抗真菌药分类和作用机制.ppt

麦角固醇
P450酶
多烯类 （两性霉素 B）
氮唑类 （氟康唑）
Байду номын сангаас真菌药作用机制
烯丙胺类
角鲨烯环氧化酶
角鲨烯
角鲨烯环 氧化物
氮唑类
P450酶
细胞色素 P450依赖 性的 14-α去甲基酶
14位还原酶和 7-8位异构酶
羊毛甾醇
14-去甲基 羊毛固醇
麦角固醇
多烯类
? 代表药物： 两性霉素B ? 作用机制：药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合
b1,3葡聚糖 合成酶
几丁质 麦角固醇
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抗真菌药分类
抗真菌药按化学结构分为 ：
?
多烯类
?
烯丙胺类
?
氮唑类
?
嘧啶类
?
抗生素类
? 棘白菌素类
真菌结构和抗真菌药作用部位示意图
真菌细胞壁
真菌细胞膜 磷脂双分子层
b-(1,3)-葡聚糖 合成酶
棘白菌素类 (卡泊芬净 )
细胞色素P450依赖性的 14-α去甲基酶
嘧啶类
? 代表药物： 氟胞嘧啶 ? 作用机制：转变成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，
干扰 DNA 合成
抗生素类
? 代表药物： 灰黄霉素， 作用机制：渗入皮肤角质 层与角蛋白结合，干扰真菌有丝分裂与核酸合成， 阻止真菌继续侵入
? 其他： 尼可霉素 Z，可抑制真菌细胞壁上的几丁质 合成酶
棘白菌素类
? 代表药物： 卡泊芬净 ? 作用机制：是真菌细胞壁主要构成成分 1，3-β-
导致细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加，细 胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡
烯丙胺类
? 代表药物： 特比萘芬 ? 作用机制：该类药物主要高度特异性地抑制角鲨
烯环氧化酶，使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受 阻，从而引起真菌细胞死亡
氮唑类
? 分咪唑类和三唑类，代表药物： 氟康唑、伊曲康 唑
? 抑制真菌 P450酶，抑制真菌细胞膜麦角甾醇合成， 使通透性增加
抗真菌药分类和作用机制
酵母菌
真菌简介
隐球菌
曲霉菌
真菌
真菌分类
酵母菌 双相真菌
霉菌
皮肤癣菌
念珠菌
球孢子菌
曲霉菌
表皮癣菌
毛孢子菌 芽生菌
毛霉菌 小孢子菌
隐球菌
孢子丝菌
组织胞浆 菌
地丝菌
青霉菌
发癣菌
真菌感染的分类
? 表浅部感染 ? 深部感染
真菌细胞膜、壁结构
甘露聚糖
β1,3葡聚糖 b1,6葡聚糖 磷脂双分子层
D-葡聚糖合成过程非竞争性抑制剂