常用头孢类抗菌药物间比较

对菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效
对菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差 大肠埃希菌
奇异变形菌
流感菌
菌
伤寒杆菌
一定活性
痢疾杆菌
应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌
其他革兰阳性菌感染
第二代头孢菌素[5]
特点：抗β-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。
对菌：二代<= 一代
对菌较强：
大肠埃希菌 奇异变形菌
易对第一代头孢菌素耐药
参考文献：
[1] 王鸿珊. 浅谈头抱菌素类抗生素的临床合理应用[J].中国医药指南，2013,11（25）：571 [2] 于海军. β -内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展[J]. 石家庄职业技术学院学报,2009,21(2):12-16 [3] 张幸幸，陈学玺. 头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势[J]. 广东化工,2013,40(16) :80-81. [4] 孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展[J]. 国外医药抗生素分
各抗菌药物对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌的药敏情况
第三代头孢菌素[5]
特点：抗菌活性强、抗菌谱更广，对β-内酰胺酶稳定 对菌：三代>=二代 对菌：三代<一代
粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效
第三代头孢菌素比较
常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性[7]
大肠埃希菌对国内常用三代头孢菌素的药敏率[8]
1. 青霉素的过敏反应较多且后果较严重，而 头孢菌素类过敏反应很少，后果较轻
2. 参与青霉素抗原-抗体反应的主要半抗原 决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌 素类则并不明确，皮试预测价值也未肯定
3. 青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方 法尚未定型
结论
抗菌药物的用量及用法与其耐药性呈正相关,合理利 用现有抗菌药物尤为重要。医务人员除了严格掌握抗菌药物 的适应证外,可用窄谱则不用广谱抗菌药物,严格控制抗菌药 物的预防应用、联合应用指征,制定个体化用药方案等。还应 当参考体外药敏试验结果,有计划地用药,减少不良反应的发 生。
册,2014,35(4):154-15 [5] 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素的最新研究进展[J]. 中国抗生素杂志,2011, 36 (2):86-90. [6] 曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑. 常用第一、二代头孢菌素的体外抗菌
服药期间和停药3天内应忌酒
头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析
常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析
要不要做? 皮试液的浓度多大? 假阳性或假阴性有多少？ 皮试液如何保存?能保存多久? 患者再次用药,间隔多久需要重做或不做?
换了批号怎么办?
在中国药典委员会主编的2005年版《临床 用药须知》(下简称《须知》)和2004年卫 生部、国家中医药管理局、总后卫生部联 合发布的《抗菌药物临床应用指导原则》 (下简称《指导原则》)两个重要文件中， 明确指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试， 但要求在“用本品前，须详细询问患者先 前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药 物过敏史”。
用
头 孢
不良反应
Байду номын сангаас
类
抗
菌
药
物
药动学特征
抗菌谱
头孢菌素作用机制及耐药机制
作用机制[2]：
抑制细菌细 胞壁的合成
作用靶位：转肽 酶
耐药机制[2]： 细胞壁通透性降低 与亲和力与结合率降低 产生β-内酰胺酶 细菌自溶酶缺乏
R2
抗菌活性 药代特征 对酶稳定性
R2 O
S N
R1
用和新鲜血浆治疗 4.二重感染：二、三代药偶致肠球菌、 绿脓杆菌和
念珠菌的增殖现象 5反应：大剂量
6.双硫仑（,双硫醒，戒酒硫）样反应：
头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相似 的化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相似 ），对乙醇耐受力↓
抑制乙醛脱氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶 心、呕吐等，发生于用药72h后
7：侧链上引入氨基噻 二唑基，
3：侧链上带正电荷的 季氮，四代头孢的
抗革兰阴性菌的活性要 优于前几代[4]
我院常用头孢类抗菌药物
头头 头头
头头头头
头
孢孢 孢孢
孢孢孢孢
孢
唑替 呋替
曲哌唑他
吡
林唑 辛安
松酮肟啶
肟
头孢一代 头孢二代
头孢三代
头孢四代
第一代头孢菌素[3]
特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶
菌
广谱抗菌活性
菌
厌氧菌
链球菌
很强的活性
肺炎链球菌
第四代： 头孢吡肟 （马斯平） 对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴
沟杆菌、流感杆菌和淋球菌 （产酶株）均高效
对球菌作用增强 对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根
杆菌、产气杆菌抗菌活性强
、耐药
1.过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克， 与青霉素有交叉过敏
2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用 3.低凝血酶原血症或血小板减少→严重出血
肺炎克雷伯菌对国内常用三代头孢的药敏率[8]
常见肠杆菌科细菌对国内常用第三代头孢菌素的耐药情况 ［8］
嗜血菌属对国内常用 第三代头孢菌素品种的耐药情况[9]
第四代头孢菌素[5]
特点：对各种β-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性 普遍超过第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲 和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周围并维 持高浓度；对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酞胺酶稳 定。
奈瑟菌
菌 部分吲哚阳性变形菌
部分柠檬酸杆菌
部分肠杆菌属
Ⅱ代：对、有效
头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；
1/10,
口服制剂血药浓度是静脉的
单纯尿路感染与中耳炎
围手术期预防用药
头孢替安：分布广泛，血液、肾组织及胆汁 中浓
口服吸
度较高,难以透过血脑屏障，
各药敏纸片对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌抑菌圈直径[6]
R1 抗菌活性 药代特征
COOH
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类 抗生素，按其抗菌性能分四代[3]：
酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性
Ⅰ代： + 不稳定 无效 -
Ⅱ代： 稳定 无效 +
+
Ⅲ代：+
稳定 有效 +
±
Ⅳ代： 稳定 有效 +
±
3：甲基，活性降低 7：α-氨基，易被β-内
酰胺酶水解
7：:α-亚胺甲氧基， 对β-内酰胺酶的抗 性增强
文献阅读报告
常用头孢类抗菌药物间的比较
抗感染专业 2015.10.16
头孢类抗生素的应用地位[1]
抗菌谱广
抗菌效果好
作用稳定
组织体液浓度高
不良反应程度轻
呼吸系统 皮肤组织系统 泌尿系统等部位感染 术后围手术期感染
头
孢
菌
素
应用程度加深
广
不
泛
良
应
反
用
应
于
增
临
多
床
细菌耐药率
如何合理使用头孢类抗生素？
常