第十五章-镇痛药
药理学第15章全身麻醉药
4 中毒期(延脑麻痹期): 呼吸停止, 血压下降,心跳停止而死 亡。应避免出现此期。
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[作用原理] 溶于细胞膜的脂质层, 使脂质分子排列紊乱,膜 蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变, 抑制神经 细胞除极化, 使动作电位上升的幅度及速度下降, 进而广 泛抑制神经冲动的传递, 导致全身麻醉。吸入性麻醉药的 作用与其脂溶性成正相关, 即脂溶性越高, 麻醉作用越强。 血/气分布系数: 是指血药浓度与肺泡气体浓度达平衡 时的比值。分布系数大，血药浓度上升慢，诱导期较长,停 药后恢复也较慢。 脑/血分布系数: 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时 的比值, 系数大的药物作用强。
第十五章 全身麻醉药
第一节 吸入性全麻药 [麻醉分期]
1 镇痛期: 从麻醉开始至意识消失。主要是大脑皮层 和网状结构上行即激活系统受到抑制, 温、痛、触和听觉 依次消失, 各种反射存在, 肌张力正常。
2 兴奋期: 从意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则 为止。主要是皮层下中枢脱抑制(兴奋)所致。此期不应进 行任何手术。应采用复合麻醉等措施, 尽量缩短或消除此 期。
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第三节 复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药
物或其它辅助药物, 以加强和完善麻醉效果, 而单独应用某
一种全麻药往往效果不理想。 1 麻醉前给药: 指麻醉前应用的药物 如地西泮、苯巴比妥；哌
替啶；阿托品 2 基础麻醉: 3 诱导麻醉: 硫喷妥钠或氧化亚氮, 使病人迅速进入
外科麻醉期，然后改用其它麻醉药物维持麻醉。 4 低温麻醉: 物理降温配合应用氯丙嗪, 体温下降到
镇痛期和兴奋期合称诱导期。
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3 外科麻醉期: 从呼吸转为规则至呼吸接近停止的过程。皮层下中枢
15医药商品基础 第十五章中枢神经系统药 习题
一、单项选择题1.长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是A苯巴比妥B地西泮C佐匹克隆E阿普唑仑2下列药物不属于镇静催眠药的是A佐匹克隆B 苯巴比妥C地西泮D哌替啶3以下属于苯二氮草类镇静催眠药的是A苯巴比妥B佐匹克隆C阿普唑仑D异戊巴比妥4.癫痫小发作的首选药物是A苯巴比妥B地西泮C乙琥胺D卡马西平5.氯丙嗪引起的急性肌张力障碍可选()对抗A左旋多巴B苯海索C丙咪嗪D奥氮平6.哌醋甲酯用于A癫痫小发作B儿童多动综合征C高血压D惊厥7.哌替啶与吗啡相比，其特点为A镇痛作用较吗啡强B依赖性的产生比吗啡快C作用持续时间较吗啡长D对妊娠末期子宫不对抗催产素的作用，不延缓产程8可用于吗啡急性中毒解救的是A吗啡B纳洛酮C可待因D 萘普生9.吗啡急性中毒致死的主要原因是A大脑皮层深度抑制B延髓过度兴奋后功能紊乱C心搏骤停D呼吸麻痹10.中枢兴奋药共同的主要不良反应是A过量惊厥B血压升高C心动过速D提高骨骼肌张力1.属于一类精神药品而受到特殊管制的药物是A哌醋甲酯B洛贝林C尼可刹米D咖啡因2.慢性钝痛时，不宜使用吗啡的主要原因是A对钝痛效果差B治疗量即抑制呼吸C可致便秘D 易成瘾3.药政管理上列入非麻醉品管理的镇痛药是A可待因B美沙酮C芬太尼D 喷他佐新4.氯丙嗪用于人工冬眠是由于其具有A抗精神病作用B抑制体温调节中枢的作用C影响内分泌D 安定作用5.尼可刹米的作用部位主要在A大脑皮层B中脑-边缘系统C 脊髓D直接兴奋延髓呼吸中枢6.口服吸收最快的镇静催眠药是A三唑仑B 苯巴比妥C异戊巴比妥D地西泮7下列巴比妥类药物中作用时间最长的是A异戊巴比妥B戊巴比妥C苯巴比妥D司可巴比妥8.长期用于抗癫痫治疗时会引起牙龈增生的药物是A苯巴比妥B乙琥胺C卡马西平D 苯妥英钠9.对癫痫多种类型发作均有效的药物是A扑米酮B 丙戊酸钠C苯妥英钠D乙琥胺10.下列叙述中错误的是A苯妥英钠能诱导其自身的代谢B癫痫强直阵挛性发作可选用苯巴比妥C丙戊酸钠对多种类型的癫痫都有效D癫痫复杂部分性发作可选用丙戊酸钠11氯丙嗪中毒引起血压下降时最好选用A肾上腺素B去甲肾上腺素C异丙肾上腺素D氯化钙12呼吸中枢兴奋药主要应用于A呼吸肌麻痹所致的呼吸衰竭B中枢性呼吸衰竭C各种原因所致的呼吸困难D支气管哮喘所致的呼吸困难13.速效、短效的镇痛药是A吗啡B哌替啶C曲马多D芬太尼1.下列不属于地西泮的药理作用的是A抗精神分裂症B抗惊厥C抗癫痫D 抗焦虑2.苯二氮草类与巴比妥类比较，前者不具直的作用是A 镇静、催眠B抗焦虑C 麻醉作用D 抗惊厥3下列不良反应中，与苯妥英钠无关的是A脱发B神经系统反应C齿龈增生D造血系统反应4.癫痫失神发作首选药是A地西泮B 丙戊酸钠C乙琥胺D 苯妥英钠5.常见的抗惊厥药不包括A巴比妥类B地西泮C 硫酸镁D氯丙嗪6.癫痫强直阵挛性发作(大发作)可首选A扑米酮B苯妥英钠C丙戊酸钠D水合氯醛7.下列属兴奋呼吸中枢的药物是A哌醋甲酯B尼可刹米C吡拉西坦D咖啡因8下列对氯丙嗪的叙述，错误的是A抑制呕吐中枢B制止顽固性呃逆C能阻断催吐化学感受区的DA受体D可治疗各种原因所致的呕吐9.下列属于典型抗躁狂药物的是A多塞平B氯丙嗪C氟哌啶醇D碳酸锂10.下列属于哌替啶的禁忌证的是A支气管哮喘B直立性低血压C心源性哮喘D肌肉痉挛11.哌醋甲酯可用于治疗的疾病是A癫痫小发作B儿童多动综合征C高血压D 惊厥。
药理学第十五章镇痛药
哌替啶（度冷丁，Dolantin）
【特点】
镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 无镇咳、缩瞳作用； 无止泻、致便秘作用； 不延缓产程。
急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。
【特点】
【药理作用】
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(1)镇痛、镇静
皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 有明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。
特点：
中枢神经系统
机理：
吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
添加标题
第三节┃其他镇痛药
添加标题
罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）
添加标题
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。
添加标题
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。
《基础护理学》课件：第十五章 疼痛患者的护理
NRS 无疼痛
极度 疼痛
VDS
没有 疼痛
轻度 疼痛
VAS 无疼痛
FES
中度 疼痛
重度 疼痛
非常严 无法忍 重疼痛 受疼痛
难以忍受 的疼痛
WHO将疼痛程度分为四级
0级：无痛 1级（轻度疼痛）：有疼痛但不严重，可
忍受、睡眠不受影响 2级（中度疼痛）：疼痛明显，不能忍受、
睡眠受干扰，要求用镇痛药 3级（重度疼痛）：剧烈疼痛，睡眠严重
1995年，全美保健机构评审联合委员会 （the Joint Committee American Health Organization, JCAHO）正式将疼痛确定 为继体温、脉搏、呼吸、血压之后的第5 生命体征，并要求对所有患者都进行疼 痛的评估。
世界镇痛日——10月11日
课时目标
掌握：疼痛患者的护理评估；疼痛 患者的护理措施。
创伤后、手术后等急性疼痛(以0～10数字 评分法为例)
当疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范 围内的方法止痛，并报告医生；
当疼痛程度≥6时，护士应报告医生， 给予有效止痛药物。
癌性疼痛患者要求应用三阶梯止痛,使患者 达到夜间睡眠时、白天休息时、日间适当 活动时基本无痛。
(二)评估方法
1.交谈法 2.观察和体格检查 3.使用疼痛评估工具
式、影响因素、对患者的影响
2. 社会心理因素：社会支持、滥用镇痛药的危险
因素、精神症状、镇痛不足的危险因素
3. 医疗史：疾病史、治疗史、药物滥用史 4. 镇痛效果的评估
百分比量表:从0～100代表从无缓解到完全缓解 4级法:包括完全缓解、部分缓解、轻度缓解、无效四级
疼痛控制在什么水平比较理想？
疼痛对个体的影响
第十五章镇痛药
美沙酮(methadone) 药效及吗啡相当，口服同样有效，成瘾性发生慢，戒断症状轻，且易治疗。代替吗啡用于镇痛和戒毒.国内
部分地区实行免费发给并附送注射器，目的是防止爱滋病的交叉感染。
思考题 ☆ 吗啡为什么用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘? ☆ 试述吗啡的临床应用及其药理学基础？ ☆ 哌替啶及吗啡在作用、应用上有何异同？ 课后讨论题: 吗啡与阿司匹林在镇痛方面有何异同?
4、哌替啶比吗啡应用多的原因是
A.无便秘作用
B.呼吸抑制作用轻
C.作用较慢，维持时间长
D.成瘾性较吗啡轻
5、对吗啡急性中毒的呼吸抑制有显著疗效的是
A.多巴胺
B.纳洛酮
C.肾上腺素
D.咖啡因
6、典型的镇痛药其特点是
A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用
C. 有镇痛、解热、抗炎作用
D.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片镇痛药特点： 1、作用于中枢 2、选择痛觉，而不影响其他感觉 3、多数可引起欣快感，容易成瘾 （故大多数镇痛药属于麻醉性镇痛药 是国家严格管制药品）
吗啡
Morphine
知识链接
吗啡来源于罂粟。罂粟有三十多种，只有鸦片罂粟会产出鸦片（阿片opium）。鸦片是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥 物，罂粟的威力正来于此。人类早在几千年前就知道罂粟的力量，但一直到1803年德国药剂师从阿片中分离出二十多种 生物碱，其中以吗啡、可待因、罂粟碱三种含量最高，至此才对其有所了解。
吗啡及哌替啶的比较
项目
吗啡 哌替啶（Petidine）
镇痛
1
1/10，不良反应少且轻
常取代吗啡
镇静
强
稍弱，作麻醉前用药
药理学第十四章 抗精神失常药、第十五章 镇痛药教案教学设计
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
药理学分章节各类习题
药理学练习题第一章绪论练习题名词：药理学、药效学、药动学填空题：药理学研究的主要内容包括（）、（）。
第二章药效学练习题名词：副作用、选择作用、受体激动剂、受体拮抗剂填空题：1．药物基本作用的表现为（）和（）。
简答题：1．药物的不良反应包括哪些类型？选择题：1．药物作用的两重性是指( )A.防治作用和副作用B.兴奋作用和抑制作用C.防治作用和毒性作用D. 防治作用和不良反应2.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为（）A.全身治疗B.对症治疗C. 对因治疗D. 局部治疗3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量大B. 药物的选择性低C. 药物的选择性高D. 病人肝肾功能差4．注射青霉素引起过敏性休克是( )A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．变态反应第三章药动学练习题名词：首关效应(首过效应)、血浆半衰期填空题：1．药物的体内过程包括（）、（）、（）和（）。
2．药物消除的方式有（）消除和（）消除。
选择题：1．药物的吸收过程是指A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环2．下列最安全、经济、方便的给药途径是A. 肌内注射B. 静脉注射C. 口服D. 皮下注射3．药物生物转化的主要部位是A. 肺B. 肝C. 肾D. 肠壁4.机体排泄药物的主要途径是A. 呼吸道B. 肠道C. 胆道D. 肾脏5．具有首关消除的给药途径是A．口服给药B．肌肉注射C．舌下给药D．静脉注射6.药物的半衰期长，则说明该药物（）A.作用快B.作用强C.消除快D.消除慢思考题：1．血浆半衰期的临床意义第四章影响药物作用因素练习题名词：耐受性、极量、安全范围、治疗指数、配伍禁忌第五章传出神经药概论选择题：1．M受体激动时，可使( )A．心脏抑制B．血管扩张C．腺体分泌增加D．胃肠平滑肌收缩E．瞳孔散大2．β1受体主要分布于( )A．腺体B．皮肤、粘膜血管C．胃肠平滑肌D．心脏3．β2受体激动可引起( )A．胃肠平滑肌收缩B．瞳孔缩小C．腺体分泌减少D．支气管平滑肌舒张4. N2受体兴奋主要引起A. 神经节兴奋B. 心脏抑制C. 支气管平滑肌收缩D. 骨骼肌收缩第六章拟胆碱药填空题：1．用于有机磷酸酯类中毒的解救药是和。
药理学15第十五章 解热镇痛抗炎药
思考
1.解热药的解热与氯丙嗪的降温作用有何 异同？
2.解热镇痛药的镇痛作用与阿片类镇痛药 的镇痛作用有何异同？
【不良反应】 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应 5.瑞夷综合征 注:消化性溃疡、支气管哮喘、凝血功能 障碍、维生素K缺乏及严重肝功能不良 者禁用。
二、苯胺类 对乙酰氨基酚(acetaminophen，扑热息痛， 醋氨酚) 口服易吸收，主要在肝内转化，代谢产 物从肾排出，血浆半衰期2～4小时。本药解 热作用与阿斯匹林相似，镇痛作用弱，几乎 无抗炎抗风湿作用，因无明显胃肠刺激作用， 临床常用于不宜用阿斯匹林而需要解热镇痛 的患者。常用剂量安全可靠，偶见皮疹等过 敏反应，长期或大剂量用药，可引起肾乳头 坏死、肝坏死、高铁血红蛋白血症。
第十五章 解热镇痛抗炎药
【学习目标】
1
陈述解热镇痛抗炎药的共性及阿斯匹林的作用、用途及主要不良反应。
2
描述其他解热镇痛抗炎药作用特点。
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 大多还具有抗炎作用的药物。他们与糖皮 质激素不同，在化学结构中没有甾体结构， 故又称为非甾体抗炎药，本类药物对感冒 的发热、头痛、肌肉酸痛等症状有明显疗 效，是临床常用药。
第一节 解热镇痛抗炎药的基本 作用
解热镇痛药在化学结构上虽属不同类别， 但都可抑制体内前列腺素 (prostaglandin,PG)的生物合成，这是它 们作用的共同基础。前列腺素是体内一类 重要的生物活性物质，其衍生物参与机体 的多种病理过程，如炎症、发热、疼痛及 血栓形成等。解热镇痛药抑制催化前列腺 素合成的环氧酶而影响前列腺素的合成， 从而产生以下三大共同作用。
别嘌醇(allopurinol，别嘌呤醇) 别嘌醇口服 易吸收，原型及代谢物别黄嘌呤可抑制黄嘌 呤氧化酶，使尿酸生成减少，降低血中尿酸 浓度。用于防治慢性高尿酸血症。不良反应 较少，偶见皮疹、胃肠反应、粒细胞减少、 转氨酶升高等，应定期检查肝功能和血象。 丙磺舒(probenecid，羧枯磺胺) 口服吸收 完全，因脂溶性高，肾小管可重吸收，从而 竞争性抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿 酸排泄，降低血中尿酸浓度。用于治疗慢性 痛风和高尿酸血症。少数患者可有胃肠反应、 皮疹、发热等。为避免大量尿酸排出时在泌 尿道深积形成结石，开始时宜加服碳酸氢钠 并大量饮水。不能与阿斯匹林合用。
药理学第15章 镇痛药
D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药
镇痛药的分类
镇痛药: 作用于中枢神经系统特定部位，病人意
识清醒下选择性消除或减轻疼痛，同时
缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
镇痛药分类： ① 阿片类生物碱 吗啡
②人工合成类
③其他类
哌替啶
曲马多
第一节 阿片受体激动药
③呼吸抑制作用
治疗剂量：降低呼吸中枢对CO2的敏感性
大剂量：抑制呼吸中枢，呼吸慢而浅，是中毒致 死的主要原因 ④其他 催吐---兴奋延髓的催吐化学感受区
缩瞳---激动中脑盖千核部位的阿片受体， 致瞳孔缩小，吗啡中毒时出现针尖样瞳孔
第一节 阿பைடு நூலகம்受体激动药--吗啡
阿片受体阻断药
纳洛酮 纳曲酮
1.拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。 2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 3.用于解救吗啡中毒
第一节 阿片受体激动药--可待因
可待因（甲基吗啡） 1.镇痛作用为吗啡的1/12， 镇咳作用为1/4。 镇静作用弱， 抑制呼吸作用轻。 2.用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
3.用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。
第十五章 镇痛药
问题
常见的镇痛药有哪些？
吗啡的作用机制？
镇痛药
疼痛的产生： 疼痛感受器（神经末梢）→传入神经（Glu和P物质 等）→中枢（整和）→皮层（边缘系统）→疼痛、紧 张、焦虑 WHO对疼痛程度的分类 A.0分：无痛
B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠
镇痛药的应用
3.毒品的危害
①吸毒对社会的危害 亲属离散、家破人亡；造成社会财富的巨大损失
《基础护理学》课件：第十五章 疼痛患者的护理
疼痛的含义
疼痛 痛觉 疼痛 痛反应
生理病理反应 情绪反应 行为反应
疼痛的原因
温度刺激 化学刺激 物理损伤 病理改变 心理因素
疼痛的机制
伤害性刺激 机体 致痛物质 痛觉感受器 脊髓 丘脑 大脑皮质
牵涉痛的机制
疼痛的分类
按疼痛病程分类 按疼痛程度分类 按疼痛性质分类 按疼痛起始部位及传导途径分类 按疼痛的部位分类 按疼痛的系统分类
创伤后、手术后等急性疼痛(以0～10数字 评分法为例)
当疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范 围内的方法止痛，并报告医生；
当疼痛程度≥6时，护士应报告医生， 给予有效止痛药物。
癌性疼痛患者要求应用三阶梯止痛,使患者 达到夜间睡眠时、白天休息时、日间适当 活动时基本无痛。
(二)评估方法
1.交谈法 2.观察和体格检查 3.使用疼痛评估工具
熟悉：疼痛的护理原则。客观因素； 主观因素。疼痛的分类；疼痛对个 体的影响。
了解：疼痛的概念；疼痛的原因及 发生机制。
疼痛的概念
北美护理诊断协会 (NANDA，1978) ：“个体经 受或叙述有严重不适或不舒服的感受”。 1979年，国际疼痛研究学会（the International Association for the Study of pain, IASP）：疼痛 （pain）是伴随现有的或潜在的组织损伤而产生的 一种令人不愉快的感觉和情绪上的感受，是机体对 有害刺激的一种保护性防御反应。
➢ 慢性痛：疼痛持续3个月以上，具有持续性、 顽固性和反复性的特点。
15－29
三、疼痛的分类
按疼痛程度分
➢ 微痛：似痛非痛，常无其他感觉复合出现。 ➢ 轻痛：程度轻微，范围局限，个体能正常生活，
第15章 镇痛药
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
15.镇痛
• 药理作用：
– 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的 1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的 1/2，且抑制程度不随剂量增加而增 强
拮抗μ 受体—— 成瘾性小
不良反应
1. 一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、出汗。剂量6090mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状， 大剂量纳洛酮可对抗
• 机制：
①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
②抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
1. 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、 便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫 抑制等
2. 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
(1)正常状态 内源性脑啡肽与部分吗啡受体结 合 控制蓝斑核放电
(2)吗啡效应 应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 使蓝斑核放电受抑 产生镇痛作 用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 通过反馈性调节机制，使内源性脑啡 肽形成、释放减少 需较多吗啡产生药理效应 耐受性
(4)戒断症状：停用外源性吗啡，与受体结合的配 体减少，正常脑啡肽机制尚未恢复正常，吗啡受 体处于所谓“空载状态” 蓝斑核放电 递 质释放 戒断症状
戒断症状—CNS反跳性兴奋
◆植物神经系统机能亢进：频频哈欠、出汗、 汗毛竖立、流泪、流涕、散瞳、呕吐等
◆精神行为异常：焦虑、不安、易激惹等 ◆躯体症状：痛觉过敏、震颤、无力等
后两部分迁延很长时间，也是复吸的原 因之一
在疼痛的治疗中,尽可能使用口服、长效制剂， 而不用注射剂型，可延缓耐受性的发生。
药物依赖性的治疗
我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时
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镇痛药
一、名词解释：
二、填空题
1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。
2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。
三、是非题
1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。
2.哌替啶无缩瞳作用。
3.颅通定亦有成瘾性。
4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。
5.吗啡禁用于支气管哮喘。
四、选择题：
A型题
1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是：
A．吗啡 B．哌替啶
C芬太尼 D.喷他佐辛
E．美沙酮
2．下列镇痛作用最强的药物是
A．吗啡 B．哌替啶
C芬太尼 D．美沙酮
E．喷他佐辛
3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型 B．δ亚型
C ε亚型 D．μ亚型
E．σ亚型
4．吗啡的中枢作用不包括：
A．抑制呼吸 B．镇咳
C缩瞳 D.恶心、呕吐
E．体位性低血压
5．吗啡可用于：
A．支气管哮喘 B．心源性哮喘
C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘
E．喘息性支气管炎
6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：
A．蓝斑核 B．孤束核
C导水管周围灰质 D．中脑盖前核
K．脊髓罗氏胶质区
7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：
A．喷他佐辛 B．美沙酮
C纳洛酮 D．芬太尼
E．哌替啶
8．下列成瘾性极小的镇痛药是：
A．哌替啶 B．可待因
C．美沙酮 D．喷他佐辛
E．芬太尼
9. 吗啡引起低血压的原因是：
A．阻断α受体 B．抑制去甲肾上腺素释放C．抑制血管平滑肌D.激动β受体
E．激动M受体
10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是：
A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少
C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放
E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器
11. 关于吗啡描述错误的是：
A.强而持久的镇痛作用
B．镇静作用
C．呼吸抑制
D．降低胃肠平滑肌张力
E．引起直立性低血压
12．吗啡注射给药的原冈是：
A．首关消除明显，生物利用度小
E．口服不吸收
B. 口服对胃肠刺激性大
D. 易被胃酸破坏
E．片剂不稳定
13.心源性哮喘的治疗最好选用：
A．布洛芬 B．芬太尼
C．吗啡 D．尼可刹米
E．地塞米松
14．吗啡中毒的描述错误的是：
A．用量过大 B．瞳孔呈针尖样
C．呼吸衰竭 D．纳络酮可解除呼吸抑制 E．循环衰竭是致死的主要原因
B型题
A．可待因 B．吗啡
C喷他佐辛 D．哌替啶
E．芬太尼
1.在肝内部分转化成吗啡的药物是
2．用于组成冬眠合剂的镇痛药物是
C型题：
A．促进组胺释放 B.呼吸抑制
C两者均有 D．两者均无
1．吗啡可引起；
2．喷他佐辛可引起：
X型题：
1．喷他佐辛主要激动：
A．μ受体 B.κ受体
C．δ受体 D.ε受体
E．σ受体
2．呢替暖可用于：
A．镇痛 B.镇咳
C.人工冬眠
D.心源性哮喘
E.止泻
3．哌替啶的不良反应包括：
A．惊厥 B.抑制呼吸
C.便秘
D.心动过速
E．血压升高
4．下列居于吗啡中枢神经系统表现的是 A．镇痛、镇静 H．瞳孔缩小
C．镇咳 D．呼吸抑制
E．止泻
5.吗啡的作用部位正确的是：
A．吗啡的成瘾性及戒断症状与蓝斑核有关
B．吗啡镇痈部位是脑室及导水管周围灰质
C.吗啡缩瞳与中脑盖前核有关
D．与咳嗽反射及呼吸抑制有关的是脑干脊外侧核E．与胃肠活动有关的是延脑孤束核
6．吗啡的临床应用合：
A．创伤痛 B．止泻
C.与其他药物组成冬眠合剂 D．心源性哮喘 E．心梗引起的剧痛
7．阿片受体的桔抗药有：
A．曲马朵 B．二氢埃托啡
C.纳络酮 D．罗通定
E．纳络酮
五、思考题
1.简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。
2．简述喷他佐辛的药理作用。
3.简述吗啡成瘾性的主要机制。
4．简述纳洛酮的作用及应用。
六、答案
（一）名词解释：
（二）填空题
1．镇痛镇静抑制呼吸镇咳缩瞳
2．分娩止痛支气管哮喘颅脑损伤肺心病
（三）是非题：
1.F
2.T
3.F
4.F 5．T
（四）选择题：
A型题：
1 D
2 C
3 D
4 E
5 B
6 A
7 C
8 D
9 A 10 E 11 D 12 A 13 C
14 E
B型题：
1 A
2 D
C型题：
1 C
2 B
X型题：
1BE 2 ACD 3 ABD 4 ABCD 5ABC 6ABDE 7 CE
（五）思考题
1．①吗啡的镇静作用．可消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量；②吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少曰心血量，减轻心脏负荷，③喝啡降低呼吸中相对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
2．喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，主要激动κσ受体，对μ受体有弱的拮抗作用。
其中枢作用如镇痛、镇静、呼吸抑制等与吗啡相似，对胃肠道的影响也与吗啡相似，但对胆道括约肌作用弱，对心血管系统与吗啡不同，大剂量可引起血压升高，心率加快。
固有弱的拈抗μ受体作用，故成瘾性极小。
3．在生理情况下，吗啡受体承受内源性阿片肽作用，以维持和调节痛阀。
当连续应用吗啡后，与内源性阿片肽同时激动吗啡受体，通过负反馈机制，使内源性阿片肽释放减少或停止释放，形成了依赖性，一旦停用吗啡，吗啡受体既得不刮外源性吗啡，又得不到内源性阿片肽的激动，结果出现戒断症状。
4．纳洛酮为阿片受体拮抗药，可翻转阿片类药物的作用，解除呼吸抑制井使血压上升。
主要用于阿片类及其他镇痛药的急性中毒，以解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。
近年认为内啡肽是一种体克因子，纳洛酮对抗内啡肤的作用，用于治疗多种原因引起的休克，但主要用于感染中毒性休克。
（注：可编辑下载，若有不当之处，请指正，谢谢!）。