紫杉醇、白蛋白结合型、脂质体型
癌症克星-紫杉醇
癌症克星-紫杉醇紫杉醇简介：世界上还有一种可以阻断细胞分裂，有效控制癌症的物质，这种物质名叫“紫杉醇”。
紫杉醇是一种来自红豆杉属植物的单体二萜类生物碱化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。
此药属于细胞抑止剂类药物，可干扰癌细胞的微管蛋白合成，发挥有效的抗癌作用，且对正常细胞基本无影响。
紫杉醇抗癌药从1996年上市至今，累计销售额已超过500亿美元。
紫杉醇分子式紫杉醇发展史：2015年，紫杉醇全球销售额已达245亿美元，2016年估计为250亿～280亿美元。
其用途主主要为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡济氏肉瘤等。
在紫杉醇上市之初，美国FDA批准其临床用途仅为治疗晚期非小细胞肺癌与晚期卵巢癌。
此后的20年里，随着临床用途的急剧扩大，目前紫杉醇已被用于治疗包括晚期乳腺癌、前列腺癌、卡波济氏肉瘤、头颈癌、皮肤癌及其他一些常见恶性肿瘤。
由于该药疗效快、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，紫杉醇需求保持着30％以上的年增长率。
人工半合成紫杉醇由于其使用的原料主要是人工种植红豆杉树的枝叶，故属于可再生资源，但是其药质纯度与国际市价无法与天然紫杉醇相比。
人工半合成紫杉醇原料药的美国市价约为25-40万美元／千克，全球紫杉醇原料药产量大致为每年1.2吨左右。
半合成紫杉醇近几年来，国外医学界发现紫杉醇除抗癌作用外，还有其他医疗效果。
2014年中国共出口紫杉醇类原料药350-400公斤，其中95%以上为半合成紫杉醇。
据保守估计，中国的人工半合成紫杉醇原料药的年总产能450～500公斤。
（实际半合成紫杉醇原料总产量估计在每年400公斤左右，其中90%以上都出口到美国了，出口商为云南汉德生物制药有限公司）。
汉德是中国第一家，也是唯一一家获得美国FDA认证，有资质生产紫杉醇原料药和出口权的中国公司。
紫杉醇制剂国内近况由于国内大部分制药企业无法制作出高质量的紫杉醇药物制剂，而高质量的紫杉醇原料都流入了欧美国家，所以很多中国制药公司选择跟外国企业合作，抢占中国市场。
注射用紫杉醇白蛋白结合型ABRAANE
通过纳米技术开发具有靶向性、多种功能的药物传输体系，有助于实现肿瘤的靶向治疗，并将毒副作用降低到 较低的水平。
从临床治疗角度而言，实现肿瘤的低毒性治疗具有划时代的意义。
重要纳米载体
8. Carver LA, Schnitzer JE: Nat Rev Cancer. 3: 571-81,2003.
作用机制nab Technology 平台
1.由 gp60 和 窖蛋白介导的跨细胞作用 2. 白蛋白-紫杉醇复合物和SPARC 在肿瘤细胞表面结合
Albumi n
Mean size 130 nm
• 任何化疗药要起到治疗作用都必须能够离开血循环到达肿瘤组织及进入肿瘤细胞内 • Abraxane® 主药成分是紫杉醇，配方改变主要是影响药物的分布,实现靶向转运，让更多的药物能聚集在肿瘤
组织中并进入肿瘤细胞内
ABRAXANE®转运途径
血浆中的白蛋白-药物复合物离开血循环到达肿瘤组织主要通过两个途径 经过内皮细胞间隙（Intercellular Junction)漏出（EPR效应） 大量激活肿瘤血管内皮细胞的GP60受体，经过细胞膜上移动小泡胞膜窖蛋白Caveolin）的作用进行 转运（Vesicles Trafficking），将白蛋白-药物-GP60受体从细胞膜一侧转运到细胞膜另一侧 （Transcytosis）的肿瘤组织间质
在肿瘤组织间质，白蛋白-药物-GP60受体与位于肿瘤细胞表面的SPARC结合
白蛋白-药物-GP60受体-SPARC通过非溶酶体机制被内吞(internalized)入肿瘤细胞
ABRAXANE如何实现靶向作用的？
白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇的区别
白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇的区别好嘞，今天咱们聊聊白蛋白结合型紫杉醇和紫杉醇之间的区别，听起来复杂？其实没那么难！先来个开场白，紫杉醇大家应该听说过吧，这可是癌症治疗的明星药物，尤其是对乳腺癌、卵巢癌等，简直像是癌症治疗界的“超级英雄”。
它的作用嘛，就是通过干扰细胞分裂，来阻止癌细胞的生长。
就像打游戏的时候，遇到强敌，咱们就得使出浑身解数，才能赢。
可这药物有个小缺点，就是在体内溶解得不太好，想要进入血液里可得费点劲，跟小孩子喝药一样，难倒不少患者。
所以，科学家们灵机一动，想出了白蛋白结合型紫杉醇。
这就好比把紫杉醇包裹在了白蛋白的小船里，让它顺利地在血液里航行。
咱们可以把白蛋白想象成个靠谱的搬运工，专门负责把紫杉醇安全送到目的地，确保药物能顺利抵达癌细胞那儿。
而且啊，白蛋白结合型紫杉醇在给药的时候，能够更好地减少副作用，像恶心、呕吐这些不速之客都能少来一点。
这让不少患者在治疗期间的日子过得舒服多了。
想象一下，原本一场治疗就像过山车，结果坐着小船慢慢滑下去，舒服得很，不用再那么颠簸，简直就是“福星高照”！再来聊聊它们的用法。
紫杉醇一般是通过静脉注射的方式给药，注射后还得搭配点其他药物来预防过敏反应。
而白蛋白结合型紫杉醇就省了不少麻烦，没那么多配合的药物，反而让患者少了很多负担。
就好比吃饭的时候，有个朋友给你点了你最爱的菜，结果他还帮你准备了汤和小点心，简直心里暖暖的。
不过，咱们也不能忽视它们的差异。
毕竟，虽然白蛋白结合型紫杉醇好像更“亲民”，但紫杉醇在某些特定情况下，可能还是更有优势。
每种药物都有它自己的“主场”，有些患者可能更适合传统的紫杉醇。
就像在打篮球一样，有的球员擅长投篮，有的擅长防守，关键得看谁适合哪种打法。
咱们再说说价格问题。
白蛋白结合型紫杉醇一般要贵一些，毕竟人家可是“高大上”的选择。
但在治疗效果上，有些研究显示它的效果可能更好，长期来看，省下的医疗费用和痛苦可能更值。
而且啊，患者在治疗期间也能享受更多的生活质量，这点可是非常重要的，毕竟谁不想活得舒心点呢？让我们来总结一下。
聊聊“白蛋白结合型紫杉醇”
聊聊“⽩蛋⽩结合型紫杉醇”Abraxane是全球第⼀个上市的⽩蛋⽩结合型紫杉醇药物。
说到Abraxane，就不得不提紫杉醇。
紫杉醇为红⾖杉中提取的天然产物，通过作⽤于微管蛋⽩抑制肿瘤细胞有丝分裂，为紫杉烷类的典型代表。
理论上讲，其独特的作⽤机制决定了该药⼏乎适应于所有实体瘤，且具有⼴谱、⾼效、低毒的特点，⾃问世后⼴泛应⽤于各种肿瘤。
全球第⼀个上市的紫杉醇制剂为Taxol。
Taxol发展迅速，成为化疗药物中的明星。
但是Taxol有⼀个⾮常明显的缺陷：溶媒中使⽤了聚氧⼄基代蓖⿇油。
这⼀变应原能够刺激机体释放组胺，导致过敏反应，这就导致了Taxol的两⼤临床问题：Taxol背上了“过敏及严重过敏反应2%-4%发⽣率”的⿊框警告；⽤药前必须经过⽪质激素及抗组胺药的预处理，给药⽅案复杂。
Abraxane为全球唯⼀⼀个上市的⽩蛋⽩结合型紫杉醇纳⽶粒，最早于2005年2⽉登陆美国市场。
紫杉醇⽩蛋⽩结合型是⼀种新型、采⽤纳⽶技术，将药物结合于⼈⾎⽩蛋⽩形成直径为130nm 的颗粒，过敏反应发⽣率极低，⽆需预处理，⾎液毒性、消化道毒性及神经毒性均低于紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体。
Abraxane获批的三⼤适应症为：转移性乳腺癌⼆线治疗、NSCLC⼀线治疗（与卡铂联⽤）、晚期胰腺癌⼀线治疗（与吉西他滨联⽤）。
整体来讲，Abraxane较Taxol的进步主要体现在两⽅⾯：⼀是顺应性及不良反应的改善；⼆是有效性及适应症的拓展。
顺应性⽅⾯Abraxane利⽤⼈源性⽩蛋⽩作为载体，避免了聚氧⼄基代蓖⿇油的使⽤，与Taxol相⽐：A可直接给药，⽆需⽤药前⽪质激素及抗组胺药等药物的预处理；B给药时间更短（Abraxane VS Taxol=30mins VS 3h）有效性及适应症的拓展⽅⾯1、在乳腺癌领域Abraxane的应答率为21.5%，远⾼于Taxol的11.1%。
对于已接受⼀线标准治疗的患者来说，Abraxane的应答率也近乎Taxol的2倍（15.5% VS 8.4%）。
紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白
紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白紫杉醇，这个名字听起来是不是有点高大上？其实它就是一种来自紫杉树的药物，主要用来对抗癌症。
这种药在化疗中可是个老江湖，许多癌症患者都和它打过交道。
不过，今天我们聊的可不是单纯的紫杉醇，而是它的两个“兄弟”，紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白。
听上去像是在比拼谁更强，但实际上它们在治疗效果上可各有千秋。
紫杉醇脂质体，就像是给紫杉醇穿上了件时尚的外衣。
想象一下，一件保暖的羽绒服包裹着一颗小珠子，既保暖又不失灵动。
脂质体的作用就是保护药物，让它在体内更好地工作，像是给它打了一层保护罩，防止在血液中被“打击”。
这样一来，药物可以更精准地到达目标，减少对身体其他健康细胞的伤害。
就像在比赛中，选手们为了赢得金牌，往往需要避开障碍，紫杉醇脂质体就是那个灵活的避障高手，能在复杂的环境中顺利到达目的地。
而紫杉醇白蛋白呢？它像个大哥哥，帮助药物更好地进入细胞。
白蛋白本身是一种大蛋白，身体里可是个重要角色。
它就像是给药物做了一个高档的车票，让它能够顺利通过细胞的门禁。
这样，药物能够迅速进入癌细胞内部，进行有效的攻击。
想象一下，一辆豪华的跑车在路上飞驰，吸引了所有人的目光，紫杉醇白蛋白正是这样给药物带来了“流量”的角色。
这两种形式的紫杉醇虽然出发点都是治疗癌症，但它们的“行驶路线”却各有不同。
脂质体强调的是保护和精准投放，白蛋白则更注重运输和高效利用。
每种方式都有自己的优势，有些患者可能更适合脂质体，而有些则在白蛋白的帮助下效果更佳。
选哪个可真是个难题，医生们就像是驾校的教练，要根据患者的情况来“安排路线”。
不得不提的是，治疗癌症的过程有时就像是一场马拉松，既漫长又充满挑战。
患者在经历化疗的时候，心情起伏就像过山车，有时乐观得像阳光般灿烂，有时又觉得灰心丧气。
紫杉醇脂质体和白蛋白的出现，正是为这场漫长的旅程注入了一丝希望。
就像在黑暗的隧道里，总会有光明的出口。
任何事情都不是一帆风顺的。
有些患者在使用紫杉醇的时候可能会出现副作用，比如恶心、呕吐，这些都是让人觉得头疼的“小插曲”。
紫杉醇脂质体白蛋白结合型
紫杉醇脂质体白蛋白结合型
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，但由于其溶解度低和毒副作用大而受到限制。
脂质体是一种微小的脂质囊泡，可以包裹药物并提高其溶解度，同时白蛋白作为载体可以增加药物的循环时间和靶向性。
因此，将紫杉醇与脂质体和白蛋白结合在一起，可以有效地克服这些问题。
研究表明，紫杉醇脂质体白蛋白结合型具有更好的药物释放特性和更高的抗肿瘤活性，同时减少了毒副作用。
这种药物输送系统可以通过被动靶向和主动靶向的方式，将药物精确地输送到肿瘤组织，从而提高了药物的疗效。
此外，紫杉醇脂质体白蛋白结合型还可以通过改善药物的生物利用度，降低药物的毒性，提高患者的生活质量。
因此，这种新型的药物输送系统在临床上具有广阔的应用前景，有望成为未来癌症治疗的重要手段之一。
总之，紫杉醇脂质体白蛋白结合型作为一种新型的药物输送系统，具有较高的药物载荷能力、良好的靶向性和生物相容性，为癌症治疗带来了新的希望。
随着科学技术的不断进步，相信这种药物
输送系统将在未来发挥越来越重要的作用，为患者带来更好的治疗效果。
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)紫杉醇白蛋白结合型是将紫杉醇与人血清白蛋白结合而成的一种复合物，也称为人血清白蛋白纳米粒子紫杉醇。
这种药物的特点是具有良好的水溶性和生物利用度，能够在体内长时间循环，从而提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强治疗效果。
紫杉醇白蛋白结合型的剂量与给药方式与普通紫杉醇相似，但其不良反应却较少，主要表现为轻微的过敏反应和肝功能损害。
由于其优越的药代动力学特性和良好的安全性，紫杉醇白蛋白结合型已经成为临床上常用的紫杉类药物之一。
2紫杉类药物的临床应用2.1子宫颈癌紫杉类药物在子宫颈癌的治疗中具有重要地位。
目前常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫颈癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，近年来还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.2子宫内膜癌紫杉类药物在子宫内膜癌的治疗中也有广泛应用。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫内膜癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.3卵巢癌紫杉类药物在卵巢癌的治疗中也是重要的化疗药物之一。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期卵巢癌，紫杉类药物可以与手术和放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
3紫杉类药物的不良反应和处理紫杉类药物的主要不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、肌肉关节疼痛、肝毒性、神经毒性反应等。
在使用紫杉类药物前，应进行充分的评估和预处理，包括过敏史、肝肾功能、血常规等检查。
对于存在过敏史的患者，应进行糖皮质激素预处理。
紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型的使用注意事项
紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇⽩蛋⽩结合型的使⽤注意事项紫杉醇（PTX）是⼀种微管稳定药物，选择性地抑制微管解聚，从⽽使有丝分裂停滞，导致细胞死亡，是⼀种⾼效、低毒、⼴谱的抗肿瘤药物。
尽管PTX具有良好的抗癌活性，但由于⽔溶性差，传统剂型需要使⽤氢化蓖⿇油和⽆⽔⼄醇作为载体，氢化蓖⿇油会引起严重的不良反应，如过敏、肾毒性和神经毒性，限制了其临床应⽤。
为了克服这些不良反应的限制，先后开发了紫杉醇脂质体和紫杉醇⽩蛋⽩结合型，下⾯对紫杉醇的不同剂型进⾏⽐较。
表1 紫杉醇制剂的参数⽐较项⽬紫杉醇注射液紫杉醇脂质体紫杉醇⽩蛋⽩结合型主要辅料聚氧⼄基代蓖⿇油、枸橼酸卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖⼈⾎⽩蛋⽩推荐⽤量135-175mg/m2 q3w135-175mg/m2 q3w260mg/m2 q3w 滴注时间＞3h3h1h溶媒5%GS / 0.9%GN0.9%GN5%GS输液材料⼀次性⾮聚氯⼄烯材料的输液瓶和输液管符合国家标准的⼀次性输液器聚氯⼄烯(PVC)或⾮PVC输液袋稳定性室温27⼩时室温24⼩时室温8⼩时预处理地塞⽶松、苯海拉明、西咪替丁地塞⽶松、苯海拉明、西咪替丁⽆需预处理严重/特殊不良反应聚氧⼄基代蓖⿇油的过敏反应过敏反应-紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇⽩蛋⽩结合型三种剂型主要区别在于辅料的不同，从⽽赋予了不同的药物特性。
⼀、疗效与药物特性1、紫杉醇注射液紫杉醇作为⼴谱的细胞毒性药物⼴泛应⽤于各种肿瘤，在多种肿瘤化疗原则均作为⼀线⽤药。
2、紫杉醇脂质体脂质体的优点是可漏出到癌组织周围的⾎管外空间，直接在⽣长的实体瘤内释放药物。
动物实验结果显⽰在肝、脾、肺和淋巴组织等⽹状内⽪系统较发达的脏器中，脂质体剂型⽐游离剂型的浓度更⾼。
临床研究发现，疗效⽅⾯，紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液⽆显著差异，毒性远低于紫杉醇注射液，但仍需对⼤量患者进⾏⼆期研究。
3、紫杉醇⽩蛋⽩结合型紫杉醇⽩蛋⽩结合型靶向性显著优于脂质体剂型，临床试验结果显⽰对乳腺癌的疗效优于紫杉醇注射液[8]。
三种紫杉醇比较
紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇比较①适应症不同：紫杉醇注射液：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗｡头颈癌､食管癌､精原细胞瘤､复发非何金氏淋巴瘤等紫杉醇脂质体：用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。
白蛋白结合型紫杉醇：适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
②疗效方面Meta分析发现：在转移性乳腺癌新辅助化疗治疗方面，与PTX相比，Ab-PTX 提高了乳腺癌患者的客观缓解率（ORR)，而在无进展生存期、总生存期和疾病控制率上差异无统计学意义;Ab-PTX在提高ORR和成本-效果比方面具有优势，但周围神经毒性发生率高于Lp-PTX和PTX，考虑与给药剂量有关（Ab-PTX为260 mg/m2 ，PTX 为 135~175 mg/m2 ，Lp-PTX 为 135~175 mg/m2 ）③安全性方面紫杉醇注射液（PTX为载体，氢化蓖麻油会引起严重的不良反应，如过敏、肾毒性和神经毒性，限制了其临床应用。
聚氧乙烯蓖麻油其实是一种过敏反应变应原，可刺激机体释放组胺导致严重的过敏反应，临床用药前须使用激素类物质及抗组胺药等进行预处理。
紫杉醇脂质体（Lp-PTX）：溶媒为卵磷脂和胆固醇按一定比例形成细胞膜磷脂双分子结构脂质体，紫杉醇包被在其中，无需再添加聚氧乙烯蓖麻油，明显减轻毒副反应，虽也有个别体制存在过敏反应，但发生率较低。
所以，紫杉醇脂质体在使用前也要求过敏预处理治疗。
白蛋白结合型紫杉醇：白蛋白紫杉醇是一种不含聚氧乙烯蓖麻油、以人血白蛋白作为药物载体与稳定剂，因为不使用聚氧乙烯蓖麻油，用药前不需要要抗过敏治疗。
并且白蛋白紫杉醇利用白蛋白的特性通过gp60受体介导的途径帮助药物直接分布于肿瘤细胞，与普通紫杉醇相比，增加了抗肿瘤活性。
④经济性。
白蛋白结合型紫杉醇特征
白蛋白结合型紫杉醇特征最近又仔细研究了下白蛋白结合型紫杉醇这个东西，有了新发现，就想和你聊聊。
这白蛋白结合型紫杉醇啊，它最大的特征之一呢，就是和白蛋白结合了。
这白蛋白的作用还真挺有趣的。
就好像是一个小小的运输船，带着紫杉醇这个货物，准确地到达需要的地方。
让我想想这个结合的方式，感觉有点像拼图，白蛋白和紫杉醇两个部分能够严丝合缝地拼凑到一块儿。
这样的结合有个很大的好处，咱们人体是比较容易接受白蛋白这种物质的，那就好像是白蛋白带着紫杉醇一起，偷偷地骗过了人体的防御系统，更加容易地进入到细胞里面。
我观察到它的溶解性也和普通紫杉醇不太一样。
它在某种溶液里的溶解情况，就像糖在热水里会快速化开一样，它的溶解有着自己独特的规律。
不过我有个困惑啊，这种溶解性在不同的环境温度下会不会产生较大的变化呢，我还不是特别确定，但是感觉应该会有影响的。
还有啊，它的药效也是一个很突出的方面。
就好像一个精准的小战士，可以更有效地去对抗那些癌细胞。
我看过一些实验结果，用这个白蛋白结合型紫杉醇处理癌细胞的样本之后，癌细胞被抑制的情况明显比普通紫杉醇要好一些。
但是这个药效的评判我觉得还是挺复杂的，因为在不同的人体里，就像不同的战场一样，可能会出现各种不同的结果。
有时候我就会担心是不是我的观察有局限性，毕竟每个个体的身体状况差异很大。
说到它的应用，它在临床上针对一些特定类型的癌症，就像是找到了自己的专属领域一样表现良好。
比如说在乳腺癌治疗方面的应用。
通过观察那些用白蛋白结合型紫杉醇治疗的乳腺癌患者，发现肿瘤有比较明显的缩小趋势。
像是有个患者我观察到，在治疗过程中，身体的各项指标都朝着好的方向发展，可能就是这个药物在起着至关重要的作用。
我还发现这种紫杉醇在输送过程中的稳定性也很值得一提。
它就像一个包裹得很好的小包裹，在人体的循环系统里可以稳定地运输，而不会轻易散架或者失去活性。
不过这一点我还想再深入地研究研究，不确定在极端复杂的人体内部环境下，是否有其他因素会影响这种稳定性。
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
主要内容
白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点 白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐 白蛋白结合型紫杉醇的临床监护 白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
1、白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点
紫杉醇简介
紫杉醇类药物，促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制肿瘤细胞生长。 广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、胃癌的治疗。
NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 鳞癌一线
CSCO指南肺癌一线推荐
中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南
2018版 中国临床肿瘤学会指南工作委员会编写
人民卫生出版社
NCCN指南胰腺癌推荐
一线治疗——局部晚期/不可切除疾病 一线治疗——转移性疾病 新辅助
胰腺癌中国专家共识治疗方案
NCCN指南卵巢癌推荐
260mg/m3
更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GS/NS
GS/NS
GS
每支只需20ml NS
NS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松
西咪替丁
地塞米松、苯 海拉明、西咪
替丁
正常无需预处理
免去激素，更适合糖尿病 或睡眠不好患者
脂质体 LEP-ETU( 美国) 、阳离子脂质体 EndoTAG® -1 ( 德国) 、胶束化纳米粒 NK105( 日本) 和新型口服制剂 DHP107( 韩国)。
与传统注射剂相比,新型制剂在降低或去除过敏反应、减小药物毒副作用、提高肿瘤靶向性及耐受剂量等方面有着各自不同的表现。
白蛋白结合型紫杉醇
• 复发转移推荐：纳米白蛋白紫杉醇
• 100mg/m2或125mg/m2 d1,8,15给 药 ,q3/4w
• 260mg/m2 3w
紫杉醇：二萜类化合物 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离 英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO4
O
O H3C
O OH
CH3
H3C
O
NH O
CH3 CH3 H
O OH
OH O O
O CH3
OO
精选ppt
4
不同紫杉类药物
传统紫杉醇注射液。
紫杉醇脂质体( 力扑素® )、白蛋白结合型紫杉醇 ( Abraxane® )、紫杉醇聚合物胶束( Genexol® PM) 。
不良反应:过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、 肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝肾毒性、脱发及静脉滴注 引起的局部反应。
预处理:给药前12 h先口服地塞米松10 mg,给药前6 h 再囗服地塞米松10 mg,给药前30 ~ 60 min给予苯海拉 明肌注20 mg,静注西咪替丁300 mg或雷尼替丁50 mg, 之后给予紫杉醇治疗。
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
紫杉醇针(白蛋白结合型)
紫杉醇针(白蛋白结合型)紫杉醇针（白蛋白结合型）是一种常用的抗癌药物，具有广泛的抗肿瘤活性，是治疗乳腺癌、卵巢癌、食管癌等多种癌症的重要药物之一。
紫杉醇针（白蛋白结合型）是由紫杉醇与白蛋白结合而成，通过结合白蛋白，可以延长药物在体内的循环时间，增强药物的稳定性和溶解度，提高抗肿瘤效果。
紫杉醇作为一种微管抑制剂，能够干扰癌细胞分裂过程，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
紫杉醇针（白蛋白结合型）的使用方法是通过静脉注射给药，通常每三周一次，每次剂量根据患者体重和具体病情而定。
在给药前需要对患者进行充分的评估，包括肝功能、肾功能等指标的检测，以确保患者能够耐受药物的副作用。
紫杉醇针（白蛋白结合型）的主要副作用包括骨髓抑制、神经毒性、过敏反应等。
骨髓抑制是指药物对骨髓造血功能的抑制，可能导致血小板减少、贫血等不良反应。
神经毒性主要表现为感觉异常、肢体麻木等症状，严重时可能导致周围神经病变。
过敏反应是由于个体对药物过敏而引起的，可能表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难等症状。
在使用紫杉醇针（白蛋白结合型）时，需要密切监测患者的病情和副作用的发生情况。
如果出现严重的副作用，如严重的过敏反应或持续的神经毒性，应及时停药并采取相应的处理措施。
此外，由于紫杉醇具有胎儿毒性，孕妇禁用。
在临床应用中，紫杉醇针（白蛋白结合型）已经取得了良好的治疗效果。
它可以作为单药或与其他抗癌药物联合使用，提高治疗的综合效果。
然而，由于药物的毒副作用和耐药性的产生，临床应用中还需进一步优化给药方案和联合用药策略，以提高疗效并减少不良反应。
紫杉醇针（白蛋白结合型）是一种重要的抗癌药物，具有广泛的抗肿瘤活性。
通过结合白蛋白，可以增强药物的稳定性和溶解度，提高抗肿瘤效果。
然而，在使用过程中需要密切监测患者的病情和副作用的发生情况，并采取相应的处理措施。
只有在严格掌握适应症和用药原则的基础上，才能更好地利用紫杉醇针（白蛋白结合型）的抗肿瘤作用，为患者提供更有效的治疗。
紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇
紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇亲爱的读者朋友们，今天我们要聊聊一个非常神奇的药物——紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇。
这可不是普通的药，它可是治疗癌症的“超级武器”哦！别看它名字里有“紫杉醇”，其实它跟紫杉树一点关系都没有，哈哈！那它为什么叫这个名字呢？这就要从它的制作过程说起了。
我们来说说紫杉醇脂质体。
你知道吗，紫杉醇是一种抗癌药物，但是它有一个很大的缺点，就是副作用太大了！很多患者吃了紫杉醇之后，会出现恶心、呕吐、脱发等不良反应。
为了让更多的患者能够接受这种药物，科学家们就想出了一个新的办法，那就是把紫杉醇包裹在一种叫做脂质体的微小球体内。
这样一来，紫杉醇就可以进入到患者的血液中，但是对身体的负担就会大大降低。
而且，脂质体还可以帮助药物更好地被身体吸收，提高疗效。
接下来，我们再来看看白蛋白紫杉醇。
你可能听说过白蛋白，它是一种非常重要的蛋白质，可以帮助维持人体的正常生理功能。
而白蛋白紫杉醇就是在白蛋白的基础上加入了紫杉醇。
这样一来，白蛋白不仅可以帮助药物更好地被身体吸收，还可以起到保护肝脏的作用。
因为紫杉醇本身对肝脏有一定的毒性，所以加入白蛋白后，可以减轻这种毒性，让患者更加安全地使用药物。
现在，我们已经知道了紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇的基本情况，下面我们来说说它们的具体作用。
这两种药物都是针对癌细胞的，尤其是乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等常见癌症。
它们可以通过抑制癌细胞的生长和分裂，达到治疗癌症的目的。
而且，这两种药物的副作用相对较小，对于大多数患者来说是相对安全的。
任何药物都有它的适应症和禁忌症。
在使用紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇之前，一定要告诉医生你的病史和用药情况，以便医生判断你是否适合使用这两种药物。
使用过程中也要注意观察自己的身体状况，如果出现不适的症状，要及时告诉医生。
紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇是一种非常有效的抗癌药物，它们的出现为很多癌症患者带来了福音。
但是，我们也要理性看待这种药物，不要过分依赖它，还要结合其他治疗方法，如手术、放疗、化疗等，才能更好地战胜癌症。
紫杉醇白蛋白结合型
紫杉醇白蛋白结合型随着科技的发展，人们不断地探索新的疗法，以治愈疾病。
近年来，科学家开始探索紫杉醇白蛋白结合型（Paclitaxel-Binding Proteins，PBP）作为一种新型药物，用于治疗恶性肿瘤。
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，常被用来治疗乳腺癌、肺癌等恶性肿瘤。
然而，目前的紫杉醇药物的体外稳定性和药代动力学行为表现不佳，这导致紫杉醇的疗效受到限制。
因此，研究人员开始探索新型紫杉醇药物，如PBP，以提高药物的有效性和安全性。
PBP是一种新型的紫杉醇药物，它的结构是由一种含有特定肽序列的蛋白质和紫杉醇结合而成的复合物。
PBP的主要作用是将紫杉醇结合到PBP中，从而改善紫杉醇的溶解度，稳定性和抗肿瘤活性。
此外，PBP还可以预防紫杉醇与蛋白质、脂质等物质的早期沉淀，从而提高体内药物的生物利用度。
此外，它能够提高药物的可控性，代谢物可以被有效控制，从而降低毒性，改善药物的药代动力学特性，减少体内药物的滞留时间，改善疗效。
目前，PBP正处于研发的早期阶段，但已取得了一定的进展。
例如，美国公司Genentech Inc.MacroGenics Inc.经开发出具有含紫杉醇抗肿瘤活性的新型紫杉醇复合物。
这两家公司正在调查PBP作为治疗恶性肿瘤的潜在药物。
此外，还有一些其他的研究正在开展，以研究PBP的药效学和药代动力学特性，以及PBP的抗癌活性和安全性。
这些研究表明，PBP 可以作为一种潜在的新型抗癌药物，用于治疗恶性肿瘤。
尽管PBP在药物研发方面取得了可喜的进展，但仍需要进一步的研究来评估PBP作为抗癌药物的效果。
例如，必须进行临床试验来评估PBP的抗癌效果，以及其不良反应。
在未来几年中，将开展更多的临床试验，以评估PBP作为抗癌药物的有效性和安全性。
综上所述，紫杉醇白蛋白结合型（PBP）可能成为一种潜在的新型抗癌药物，可以用于治疗恶性肿瘤。
但为了有效地使用紫杉醇白蛋白结合型，还需要进一步的研究和临床试验版本，以评估PBP作为抗癌药物的有效性和安全性。
紫杉醇白蛋白结合型作用
紫杉醇白蛋白结合型作用一、紫杉醇白蛋白结合型的定义紫杉醇白蛋白结合型是指紫杉醇与白蛋白结合形成的复合物。
紫杉醇是一种来自于紫杉树的天然化合物，具有广泛的抗肿瘤活性。
而白蛋白是人体内重要的载体蛋白，具有稳定性高、生物相容性好等特点。
紫杉醇白蛋白结合型的形成可以提高紫杉醇的溶解度、稳定性和药物释放效率，从而增强其抗肿瘤活性。
二、紫杉醇白蛋白结合型的制备方法1.静态结合法：将紫杉醇和白蛋白按一定比例混合，静置一段时间使其结合形成复合物。
2.化学结合法：利用化学反应使紫杉醇与白蛋白发生共价结合，形成紫杉醇白蛋白结合型。
3.物理结合法：利用高能超声波、冷冻干燥等物理方法促使紫杉醇与白蛋白结合。
三、紫杉醇白蛋白结合型的特点1.增加溶解度：紫杉醇在水中的溶解度较低，而与白蛋白结合后，溶解度显著提高，有利于药物的输送和吸收。
2.提高稳定性：紫杉醇容易受到光、氧、热等因素的影响而降解，与白蛋白结合后，可以增加其稳定性，延长药物的有效期限。
3.控制释放速率：白蛋白作为载体，可以延缓紫杉醇的释放速率，使药物在体内持续释放，增加疗效。
4.提高肿瘤靶向性：白蛋白在体内具有特异性结合肿瘤细胞的能力，紫杉醇与白蛋白结合后，可以实现药物的靶向输送，减少对正常细胞的损伤。
四、紫杉醇白蛋白结合型的应用1.抗肿瘤治疗：紫杉醇是一种常用的抗肿瘤药物，与白蛋白结合后，可以增强其抗肿瘤活性，并减少对正常细胞的毒副作用。
2.肿瘤靶向治疗：紫杉醇白蛋白结合型具有较好的肿瘤靶向性，可以实现药物的精确输送到肿瘤细胞，提高治疗效果。
3.药物输送系统：紫杉醇白蛋白结合型作为一种有效的药物输送系统，可以载药其他抗肿瘤药物，提高其溶解度和稳定性，并实现靶向治疗。
五、紫杉醇白蛋白结合型的前景紫杉醇白蛋白结合型作为一种新型的药物输送系统，在抗肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。
随着科技的发展，人们对于药物的需求越来越高，对药物的要求也越来越严格。
紫杉醇白蛋白结合型的研究将会进一步提高药物的治疗效果，减少药物的副作用，为人类的健康做出更大的贡献。
紫杉醇类抗肿瘤药物简介
不良反应
骨髓抑制： ★主要剂量限制性毒性。 ★表现为剂量相关的中性粒细胞减少，有68%的患者 出现严重的中性粒细胞减少，中性粒细胞计数最低点 平均出现在第11天。90%出现贫血（血红蛋白＜ 11g/dL），24%出现严重贫血（血红蛋白＜8g/dL）。
神经系统： ★最常见的表现为轻度麻木和感觉异常。 ★曾有文献报道在滴注时发生癫痫大发作。
与紫杉醇不同的骨髓抑制
★致白细胞的减少呈剂量依赖性而非时间依 赖性。且 可逆转不蓄积。 ★一般给药后7d达到最低点．12-15 d可基本恢复。
多西他赛特点
多西他赛的亲和性为紫杉醇的2倍[4]。 体外试验，多西他赛抗癌活性紫杉醇的10倍。 多西他赛还具有较好的生物利用度、更高的细胞内浓度、 更好的水溶性及优异的抗癌广谱性。
[4]Mathew AE, Mejillano MR, Nath JP, et al.Synthesis and Evaluation of Some Water-soluble Prodrugs and Derivatives of Taxol with antitumor-activity. Journal of Medicinal Chemistry, 1992, 35 (1): 145-151
精品文档紫杉醇紫杉醇脂质体白蛋白结合型紫杉醇1958nci开始大规模植物药研发筛选1967发现紫杉醇抗癌活性1968从红豆杉中分离出紫杉醇1971完成结构鉴定1979发表作用机制1983临床试验1985临床ii期1991临床iii期1992fda批准上市紫杉醇研发过程1陈力黄亮张伶俐
紫杉醇类抗肿瘤药物简介
药理作用
研究证明[3]其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱 新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保 持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。 体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使 细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇
紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇1. 什么是紫杉醇？好嘞，今天咱们聊聊一个听起来有点高大上的东西——紫杉醇。
别担心，这可不是科幻小说里的外星生物，而是一种对抗癌症的药物。
它主要是从紫杉树的树皮中提取的，乍一听可能有点奇怪，但实际上，它在医学界可是个超级明星。
紫杉醇主要通过抑制癌细胞的分裂来发挥作用，听起来是不是有点像超级英雄的故事？1.1 紫杉醇的历史提到紫杉醇，咱得回到上个世纪。
那会儿，科学家们正在拼命寻找治疗癌症的药物。
后来，他们发现这种药物可以显著提高患者的生存率，哇，简直像是发现了新大陆！之后，紫杉醇就像一颗流星，闪耀在抗癌的舞台上，吸引了无数目光。
1.2 紫杉醇的用途紫杉醇不仅可以用于治疗卵巢癌，还能用于乳腺癌、肺癌等多种癌症。
很多癌症患者在治疗过程中都离不开它，简直是“抗癌小能手”。
所以，你要是听到有人提起紫杉醇，可别觉得陌生，它可是一位不折不扣的“明星”！2. 紫杉醇的制剂形式聊完了紫杉醇的背景，咱们再说说它的两种主要制剂形式：紫杉醇脂质体和白蛋白紫杉醇。
它们就像是紫杉醇的双胞胎，各有各的特长，听起来是不是很有趣？2.1 紫杉醇脂质体紫杉醇脂质体，简单来说，就是把紫杉醇包裹在一种小小的脂质囊泡里。
这种方法的好处是什么呢？就是可以减少紫杉醇的副作用，比如说恶心、呕吐啥的，让患者在治疗过程中感到舒服多了。
就像在吃火锅的时候，吃一口辣的，喝一口酸奶解解辣，这种搭配让治疗变得更人性化。
2.2 白蛋白紫杉醇再说说白蛋白紫杉醇。
它的名字听上去有点复杂，但其实就是把紫杉醇和一种叫白蛋白的蛋白质结合在一起。
为什么要这么做呢？因为白蛋白能帮助紫杉醇更好地进入体内，提升药效，减少副作用。
就像给紫杉醇装上了一双“飞鞋”，让它在体内飞速运行，直达癌细胞的老巢，简直是太酷了！3. 紫杉醇的优缺点当然，任何药物都有两面性，紫杉醇也不例外。
咱们得从多个角度看问题，才能更全面地理解它。
3.1 优点紫杉醇的优点是显而易见的，它在治疗癌症方面效果显著。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
紫杉醇起作用具有明显的细胞周期特异性, 增加给药频率可以增加肿瘤细胞与药物的接触时间。
而且除了抑制微管的生成, 紫杉醇还有抗血管生成的作用。
每周給药：紫杉醇起作用具有明显的细胞周期特异性, 增加给药频率可以增加肿瘤细胞与药物的接触时间。
连续每周给药可防止肉眼可见肿瘤的生成。
妇科肿瘤协作组( GOG) 对早期卵巢癌病人初次化疗后给予紫杉醇每周给药, 连续24 周。
观察到紫杉醇每周用药的优点是骨髓抑制、指甲改变、疲劳、
神经毒性及脱发程度均较轻微。