实验七缓释片的制备

18目筛
湿颗粒 50~60℃干燥
干颗粒 过16目筛 整粒
+硬脂酸镁 压片
3、释放度实验 （1）制备标准曲线
P33 数据：
茶碱熔蚀性骨架片
浓度 (ug/ml)
0.852
1.704
3.408
8.520
12.780
17.040
吸光度
0.059
0.102
0.180
0.459
0.684
0.902
吸光度(A)
四、注意事项
1、本实验茶碱缓释片中HPMC用量增加时，可使片剂遇水后形 成凝胶层的速率加快、厚度增加，从而导致水份向片芯渗透速 率减小，以致片剂骨架溶蚀减缓、茶碱释放速率减慢；若片中 水溶性小分子乳糖用量增加，则在一定程度上可以促使水份渗 入片芯，从而使片剂溶蚀加快，进而加快释放速率。因而，茶 碱缓释片可通过HPMC、乳糖用量的改变来调节药物的释放速 率，直至达到要求为止。
三、实验药品和器材 略
四、实验内容及步骤：
1、茶碱溶蚀性骨架缓释片的制备
（1）处方及分析
茶碱
10 g
硬脂醇
1.0 g
羟丙甲纤维素 80%乙醇
0.1 g 约3 ml
硬脂酸镁
（2）制备方法
0.23 g
主药 骨架材料
制成胶浆作粘合剂 润滑剂
熔融硬脂醇 + 茶碱
冷却、混匀 + HPMC胶液 软材 过18目筛 湿颗粒
36-40 ℃干燥 干颗粒 过16目筛 整粒 +硬脂酸镁 压片
茶碱熔蚀性骨架片
2、茶碱亲水凝胶骨架缓释片的制备
（1）处方及分析
茶碱
10 g
乳糖
5.0 g
主药 骨架材料
羟丙甲纤维素 80%乙醇
4.0 g 适量
粘合剂 制软材用
硬脂酸镁
0.23 g
润滑剂
（2）制备方法
茶碱 乳糖 HMPC
混合 均匀
+80%乙醇 软材
六、思考题 P34
溶蚀性骨架缓释片：以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料的骨架型片剂。该 类缓释片是通过脂肪或蜡质的逐渐溶蚀来达到释放药物而得名。
亲水凝胶骨架缓释片：以亲水性高分子聚合物为骨架材料的缓释片。该类 缓释片在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶，使释药时间延长而得名。
3、把药物制成缓释剂的目的： （1）减少血药浓度的峰谷现象，降低毒副作用，提高疗效；
1 0.8 0.6 0.4 0.2
0 0
标准曲线
y = 0.0524x + 0.0105 R2 = 0.9998
5
10
15
20
浓度(ug/ml)
（2）释放度测定——转蓝法
Байду номын сангаас
取缓释片，照释放度测定法（中国药典2005年版），采用溶 出度测定法的转蓝法的装置，以水900 ml为溶剂，温度37℃，转 速为每分钟100转，依法操作，但在1、2、3、4、6、12小时分 别取溶液3 ml，立即经0.8μm微孔滤膜滤过，并即时在操作容器 中补充水3 ml。分别精密量取滤液各1ml，分别置于10ml量瓶中， 加水至刻度，摇匀，照分光光度法，在270nm的波长处分别测定 吸收度。
（2）能够减少给药次数，改善患者的顺应性；
（3）增加药物治疗的稳定性。
4、释放度是检查缓释剂的重要指标，是指药物在规定的溶剂中 释放的速度和程度。一般地通过释药曲线来评价释放度，制作曲 线时至少在释放度为0-20%（0.5~2 h)、45%-65%及最后完全释放 时取样分析，从药物是否有突释、释药特性及释药完全程度等方 面来评价。为了确保准确性，常外加两个取药时间点分析。
2、 缓释片硬度对释药速率有直接影响，本实验将硬度控制在 5～7 kg/cm2之间为宜。
3、对所用的溶出度测定仪，应预先检查其是否运转正常，并 检查温度、转速的控制等是否精确 ，并注意仪器的安装。
4、样液用微孔滤膜过滤时，应注意滤膜安装是否正确紧密， 否则会影响测定数据的正确性
五、实验结果与讨论
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