药理学--胆碱受体激动药

可用
阿托品
2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹
膜与晶状体粘连
3.颈部放疗后的口腔干燥 4.阿托品中毒的抢救
闭角型青光眼 (急性或慢性充血性青光眼)
前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼 内压增高
毛果芸香碱迅速降 低眼内压
开角型青光眼 (慢性单纯性青光眼)
小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或 硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压 升高。
扩张巩膜静脉窦周围的小血管及 收缩睫状肌后，小梁网结构发生 改变而使眼内压下降
（二）毒蕈碱 (muscarine)
u 经典M胆碱受体激动药 u 毒蕈碱中毒症状
u 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛 、心动 过缓、血压下降和休克等
u 治疗：每隔30 min，肌内注 射1～2 mg阿托品
3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松
弛，晶状体变凸，屈光度增加
看近物清楚，看远物模糊
1) 缩瞳
房水产生及回流
(2) 降 低 眼 内 压
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔 隙 巩膜静脉窦
缩瞳 作用
前房 前房角间 血液循环
(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
2.腺体：
分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显
皮下注射10-15mg 3. 对平滑肌的作用
u 兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动 频率增加
u 支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑 肌兴奋性都 增加。
4. 心血管系统作用
〔临床应用〕
眼内压↑、头痛、 视力减退、失明
1.青光眼 闭角型效果好，开角型也
u Nicotinic cholinergic receptors u 分布：autonomic ganglia & N-M junction u 离子通道受体
〔药理作用〕
1、M样作用
u 血管扩张：小剂量 ，使全身血管扩张，包 括肺血管和冠状血管 机制：内皮M3-R EDRF BP 反射性心率
u 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌 收缩力 心房不应期
醋甲胆碱(methacholine)
u 特点
u 水解速度慢，作用时间较ACh长 u 有muscarine样的作用，无nicotine样作用 u 心血管系统作用明显
u 用途
u 口腔黏膜干燥症 u 偶用于支气管高敏性的诊断
u 禁忌证
u 支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病
二、生物碱类药物共性
u 具有叔胺基团 u 脂溶性强，可通过多种给药途径
第三节 N受体激动药
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体， 产生广泛、复杂的效应 临床价值有限，仅具有毒理学意义
小结
u 拟胆碱药的分类及各类代表药物 u 乙酰胆碱的药理作用：M、N样作用 u 毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其主
要临床应用
u 化学性质不稳定，遇水易分解 u 在体内可被AchE迅速水解
u 作用选择性差，无药用价值, 仅 作为药理学研究的工具药。
Cholinergic receptors
u Muscarinic cholinergic receptors u 分布：autonomic effector cells u G蛋白偶联受体 u 调节细胞内第二信使水平
药理学--胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 (choline esters) FM、N受体均兴奋，但以M受体为主
二、生物碱类 (alkaloids) F主要兴奋M胆碱受体
一、胆碱酯类
➢具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差， 不宜口服 ➢不易透过血脑Fra Baidu bibliotek障
乙酰胆碱
(acetylcholine, Ach)
吸收 u 肾排泄，酸化尿液可加快清除
毛果芸香碱(pilocarpine) 槟榔碱（arecoline） 毒蕈碱(muscarine)
（一）毛果芸香碱(pilocarpine) （匹罗卡品）
选择性激动mAchR，产 生M样作用，对眼、腺体
作用最明显。
1) 缩瞳：瞳孔括约肌（+） 缩瞳
1.眼： 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
M样作用
平滑肌: （+）支气管 （+）胃肠道 （+）泌尿道
支气管痉挛 胃肠蠕动 膀胱排空
眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小
（+）睫状肌
调节痉挛
腺体：分泌增加
2. N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋
肾上腺髓质 分泌肾上腺素
表现
胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体 骨骼肌（+） 肌肉收缩 心血管（+） BP