最新非阿片类镇痛药物(精品课件)

一、非阿片类镇痛药物

二、对乙酰氨基酚

(aceｔaｍｉnｏphｅn ,对乙酰氨基酚，扑热息

痛）

【性状】白色结晶或晶粉，无臭,味微苦。易溶于

热水及醇。微溶于水。

【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物，为一种弱前列腺素合成抑制剂，有解热镇痛作用,但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等，但不引起胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速，镇痛时间为

3 — 6 小时。

【适应证】急性或慢性疼痛。ﻫ【用法用量】0．25 ～ 0 ．５g ， bｉd ~ qｉd 。一日量不宜超过 4g ,与其他非甾体类药物组成合剂一日量不超过 2g 。ﻫ【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。ﻫ【禁忌证】肝肾功能不全者.

【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。

【规格】０.3g / 片， 0。5g ／片。阿司匹

林

(aspirin ，乙酰水杨酸，acetylsalicylic a ｃiｄ）ﻫ【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭、味微酸，微溶于水。ﻫ【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感，提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低痛阈.阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成减少，因而有镇痛作用.阿司匹林的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和，最适用于躯体的轻、中度钝痛，特别是伴有局部炎症的疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为68 %± ３％, ４５～６０分钟后达血药浓度的高峰，镇痛时间为 3 ～ 6 小时。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】 0。3 ～ 0 。６g ,“ ｔｉd ~

qiｄ.

【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血，血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水杨酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄，甚至高热、脱水、虚脱、昏迷.

少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮喘。【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血

倾向者禁用。

【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变

及肝、肾功能障碍者慎用。ﻫ【规格】 0。38／片， 0.5g / 片.肠溶片：０.38/ 片。

吲哚美辛ﻫ（ｉndoｍeｔaｃｉn) ﻫ【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。

【药理】通过抑制体内前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好.在血中９0 ％与蛋白结合，生物半衰期为７～ 1２小时。主要由肝代谢。

【适应证】急性或慢性疼痛.

【用法用量】 25mg , ｂid 或 tid 。控释胶囊 75ｍｇ，ｑd ，或 2５mg ， bid 。栓剂50mｇ，qd－bid 。ﻫ【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。ﻫ【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。ﻫ【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。ﻫ【规格】肠溶片剂: 25ｍg／片；胶囊剂： 25mg／粒；胶丸：25ｍg/ 粒；控释胶囊：２5mg／粒;栓剂：２５mg/ 粒, ５０mg/ 粒, 10０mg/ 粒。ﻫ布洛芬ﻫ(ibuproｆen , ｂruｆeｎ）

【性状】白色结晶粉末，稍有特异臭。

【药理】有抗炎、镇痛和解热作用。临床上其镇痛作用优于阿司匹林。缓释胶囊生物利用度好，血中布洛芬浓度高于普通片,生物半衰期为 4 ~ 9 小时，镇痛作用可维持 1２小时。

【适应证】急性或慢性疼痛，特别是不能耐受阿司匹林的患者。

【用法用量】2０0mｇ， bid ,或 30０mｇ , bi ｄ。缓释片需整片吞服，不可嚼碎。ﻫ【不良反应】偶有轻度消化不良、皮疹、胃肠道出血和肾功能损伤。【禁忌证】肝肾功能不全、胃肠道溃疡患者慎用.

【注意事项】活动性消化道溃疡，支气管哮喘，心功能不全,妊娠及哺乳期慎用.

【规格】片剂： 100mg/ 片, 2０0ｍg/ 片。缓释胶囊： 200ｍg/ 粒.缓释片： 30０mg/ 片。

双氯芬酸钠ﻫ（diｃlofeｎac sodium）

【性状】白色或类白色微粒。

【药理】双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成，并有阻止血小板凝集的作用。

【适应证】急性或慢性疼痛。ﻫ【用法用量】肠溶片或

缓释胶囊：成人初次剂量 50mｇ，每日 3 次。>1

岁儿童 1 ～ 350mg／ｋｇ／d 。直肠用药：成人

25mg/ 粒，直肠一次用药.注射液：成人7５mg ，深

部肌肉注射，每日１—２次。最好选择口服用

药。ﻫ【不良反应】胃肠道不适、恶心、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿。

【禁忌证】胃溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。对

乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药过敏者。孕妇或哺乳者。ﻫ【注意事项】有胃肠溃疡病史者，不明原因的胃肠道疾病，肝肾功能损害、高血压、哮喘,鼻息肉和慢

性呼吸道感染患者慎用。

【规格】肠溶片: ２5mｇ/ 片，50mg/ 片。缓释胶囊: 10０mｇ/ 粒。注射液： 75ｍｇ／安瓿。直肠栓剂：

25mg/ 粒。

萘普生ﻫ(naproｘen）

【性状】类白色颗粒胶囊或片剂。

【药理】萘普生属于非甾体类抗炎药，具有消炎和止痛

的作用。可抑制前列腺素合成，并有阻止血小板凝集的

作用. ﻫ【适应证】急性或慢性疼痛。ﻫ【用法用量】口

服用药:首次用药 1000mｇ/d ,分１～ 2 次服。维持

用药： 500mｇ/d ,分１～ 2 次：最大剂量 7５0mｇ

/d , １次服用。直肠用药：每日５00mg ,直肠一次用药。

【不良反应】胃肠道不适、恶心、呕吐、口炎、腹泻、便秘、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿等。

【禁忌证】对本药过敏者。胃十二指肠溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。

【注意事项】有胃肠溃疡病史、肝肾功能不良、高血压、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。ﻫ【规格】片剂: 275mｇ/ 片，５５0ｍg/ 片, 7５0mg/ 片。直肠栓剂５０0ｍg/ 粒.

塞来昔布

(ｃｅｌebｒex , ceｌecｏxib）ﻫ【性状】本品为白色不透明硬胶囊形片。ﻫ【药理】塞来昔布是具有独特作用机制的二芳香杂环类新一代化合物，即环氧化酶—2 特异性抑制剂。塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不干扰组织中与环氧化酶—1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。对 COX—２和 COX－1 的抑制比例为37５：１。

塞来昔布口服吸收良好, ２～ 3 小时达到血浆峰浓