞压积 Hct35% 转铁饱和度 TSAT20%
12.8%
• 在Hb低于50g/L时，病死率高达20%以上
• 当Hb升至60～80g/L时，病死率下降至2.9%
• 提高Hb值能有效降低妇女在分娩或产后
的死亡率
蔗糖铁注射液在治疗妊娠期贫血中的应用
• 目的：评价妊娠期贫血使用蔗糖铁注射液与口服硫酸亚铁 的安全性与有效性 • 研究设计：
– 从产前临床随机筛选缺铁性贫血孕妇（孕期<32周） – 前瞻性、开放、对照研究
蔗糖铁注射液治疗血液透析患者 肾性贫血的多中心研究（国内）
• 结果：
静脉蔗糖铁组 口服琥珀酸亚铁组 P值
Hb上升幅度（g/L）
17.9+10.1
7.9+11.0
<0.001
治疗时间（周）
5.2+0.4
8.0
1.0+1.4 0.27+0.10 14.7%
<0.001
=0.03 =0.001 =0.017
口服铁剂和静脉铁剂配合EPO 治疗癌症化疗贫血中的疗效比较
• 对157名接受化疗的癌症贫血患者
• (Hb<10.5 g/dL, SF< 450μg/L或SF<675μg/L且 TSAT<19%)
• 进行了一项设计良好的、前瞻性、标签公 开的、随机、多中心研究。 ——《美国临床肿瘤杂志》
Auerbach M, Ballard H, Trout JR, McIlwain M, Ackerman A, Bahrain H, Balan S, Barker L, Rana J. Intravenous iron optimizes the response to recombinant human erythropoietin in cancer patients with chemotherapy-related anemia: a multicenter, open-label, randomized trial. J Clin Oncol 2004;22:1301-1307.《美国临床肿瘤杂志》
蔗糖铁+EPO 疗效最佳
• 主要结果：
3 2.5 2 无铁 口服 蔗糖铁100mg 蔗糖铁-公式计算
1.5
1 0.5
0
平均Hb水平升高（g/dl） J Clin Oncol 2004;22:1301-1307.《美国临床肿瘤杂志》 p < 0.02
蔗糖铁显著改善患者的生活质量
• 方法：
– ISC组（52例）：按照公式静注蔗糖铁注射液补充铁量， 200mg/d，接着按100mg/kg补充储备铁量 – 对照组（59例）：口服FeSO4,300mg，tid – 监控不良反应、临床及实验室指标的变化 – Mann-Whitney test
蔗糖铁注射液纠正孕期贫血 显著优于口服铁剂
– 安全性低：
• 少数（约2.6%）可有过敏反应，会有生命危险
– 使用不便：
• 在注射时应有急救准备，如肾上腺素、氧气及复苏设备
《美国肾脏病》杂志
静 注 铁 剂
• 静脉铁剂是安全、高效、快速的补铁方案 • 静脉补铁在建立铁储备中具有明显优势
– 静脉补铁使红细胞压积持续性增加 – 静脉补铁使促红素用量减少达33～37 %
[1] Wingard R，Parker R，lsmail N，et a1．Efficacy of oral iron therapy in patients receiving recombinant human erythr0p0ietin[J]． Am J Kidney Dis。1995，25(36)：433-439． [2] Esehbaek J，Cook J，Finch C．Iron absorption in chronic renal disease[J]．Clin Sei，1970，38(16)：191—196． [3] Kooistra MP．Niementsverdriet EC．Van Es A，et a1．Iron absorption in erythr0p0ietin—treated haemodialysis patients：Effects of iron availability，inflammation and aluminum[J]．Nephrol DialTransplant，1998，13(32)：82—88．
Nephrol Dial Transplant (国际肾脏透析移植)2005;20(7):1443-9
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安全、高效
血清铁清除快，无蓄积危险
安全
• 孕妇可用
——FDA妊娠用药B级，无生殖毒性，孕产妇均可以使用
• 肝肾毒性小
——肝脏毒性小，铁主要储存在网状内皮系统而不是肝实质 ——分子直径29nm,肾脏排泄率低
静脉推注速度 2分钟（ 50毫克/分） 5分钟（ 20毫克/分）
不能静滴 100毫克静推 有
6.7毫克铁/分钟 100毫克静推/输注 无
2.1毫克铁/分钟 125毫克静推/输注 无
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静脉铁剂的药代比较
蔗糖铁-吸收快、利用度高、不在肝脏沉积
肝组织的铁分布：应用不同铁剂10分钟、4小时、4天、14天后，肝脏组织学区域铁的沉积分布
– 儿童耐受性更差 – 许多消化道疾病本身并不适用口服铁剂 – 可引起便秘、排黑便（约占10%）
• 不能满足特殊治疗需求
《美国肾脏病》杂志
肌 注 铁 剂
• 特点：
– 耐受差：
• 肌肉注射给铁剂约1.3%的患者会有各类反应 • 易出现注射局部不适、疼痛，皮肤色素沉着、出血、无菌性 脓肿形成、组织坏死增生或肉瘤形成等不良反应 • 需要多次注射 • 对于缺乏肌肉的消瘦患者更应避免肌注补铁
结果
• ISC组Hb值明显高于对照组
• ISC组补铁更快速
• ISC组无明显不良反应
• 4例（6%）对照组患者表现对FeSO4不能耐受，
18例（30%）抱怨有胃肠道不适，19例（32% ）患者依从性差 • 蔗糖铁注射液是一种安全且有效的治疗妊娠期缺 铁性贫血的药物
肿瘤科
蔗糖铁治疗化疗患者（缺铁与否）-胃肠道---恶性淋巴---妇科肿瘤 等
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肾内科
最安全、迅速的补铁剂 ——肾性贫血必备
肾性贫血
促红细胞生成素不足 肾病后期毒素蓄积骨髓铁缺失 透析过程中血透机及管道内残留、滤出红细胞致缺铁 胃肠道失血对铁吸收降低 及储备铁动用出现障碍无法利用
肾性贫血使血透病人死亡率增加 肾性贫血导致血管病死亡率增加
The National Kidney Foundation Kidney Disease Outcomes Quality Initiative (NKF KDOQITM) 《美国肾病基金会临床实践指南》
缺铁增加婴儿成人后患高血压的危险性
贫血母亲中胎儿畸形和死胎的发生率上升 低体重儿和早产的危险性显著增加，IDA早产的危险性比非IDA孕妇高出 2倍 孕期贫血的妇女在围产期死亡的危险性较大，缺铁使妊娠和分娩时死亡
的危险性增加5倍
纠正缺铁性贫血的意义
• 妇女在分娩或产后早期内Hb低于60g/L时，病死率为
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Drug Research,Vol.42:1439-1452.
药理作用
其大分子结构可以避免 从肾脏被消除。蔗糖铁复合 物结构稳定。在生理条件下 不会释放出铁离子。多核核 心的铁被环绕的结构与生理
状态下的铁蛋白结构相似。
静脉注射后，被网状内皮系 统解离为蔗糖和铁。
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蔗糖铁是最安全的静脉铁剂
Hb上升速度（g/L/w） 3.5+2 转铁蛋白饱和度 不良反应发生率% 0.38+0.15 1.7%
中华肾病杂志，2004，2，20（1）：51-55
蔗糖铁注射液治疗血液透析患者 肾性贫血的多中心研究（国内）
结论：
• 结论蔗糖铁是一种治疗伴有缺铁的血液透析患者 肾性贫血的有效而安全的药物，其升高Hb的作用 比琥珀酸亚铁更快，且不良反应发生率更低，更 易准确估补铁量。 • 美国透析指南明确指出，肾性贫血尤其是透析患 者，必须定期补充静脉铁，提高EPO疗效和应答 率，减少EPO的用量，节约治疗费用。蔗糖铁在 预防和辅助治疗肾性贫血更加安全、快速、高 效，已经在临床中广泛应用。
迅速
4 3 2 1 0 血红蛋白升高速度（g/L/周） 琥珀酸亚铁组 • 给药后5分钟，药物到达骨髓供合成 血红蛋白，可在骨髓见标记52Fe
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蔗糖铁组
•
蔗糖铁注射液组的血红蛋白上升速 度明显要高于口服制剂组。
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中国肾脏病杂志2004年2月第20卷第一期
高效
蔗糖铁利用率 高达97%
中华肾病杂志，2004，2，20（1）：51-55
妇产科
最安全、迅速的补铁剂 ——妇产科贫血必备
孕妇贫血与胎儿的发病率、死亡率、早产率和出生体重低有 直接关系
孕妇缺铁性贫血患病率在30%～50%左右 ，供给胎儿的利用250～ 300mg，产程中失血175mg ，需铁总量1.0g（相当于2000ml血含 铁量）
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方便
• 缓慢静推或静滴均可
• 还可以直接注入透析机静脉端
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准确
• 定位准确——肝脏毒性小，铁主要存贮在网 状内皮系统而不是肝实质。 • 剂量准确——详细检验并计算出实际需要补 充的铁量，避免补充过量造成 铁中毒。 • 总缺铁量 [mg]= 体重 [kg]x(Hb 目标值 -Hb 实际 值 )[g/l]x0.24+ 贮存铁量 [ mg]