Rotundine_多巴胺D1受体拮抗剂_483-14-7_Apexbio

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特别Hale Waihona Puke Baidu明
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
Dopamine Receptor
产品描述:
Levo-tetrahydropalmatine(L-THP)是包含千金藤属和紫堇属的植物的活性草药成分.在中国,其 已被批准和用于治疗多种临床疾病,药名为 Rotundine. 体外实验:不同于其他 THPB 衍生物,l-THP 是 D1 和 D2 受体的拮抗剂.l-THP 对 D1 和 D2 多巴胺 受体的 Ki 值分别约为 124 nM(D1)和 388 nM(D2),其对 D1 和 D2 的 IC50 值分别为 166 nM 和 1.4 μM.l-THP 对 D1 受体比对 D2 受体有更高的亲和力,可与其它可用的多巴胺受体拮抗剂(如 haloperidol)区分[1].
产品说明书
化学性质
产品名: Rotundine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Rotundine 483-14-7 355.43 C21H25NO4
COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC Soluble in DMSO > 10 mM Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
体内试验:l-THP 以剂量依赖的方式降低大鼠的自主活动和对非药物增强剂的操作性响应[1]. 临床试验:人们早已认识到 l-THP 能够治疗多种 CNS 相关疾病.作为非阿片类镇痛剂,l-THP 的效 应使得纯化的 l-THP 已受中国 SFDA 批准,目前正进行广泛的药理学研究[1]. 参考文献: [1] Wang JB, Mantsch JR. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.
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