甲氨蝶呤片说明书

甲氨蝶呤片说明书

【药品名称】甲氨蝶呤片

【通用名称】甲氨蝶呤片

【汉语拼音】jiaandielingpian

【成份】本品化学名称为：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。

【性状】本品为淡橙黄色片

【功能主治】1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌

【用法用量】口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。

【不良反应】1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; 3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物

沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血; 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹; 7、白细胞低下时可并发感染。

【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用

【注意事项】1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性。3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。

【药物相互作用】1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性; 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现; 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收; 6、高，继而毒性增加，应酌情减少用量; 7、氨苯

喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用; 8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

【贮藏】密闭保存

【保质期】三年

【批准文号】国药准字H31020644

氨甲喋呤(氨甲喋呤针)说明书如下:

药品名称：甲氨喋呤

药物别名：MTX

药物类别：抗肿瘤抗代谢类

适应症：用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

作用机理：主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，

后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白质的合成也因此受阻。

体内过程：口服吸收较好，30～60分钟血药浓度达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60～85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出。肝肾功能可增加氨甲喋呤针毒性。

毒性反应：MTX可以引起严重的粘膜反应，如口腔炎，溃疡性胃炎，出血性肠炎，有时出现肠穿孔而致死；还有骨髓抑制，如粒细胞减少，血小板减少，贫血以及全血象下降，这与所用剂量和给药方案有关，此外，尚有轻度恶心，脱屑性皮炎，脱发和间质性肺炎等；反复应用低剂量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大剂量MTX可致肾脏毒性；还可使精子和卵子发生缺陷，孕妇使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

三、副作用

甲氨蝶呤的副作用主要有：一、胃肠道反应，主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎以及腹泻。二、骨髓抑制，主要表现为白细胞下降，对血小板也有一定的影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。三、大量一次应用，可致血清ALT等升高和药物性肝炎；小量持久应用，可致肝硬变。四、肾脏损害，常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、尿毒症等。五、脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等。六、妊娠早期使用，可致畸胎。少数病人有月经延迟

和生殖功能减退。