匹伐他汀临床应用中国专家共识
血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识
血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识――避免盲目应用大剂量他汀类药物动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD ）是导致老年人死亡和影响生活质量的主要疾病。
而随着年龄增长，ASCVD患病率和病死率相应增加。
他汀类药物是安全、有效的调脂药物。
然而，医生对老年人使用他汀类药物是否获益以及长期治疗安全性存在担忧。
2010年，我国发布了血脂异常老年人使用他汀类药物的中国专家共识”；2015年，我国血脂领域专家借鉴近年发布的国际血脂管理指南和临床证据，对指南进行了修订。
一、老年人血脂异常特点流行病学调查结果显示，随着年龄增加，总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）水平逐渐增加。
与欧美国家相比，我国老年人的TC、LDL-C和TG平均水平均低于西方人群，以轻、中度增高为主。
二、临床证据老年人临床试验和老年亚组的结果显示，他汀类药物明显降低心脑血管病的患病率、病死率和心脑血管事件的发生率。
但目前缺乏转为80岁以上老年人设计的他汀类药物防治心脑血管的临床试验数据。
三、治疗目标共识建议，应用他汀前，充分权衡治疗获益风险比，根据个体特点确定老年人他汀类药物治疗的目标、种类和剂量，推荐调脂治疗目标见表1。
表1老年人血脂异常调脂治疗的目标值[mmol∕L（mg∕dl）]注:非HDL-C = TC-HDL-C i K其他危险因素包括：年龄（男耳45 岁，女"岁）、吸烟、HDL-C < 1.04 Inlnot/L（40 mg∕dl）j BMI ⅛28 <g∕∏ιj、早发缺血性心血管病家族史四、药物的选择国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀为亲脂性他汀类药物；普伐他汀、瑞舒伐他汀为亲水性他汀类药物。
血脂康胶囊的主要调脂成分为洛伐他汀及他汀类同系物，1.2 g的血脂康胶囊约含10 mg洛伐他汀。
他汀类药物分类
他汀类药物分类经常有患者询问，为什么血脂偏高不多，医生却让我吃他汀类药物？他汀种类这么多，它们究竟有啥不一样？一、为何血脂偏高不多，医生也给开他汀吃？很多人看到化验单上的低密度脂蛋白值在正常范围内，就想着不用再吃他汀，经常到药学门诊咨询药师是否可以不吃了，答案告诉您是“不可以”的。
降脂是否达标，要根据患者所患疾病以及其是否存在危险因素。
在他汀治疗过程中，不必过于担心低密度脂蛋白值太低，指南指出患有动脉粥样硬化性心血管疾病或糖尿病+高血压或其他危险因素，低密度脂蛋白值应＜1.8mmol/L；糖尿病、慢性肾病（3或4期）或高血压合并以下一项危险因素，低密度脂蛋白值应＜2.6mmol/L；高血压合并以下三项危险因素，低密度脂蛋白值应＜3.4mmol/L。
危险因素：年龄（男性≥45岁，女性≥55岁）；吸烟；高密度脂蛋白＜1.04mmol/L，肥胖、早发缺血性心血管家族史。
二、他汀类药物那么多，究竟有啥不一样？1.降脂强度不同各种他汀类药物降脂强度不同，降脂效果最强的是瑞舒伐他汀，要想达到同样的降脂幅度，每种他汀服用的剂量也是不同的，如将低密度脂蛋白幅度降低41%，需达到相等强度的各种的剂量转换为：阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。
2.服药时间不同瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——每日固定时间服用一次，早上或晚上睡前服用均可。
氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀——每日晚上睡前服用。
3.药物相互作用不同辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通过肝脏CYP3A4代谢酶来代谢，容易和很多药物发生相互作用；氟伐他汀则主要受到CYP2C9的影响，与CYP2C9抑制剂联合应用时，不良反应发生率也相应升高；匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀不受CYP系统影响。
因此，若必须选择有相互作用的其他药物进行疾病治疗，可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀来代替。
匹伐他汀多效性与临床应用
匹伐他汀多效性与临床应用
陆人杰;唐风雷;王燕龙;徐军英;仲春雷
【期刊名称】《中国老年学杂志》
【年(卷),期】2014(0)19
【摘要】匹伐他汀是新型3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,先后于日本(2003年)、中国(2009年)和美国(2010年)上市,用于治疗原发性高脂血症和混合型血脂紊乱。
本品通过阻断HMG-CoA转化成甲羟戊酸,降低肝细胞内胆固醇的含量,增强低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体的表达,提高LDL-C微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度。
1结构与作用他汀类结构中的侧链部分与HMG-CoA有相似的结构,与HMG-CoA还原酶产生竞争性结合而抑制其活性。
【总页数】3页(P5627-5629)
【作者】陆人杰;唐风雷;王燕龙;徐军英;仲春雷
【作者单位】常州市第三人民医院药事科，江苏常州 213000;常州市第三人民医院药事科，江苏常州 213000;北京大学第一医院临床药理研究所;常州市第三人民医院药事科，江苏常州 213000;常州市第三人民医院药事科，江苏常州 213000【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.他汀类药物多效性临床应用新进展 [J], 于福恩;万明花;孙红国;江毅;贾玉敏
2.他汀类药物临床应用的多效性 [J], 董梅
3.匹伐他汀对脑梗死患者的多效性及安全性研究 [J], 潘丹;苏微微;李立;陈魁霞;袁影;赵可新
4.他汀类药物的多效性对老年人骨密度的影响观察 [J], 于明;张凯博;皋月娟
5.阿妥伐他汀多效性作用临床应用进展 [J], 孙维娜;王蓓蓓
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
匹伐他汀治疗高龄老年冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块的疗效与安全性
匹伐他汀治疗高龄老年冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块的疗效与安全性作者：於宏马岩来源：《中国社区医师》2017年第11期摘要目的：探讨匹伐他汀治疗高龄老年冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块的效果及安全性。
方法：收治冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块老年患者51例，分成A、B两组，分别给予匹伐他汀、阿伐他汀治疗。
结果：两组病患治疗后的TC、LDL-C水平较治疗前均明显降低（P关键词匹伐他汀；高龄老年；冠心病；颈动脉粥样硬化斑块大量实践表明，他汀类药物可以降低患者胆固醇水平、抑制动脉粥样硬化的发生和发展，同时降低心脑血管疾病的发生率与死亡率。
老年人肝肾功能常有不同程度的减退，容易发生药物不良反应。
由于担心长期使用他汀类药物的安全性，导致了在老年心血管病患者中，仅有不足半数的患者使用他汀类药物，致使他汀类药物的使用严重不足。
临床试验已证实了阿托伐他汀在老年心血管病患者中降脂的有效性与安全性。
本文探讨匹伐他汀在高龄老年（≥80岁）冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块患者治疗中的效果及安全性。
资料与方法2014年11月-2016年11月收治冠心病合并颈动脉粥样硬化斑块患者51例，年龄80～91岁，平均（84.48±3.85），其中男30例，女21例。
将51例患者按随机数字表分为A、B两组，A组28例，年龄80～89岁，平均年龄（82.17±3.19）岁，B组23例，年龄80～91岁，平均年龄（83.06±4.75）岁，两组病患的性别、年龄及心脑血管疾病用药方面差异不具有统计学意义（P>0.05）。
入选标准：①年龄≥80岁；②已明确诊断的冠心病患者，同时经超声检查伴有颈动脉内膜一中层（IMT）增厚或斑块形成；③LDL-C≥2.59 mmol/L；④来院前2周内未用他汀类药物或其他类型的降脂药；⑤肝、肾功能正常。
排除标准：①甲状腺功能减退、肾病综合征、肝胆疾病、糖尿病等所致的继发性高脂血症；②使用噻嗪类利尿剂、甲状腺素、类固醇激素等影响血脂代谢的药；③有他汀类药物过敏史；④排除各种急性、慢性炎症、肿瘤、风湿、结缔组织疾病患者。
老年人血脂异常管理中国专家共识
老年人血脂异常的管理建议
表1 老年人调脂治疗目标值［mmol/L (mg/dl)］
老年人血脂异常的管理建议
3. 对于年龄>75岁心血管高风险的老年人应进行预期寿命、虚弱状 态、合并疾病、肝肾功能、经济因素等综合评估，权衡调脂治疗的 获益风险比、药物相互作用、不良反应以及个人意愿决定是否使用 中低剂量他汀类药物。 4. 老年人使用可耐受剂量他汀类药物LDL-C未达标时，可加用依折 麦布或PCSK9抑制剂。
吸收，降低LDL-C 15%~22%，常用剂量为5~10 mg/d。 ▪ 用药注意：依折麦布的安全性和耐受性良好，常见的不良反应如
头痛、腹痛、腹泻、腹胀、乏力及肝酶异常。
常用的调脂药物及安全性
2. PCSK9抑制剂： ▪ PCSK9抑制剂通过抑制循环中PCSK9与低密度脂蛋白（LDL）受体
（LDLR）的结合，阻止PCSK9介导的LDLR降解，促进LDL-C清除，平 均降低LDL-C 60%，减少心血管事件。依洛尤单抗常用剂量为140 mg/2周或420 mg/4周，阿利西尤单抗常用剂量为75~150 mg/2周。 ▪ 用药注意：常见的不良反应是注射部位不适、过敏反应和流感样症状。
① 洛伐他汀、辛伐他汀与食物同服更容易吸收，瑞舒伐他汀、 阿托伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀不受食物影响，普伐他汀 与食物同服减少吸收。
② 由于肝内胆固醇的合成在夜间达到高峰，氟伐他汀、洛伐他 汀、辛伐他汀半衰期较短，建议晚间服用；
③ 阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，可在任何 时间服用。他汀类药物治疗降低LDL-C幅度见表3。
老年人血脂 异常管理中 国专家共识
前言
▪ 动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）是老年人致死、致残的主 要疾病，患病率和死亡率随增龄增加。血脂异常是ASCVD及心血 管事件的独立危险因素，大量证据表明，他汀类药物可延缓 ASCVD的发生、发展并降低发生心血管事件及死亡的风险。但由 于对药物安全性的担忧，老年人群用药不足、停药率高。
2024他汀不耐受的临床诊断与处理中国专家共识
2024他汀不耐受的临床诊断与处理中国专家共识他汀类药物用千心血管疾病(CVD)一级预防和二级预防的临床价值无可争议，其降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C入减少CVD发病及死亡风险的益处已在大量研究及广泛人群中得到证实，是国内外众多指南一致推荐的血脂管理及防治动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的基石药物。
近年来，随着他汀类药物应用人群的不断扩大、新型降脂药物的相继问世，医学信息的可及性增加和大众媒体科普宣讲的普及，有关他汀类药物使用的顾虑有增加趋势，他汀不耐受诊断与处理的问题逐渐突出。
尽管国内外多个学术机构／组织相继发布了他汀不耐受相关指南或共识，但他汀不耐受的定义和诊断标准并不完全一致，致使临床实践中他汀不耐受的诊断与处理尚欠科学，他汀不耐受被高估的清况时有发生。
多项研究提示，我国人群的他汀类药物使用率和血脂达标率明显低千发达国家，究其原因，主要与患者对他汀类药物相关不良反应的担忧及临床医师对他汀不耐受的诊断与处理欠规范有关。
为提高人们对他汀不耐受的科学认知水平，规范他汀类药物的临床使用，提高我国人群血脂达标率，国家心血管病专家委员会心血管代谢医学专业委员会特组成专家组，全面复习他汀不耐受的全球相关研究数据包括中国人群他汀类药物使用和耐受渭况的相关资料，参考国外他汀不耐受相关指南与共识，制定了《他汀不耐受的临床诊断与处理中国专家共识》，提出了适合我国人群的他汀不耐受基本定义、科学诊断标准及干预策略，以期改善我国他汀类药物的临床应用现状提高我国ASCV D的防治水平。
1、中国人群他汀类药物的应用现状中国人群血脂异常的患病率高治疗率达标率低，这是我国CV D负担持续加重的主要原因之一中国脑卒中筛查与预防项目(CNSSPP)数据显示，40岁以上居民血脂异常患病率高达43%，其中3.4mmol/� LDL-C < 4.1 mmol/L者占18.4%,lDL-C � 4.1mmol/L者占8.1%但血脂异常患者中仅18.9%接受降脂治疗，.2%得到充分控制。
超高危动脉粥样硬化性心血管疾病患者血脂管理中国专家共识(完整版)
超高危动脉粥样硬化性心血管疾病患者血脂管理中国专家共识（完整版）动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）在欧洲心脏病学会（ESC）/欧洲动脉粥样硬化学会（EAS）血脂异常管理指南中已定义为"极高危"，但ASCVD患者主要不良心血管事件（major adverse cardiovascular events，MACE）的再发风险存在差异。
2018年美国心血管病学会（ACC）与美国心脏协会（AHA）发表了胆固醇临床实践管理指南，将ASCVD患者的风险进一步细分为极高风险和非极高风险患者，并进行不同的治疗推荐，强调极高风险人群在高强度/最大耐受剂量他汀类药物治疗的同时，也提出了非他汀类药物在临床应用中的推荐。
2017年ACC专家组就"非他汀类药物治疗在降低低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）及ASCVD管理中的作用"制定了专家共识。
但是，我国人群对于大剂量、高强度他汀类药物治疗的耐受性和安全性较差，患者发生肝毒性、肌肉毒性的风险明显高于欧美国家患者，而中等强度他汀类药物治疗即可使我国的大多数患者LDL-C达标。
此外，除了单一高强度的他汀治疗，联合降脂方案也可显著降低患者的LDL-C水平。
因此，本共识专家组对ASCVD危险分层提出进一步的建议和标准，找出超高危ASCVD患者，推荐相应的降脂治疗方案，更加明确地指导ASCVD的二级预防。
一、超高危ASCVD人群的定义临床ASCVD包括急性冠状动脉综合征（acute coronary syndrome，ACS）、心肌梗死（myocardial infarction，MI）史、稳定或不稳定心绞痛、冠状动脉或其他血管重建术、缺血性卒中、短暂性脑缺血发作和周围血管病变（peripheral artery disease，PAD）等，以上均为动脉粥样硬化相关性疾病。
糖尿病患者血脂管理中国专家共识(2024版)PPT模板
CCMR‑3B
25817
42%
55%
42.9%
一项横断面研究
4807
67.1%
55.9%
39.4%
我国T2DM患者的血脂异常还表现出地域差异
目 录
糖尿病患者的ASCVD危险分层与治疗目标
风险分层
评估指标
超高危
合并ASCVD
极高危
不合并ASCVD，但存在以下任一情况：（1）≥40岁（2）<40岁，合并长病程（T2DM病程≥10年，T1DM病程≥20年）（3）<40岁，合并≥3个危险因素a（4）<40岁，合并靶器官损害b
谢谢
糖尿病患者的血脂谱特点及心血管危害
三、糖尿病患者的血脂异常ASCVD风险
1. LDL‑C 水平
2. 非 HDL‑C 水平
95%CI 1.70~2.30
95%CI 1.35~1.96
目 录
糖尿病患者合并ASCVD相关血脂异常的流行病学
一、T2DM患者
二、T1DM患者
研究
病例数
血脂异常比例
调脂治疗比例
C级
表2 糖尿病患者血脂干预靶点及目标值推荐建议
（一）血脂干预靶点
二、糖尿病患者的血脂干预靶点及目标值
糖尿病患者的ASCVD危险分层与治疗目标
二、糖尿病患者的血脂干预靶点及目标值
（二）潜在调脂靶点
目 录
糖尿病患者的降脂治疗策略
序号
推荐建议
推荐级别
1
所有糖尿病患者均应以生活方式干预作为降脂治疗的基础
高危
<40岁，不具备以上极高危特征
表1 糖尿病患者的ASCVD危险分层
a危险因素
b靶器官损害
依折麦布与匹伐他汀联合治疗老年动脉粥样硬化性心血管病患者效果观察
·药物临床·依折麦布与匹伐他汀联合治疗老年动脉粥样硬化性心血管病患者效果观察马宁1刘倩倩1耿芳1张宇2（郑州市第七人民医院 1.明湖社区卫生服务中心；2. 心内科郑州 450016）摘要目的：探究依折麦布与匹伐他汀联合治疗老年动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）对患者血脂、动脉粥样硬化斑块指标的影响。
方法：将90例老年ASCVD患者随机分为对照组和观察组，各45例。
对照组给予匹伐他汀钙分散片，观察组在对照组基础上给予依折麦布片。
对比两组血脂水平、血脂代谢水平、动脉粥样硬化斑块指标、血管内皮细胞内质网应激水平和不良反应发生情况。
结果：治疗后，观察组低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯、总胆固醇、中膜厚度、斑块横切面最大厚度、斑块横切面最大面积、斑块体积、血清载脂蛋白B、葡萄糖调节蛋白78、活化转录因子6和蛋白激酶B水平低于对照组；高密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白a、血清载脂蛋白A1水平高于对照组（P＜0.05）。
两组不良反应发生情况比较差异无统计学意义（P＞0.05）。
结论：依折麦布联合匹伐他汀治疗老年动脉粥样硬化性心血管病患者有利于控制患者血脂，提高血脂代谢水平，降低动脉粥样硬化斑块指标，改善血管内皮细胞内质网应激水平，不良反应发生率低。
关键词动脉粥样硬化心血管病 依折麦布匹伐他汀 血脂 斑块中图分类号：R972.6; R541.4 文献标志码：A 文章编号：1006-1533(2023)23-0032-04引用本文马宁, 刘倩倩, 耿芳, 等. 依折麦布与匹伐他汀联合治疗老年动脉粥样硬化性心血管病患者效果观察[J].上海医药, 2023, 44(23): 32-35; 94.Efficacy of the combination of ezetimibe and pitavastatin in the treatment of elderly patients with atherosclerotic cardiovascular diseaseMA Ning1, LIU Qianqian1, GENG Fang1, ZHANG Yu2(1. Minghu Community Health Service Center; 2. Department of Cardiology,the Seventh People’s Hospital of Zhengzhou, Zhengzhou 450016, China)ABSTRACT Objective: To investigate the effects of the combination of ezetimibe and pitavastatin in the treatment of atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) in the elderly on blood lipids and atherosclerotic plaque indexes. Methods: Ninety elderly ASCVD patients were randomly divided into a control group and an observation group with 45 cases each. The control group was given pitavastatin calcium dispersible tablets, and the observation group was given ezetimibe tablets on the basis of the control group. Lipid levels, lipid metabolism levels, atherosclerotic plaque indexes, endoplasmic reticulum stress levels of vascular endothelial cells and the incidence of adverse reactions were compared between the two groups. Results: After treatment, the levels of low-density lipoprotein, cholesterol, triglycerides, total cholesterol, intima-media thickness, maximum thickness of plaque cross-section, maximum area of plaque cross-section, plaque volume, serum apolipoprotein B, glucose-regulated protein 78, activated transcription factor 6, and protein kinase B were lower, but the levels of high-density lipoprotein cholesterol, lipoprotein a, and serum apolipoprotein A1 were higher in the observation group than the control group (P<0.05).The comparison of the incidence of adverse reactions between the two groups showed not statistical significance (P>0.05).Conclusion: The recombination therapy for the treatment of elderly patients with atherosclerotic cardiovascular disease is of benefit to controlling the patient’s blood lipids, reducing atherosclerotic plaque indexes and improving the levels of lipid 作者简介：马宁，住院医师。
降脂药物的规范化使用专家共识(2023)
他汀类药物
肝酶异常 ▪ 肝酶异常主要表现为转氨酶升高，发生率约0.5%~3.0%，呈剂量依赖性。 ▪ 考虑由他汀类药物引起的肝酶异常，若丙氨酸氨基转移酶（谷丙转氨酶）和/
或天门冬氨酸氨基转移酶（谷草转氨酶）升高，≥3倍正常值，及合并总胆红素 升高患者，应酌情减量或停药。 ▪ 对于转氨酶升高在3倍以内者，可在原剂量或减量的基础上进行观察，也可换 用另外一种代谢途径的他汀，部分患者经此处理转氨酶可恢复正常。 ▪ 失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭，是他汀类药物应用禁忌证。
降脂治疗的其他措施
▪ 脂蛋白分离、肝移植、部分回肠旁路手术和门腔静脉分流术，作为辅助 治疗措施用于FH患者。脂蛋白血浆置换效果肯定。
▪ 脂蛋白分离（LA）是FH，尤其是C水平降低55%~70%。英国和德国指南推荐Lp(a)＞150 nmol/L的进展 性冠心病患者进行LA。长期治疗可使皮肤黄色瘤消退。最佳的治疗频率 是每周1次，但多采用每2周1次。妊娠期间LA仍可应用。
▪ 另一种胆固醇吸收抑制剂海博麦布是近期上市的国产一类新药，其作用机制、 用法和降脂疗效等与依折麦布相似。
胆固醇吸收抑制剂
PCSK9抑制剂 ▪ 目前获批上市的依洛尤单抗和阿利西尤单抗可显著降低平均LDL-C水平达
50%~70% ▪ 依洛尤单抗140 mg或阿利西尤单抗75 mg，每两周1次皮下注射，安全性和耐受
耐受性良好。
降脂药物的联合应用
严重高甘油三酯血症的降脂药物联合应用 ▪ 甘油三酯严重升高（≥5.6 mmol/L），生活方式及单一降脂药物不能良好
控制甘油三酯水平时，可采用贝特类药物、大剂量（2~4 g/d）高纯度ω3脂肪酸、烟酸类药物之间的两两或以上联合。 ▪ 联合高纯度ω-3脂肪酸和烟酸类药物基本不进一步增加贝特类药物单用 的肝肾安全性风险，常见不良反应有胃肠道反应、出血、心房颤动（与 ω-3脂肪酸应用剂量正相关）以及颜面潮红（与烟酸类药物相关）等。
2019《高血压患者血压血脂综合管理中国专家共识》要点
2019《高血压患者血压血脂综合管理中国专家共识》要点我国人群高血压与血脂异常（以高胆固醇血脂为主）的伴发率高，但高血压、血脂异常的治疗率和控制率均较低，联合干预对延缓疾病进展、降低心血管相关事件发生风险具有积极意义。
《高血压患者血压血脂综合管理中国专家共识》，着重高血压患者的胆固醇管理，旨在为我国临床医生提供更具实践意义、更符合我国国情的高血压合并危险因素患者血压血脂管理建议。
高血压患者降胆固醇治疗目的1. ASCVD一级预防人群识别、明确需要降胆固醇治疗的高血压患者，尽早启动他汀类药治疗，在血压达标的基础上实现LDL-C达标，尽可能降低ASCVD发病风险。
2. ASCVD二级预防人群所有ASCVD患者须在降压达标的基础上，通过积极的他汀或他汀+非他汀类药物治疗将LDL-C降低至<1.8 mmol/L，延缓ASCVD疾病进展，以降低死亡风险，延长患者生存期并提高生活质量。
高血压合并高血脂症患者调脂治疗药物选择1. 可用于高血压患者的降胆固醇药物包括他汀类药（辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀等）、血脂康、胆固醇吸收抑制剂（如依折麦布）、以及同时具有降压和降胆固醇作用的单片复方制剂（SPC）。
2. 药物选择中应注意的问题①对初诊高胆固醇血症（LDL-C大于前述各危险分层的目标值）的患者，推荐起始采用中等强度的他汀类药治疗，治疗后4~6周复查血脂谱。
LDL-C达标后，继续他汀类药的长期治疗。
如单用他汀类药未能使LDL-C达标，应联用胆固醇吸收抑制剂以获得更显著的降胆固醇疗效。
②对他汀类药治疗后LDL-C达标、而非HDL-C（非HDL-C=总胆固醇-HDL-C）未达标的患者，首先推荐生活方式改善（低脂膳食、戒酒、避免摄入过量碳水化合物、增加活动、降低体质量），糖尿病患者应积极控制血糖，必要时可考虑联用贝特类药物。
在老年、肝肾功能不全患者，应避免大剂量他汀类药与贝特类药的联合。
③具有降压和降胆固醇作用的SPC（如阿托伐他汀10 mg或20 mg+氨氯地平）适用于大多数高血压伴高胆固醇血症患者的降脂治疗，并可以使大多数患者LDL-C达标。
老年人血脂异常管理中国专家共识
老年人血脂异常管理中国专家共识摘要血脂异常是导致动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的重要危险因素，他汀类药物延缓ASCVD的发生、发展并降低心血管事件及死亡的风险。
由于对安全性的担忧，老年人调脂药物使用不足、停药率高。
本专家共识依据老年人使用调脂药物的临床证据，参考国内外血脂管理指南及专家共识推荐，对我国老年人的血脂异常提出管理建议，旨在促进我国老年ASCVD防治工作。
动脉粥样硬化性心血管疾病是老年人致死、致残的主要疾病，患病率和死亡率随增龄增加。
血脂异常是ASCVD及心血管事件的独立危险因素，大量证据表明，他汀类药物可延缓ASCVD的发生、发展并降低发生心血管事件及死亡的风险。
由于对药物安全性的担忧，老年人群用药不足、停药率高。
为促进我国老年人ASCVD的防治工作，相关多学科专家经多次讨论形成本共识。
一、老年人血脂异常的特点血脂异常与基因、年龄、生活方式及环境等因素相关。
我国老年人的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯总体水平低于西方人群，血脂异常以轻、中度增高为主［4］。
中国慢性病和危险因素监测对163 641名成人的调查显示，70岁以下成人LDL-C和TG水平随年龄增加而升高，70岁以后呈降低趋势。
二、调脂药物用于老年人ASCVD防治的临床证据（一）他汀类药物防治老年人ASCVD的临床证据老年人临床试验和老年亚组分析显示，他汀类药物可降低ASCVD 的患病率、死亡率和心血管事件的发生率，尚缺乏75岁以上老年人使用他汀类药物防治ASCVD的大规模随机对照临床试验证据。
1.他汀类药物用于老年人ASCVD一级预防的临床证据：他汀类药物用于ASCVD一级预防获益的证据，75岁以下老年人多来自随机对照研究，75岁及以上老年人多来自亚组分析及荟萃分析。
HOPE-3（h eart outcomes prevention evaluation-3）研究入选存在心血管疾病危险因素的人群12 705例（包含中国人3 691例），随访5.6年，结果显示服用瑞舒伐他汀10 mg/d使主要终点事件发生风险减少24%，70岁以上亚组分析显示同样获益。
匹伐他汀与阿托伐他汀对PCI术后急性心肌梗死患者血脂、血管内皮功能、炎性因子的影响
doi :10.3969/j.issn.1002-7386.2023.20.009·论著·匹伐他汀与阿托伐他汀对PCI 术后急性心肌梗死患者血脂、血管内皮功能、炎性因子的影响张玲姬 吴培颖 赵薇项目来源:廊坊市科学技术研究与发展计划(编号:2020013072)作者单位:065000 河北省廊坊市人民医院心内科(张玲姬、吴培颖);河北省廊坊市安次区人民医院药剂科(赵薇) 【摘要】 目的 观察匹伐他汀对PCI 术后急性心肌梗死患者血脂、血管内皮功能、炎性因子的影响。
方法 将84例急性心肌梗死PCI 术后患者随机分为2组,观察组术后予匹伐他汀治疗,对照组术后予阿托伐他汀治疗。
比较2组治疗前后心功能[左心室收缩末期内径(LVESD )、左心室射血分数(LVEF )、左心室舒张末期内径(LVEDD )]、血管内皮功能及炎性因子[内皮素⁃1(ET⁃1)、一氧化氮(NO )水平及炎性因子白细胞介素⁃6(IL⁃6)、肿瘤坏死因子α(TNF⁃α)、超敏C⁃反应蛋白(hs⁃CRP )]、血脂指标(TG 、TC 、LDL⁃C 、HDL⁃C )水平变化及临床疗效,随访6个月,比较2组心血管不良事件及狭窄发生率。
结果 治疗后观察组总有效率(92.86%)略高于对照组(88.10%),但差异无统计学意义(P >0.05)。
术后1个月,观察组心功能指标LVEF 、LVEDD 、LVESD ,炎性因子指标IL⁃6、TNF⁃α、hs⁃CRP ,血管内皮功能指标ET⁃1、NO 改善优于对照组(P <0.05),术后3个月血脂TG 、TC 、LDL⁃C 、HDL⁃C 水平改善优于对照组(P <0.05)。
术后6个月,观察组不良心脏事件及狭窄发生率低于对照组(P <0.05)。
结论 匹伐他汀对PCI 术后急性心肌梗患者的疗效确切,能有效改善患者血脂、血管内皮功能、炎性因子,提高患者心功能。
他汀不耐受的临床诊断与处理中国专家共识(2024)解读PPT课件
药物代谢动力学因素
药物相互作用
他汀类药物与其他药物（如某些抗生 素、抗真菌药等）同时使用，可能影 响他汀的代谢和清除，导致血药浓度 升高，增加不耐受风险。
肝脏代谢差异
不同个体肝脏对他汀类药物的代谢能 力存在差异，可能导致部分患者体内 药物蓄积，引发不耐受反应。
免疫机制及其他可能原因
免疫反应
01
部分患者对他汀类药物成分或辅料产生过敏反应，导致不耐受
误区提示
并非所有服用他汀类药物的患者都会 出现不耐受反应，因此不能一概而论 ；同时，也不能因为担心不耐受反应 而拒绝使用他汀类药物进行治疗。
03
他汀不耐受发生机制探讨
遗传因素影响
基因多态性
某些基因变异可能导致他汀药物代谢或 效应的个体差异，增加不耐受风险。
VS
家族遗传倾向
有家族性高脂血症或对他汀类药物敏感性 的遗传背景，可能增加患者不耐受的几率 。
患者教育和科普宣传工作
制作通俗易懂的教育材料
01
包括宣传册、动画视频等，帮助患者了解他汀不耐受
的相关知识。
开展患者科普讲座和义诊活动
02 邀请专家为患者讲解他汀不耐受的处理方法和注意事
项，提供现场咨询和答疑服务。
利用互联网和社交媒体进行科普宣传
03
通过微信公众号、微博等平台发布他汀不耐受的相关
知识，扩大科普宣传的覆盖面和影响力。
本共识由国内心血管领域知名 专家组成编写组，经过多轮讨
论和修改，最终达成共识。
共识的制定对于规范他汀不耐 受的诊断和处理流程，提高临 床医生的诊疗水平具有重要意
义。
同时，本共识也为患者提供了 更加安全、有效的治疗方案选 择，有助于改善患者的生活质 量和预后。
糖尿病患者的首选他汀！
糖尿病患者的⾸选他汀！——糖尿病患者的⾸选他汀！⽬录第1章糖尿病患者⾎脂管理的重要性及我国患者⾎脂特点第2章LDL-C是调脂⾸要⼲预指标CONTENTS第3章中国指南推荐糖尿病患者中等强度他汀起始治疗第4章匹伐他汀是2型糖尿病患者调脂⾸选糖尿病患者发⽣⼼、脑⾎管疾病的风险增加2～4倍，⼼⾎管疾病是糖尿病患者的主要死因⼼⾎管疾病是糖尿病患者的主要死因糖尿病视⽹膜病卒中糖尿病肾病⼼⾎管疾病微⾎管病变⼤⾎管病变糖尿病神经病变糖尿病患者的死因分析AmericanDiabetesAssociation.DiabetesCare.2019,42(Supplement1):S1-S186中华医学会糖尿病学分会.中华糖尿病杂志.2018,10(1):4-67周洁，向红丁.2009北京医学会内分泌学暨糖尿病学学术年会强化降糖治疗仍然残余91%的主要不良⼼⾎管事件风险剩余⾎管风险对纳⼊27049位2型糖尿病患者的4项RCT研究（UKPDS、ACCORD、ADVANCE和VADT）分析表明强化⾎糖治疗组与⾮强化组相较仅下降了9%的MACE风险（主要不良⼼⾎管事件，含⼼⾎管死亡、⾮致死性⼼肌梗死、⾮致死性中风）。
控制⾎糖能降低糖尿病⼤⾎管及⼩⾎管病变，但残余风险依然很⾼，需要综合管理相关⾎管事件风险91%MACE:主要⼼⾎管不良事件；MI：⼼肌梗死；STROKE：中风；HF：⼼衰；NEPHRO:肾病；RETINO:视⽹膜病变；NEURO:神经病变GiuglianoD,etal.Endocri ne.2018,61(1):23-27TurnbullFM,etal.Diabetologia.2009,52(11):2288-98UKPDS（英国前瞻性糖尿病研究）研究显⽰：⾎脂异常是T2DM患者发⽣致死性和⾮致死性⼼肌梗死的⾸要危险因素HDL-C每上升0.1mmol/L，冠脉事件发⽣率降低15%LDL-C每上升1mmol/L，冠脉事件发⽣率增加57%冠脉事件冠脉事件57%冠脉事件：致死性或⾮致死性⼼梗，临床⼼绞痛（异常⼼电图或平板运动试验确定）15%UKPDS23是⼀项多中⼼的随机、对照研究，对3055例平均年龄为52岁的⽆粥样硬化斑块相关性疾病的新诊断2型糖尿病⽩⼈患者进⾏随访，中位随访7.9年，共发⽣335例冠脉疾病，评估2型糖尿病患者基线时冠脉疾病的危险因素中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志，2017,33(11):925-936TurnerRC,etal.BMJ,1998,316(7134):823-828⽬录第1章糖尿病患者⾎脂管理的重要性及我国患者⾎脂特点第2章LDL-C是调脂⾸要⼲预指标CONTENTS第3章中国指南推荐糖尿病患者中等强度他汀起始治疗第4章匹伐他汀是2型糖尿病患者调脂⾸选2017EAS:LDL为导致ASCVD的致病因素,LDL-C 作为评估LDL浓度的指标该共识通过对现有遗传学研究、前瞻性流⾏病学队列研究、孟德尔随机化研究以及降胆固醇治疗随机化临床研究的总结分析，得出结论：⾎浆LDL-C⽔平与ASCVD风险呈对数线性关系，降低LDL-C⽔平可以显著降低⼼⾎管事件风险；LDL为ASCVD的致病因素，LDL-C作为评估LDL浓度的指标FerenceBA,etal.EurHeartJ.2017,38(32):2459-2472国内外指南/共识⼀致推荐降低LDL-C为⾸要指标2019年ADA糖尿病指南中国2型糖尿病防治指南（2017年版）中国2型糖尿病合并⾎脂异常防治专家共识中国成⼈⾎脂异常防治指南AmericanDiabetesAssociation.DiabetesCare.2019,?42?(Supplement1):?S1-S186中华医学会糖尿病学分会.中华糖尿病杂志.2018,10(1):4-67中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志.2017,33(11):925-936中国成⼈⾎脂异常防治指南修订联合委员会.中国循环杂志,2016,31(10):537-953中国⼈群研究数据表明使⽤他汀降低LDL-C可显著降低糖尿病患者⼼⾎管事件初发风险及全因死亡率1000⼈患者-年58%52%50%49%49%CVD事件包含：冠⼼病、卒中和⼼衰本回顾性研究纳⼊基线值相匹配的10104对LDL-C＞2.6mmol/L的糖尿病患者（不伴⼼⾎管事件或肝脏疾病，未使⽤过他汀），分为他汀组和未使⽤他汀的对照组，随访5年观察⼼⾎管事件及全因死亡率；同时在他汀组⽐较LDL-C＜2.6mmol/L与未达标组之间的临床结局中位观察50.5个⽉，他汀组降低49%糖尿病患者⼼⾎管事件初发风险及58%全因死亡风险FungCSC,etal.BMCCardiovascDisord.2017,17(1):166⽬录第1章糖尿病患者⾎脂管理的重要性第2章LDL-C是调脂⾸要⼲预指标CONTENTS第3章中国指南推荐糖尿病患者中等强度他汀起始治疗第4章匹伐他汀是2型糖尿病患者调脂⾸选中国2型糖尿病患者⾎脂异常的特点1234TGHDL-CLDL-C载脂蛋⽩富含TG脂蛋⽩的apoB-100和apoB-48升⾼，apo-CIII⽔平升⾼，apo-CII/apo-CIII以及apo-CIII/apo-E的⽐值升⾼HDL-C⽔平降低⾎清TC⽔平和LDL-C正常或轻度升⾼，且LDL-C发⽣质变,⼩⽽致密的LDL-C⽔平升⾼空腹和餐后TG ⽔平升⾼，即使在空腹⾎糖和TG⽔平控制正常后往往还存在餐后⾼TG⾎症中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志，2017,33(11):925-936依据中国循证，推荐中等强度他汀类药物对于绝⼤多数T2DM患者,中等强度他汀(可使LDL-C⽔平降低30%-50%)是可选的降胆固醇治疗药物（推荐；A级证据）推荐临床选择效价⽐⾼的中等强度他汀如⾟伐他汀20-40mg、匹伐他汀2-4mg、阿托伐他汀10-20mg等中国循证基于他汀疗效耐受性治疗费⽤推荐中华医学会内分泌学分会.中华内分泌代谢杂志,2012,28(9):700-703.中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志,2017,33(11):925-936.T2 DM患者依据ASCVD危险度评估确定治疗⽬标全⾯评估ASCVD危险度是T2DM患者进⾏⾎脂管理的前提危险评估及治疗⽬标⼼⾎管风险程度临床疾患和(或)危险因素主要⽬标(mmol/L)次要⽬标(mmol/L)其他⽬标(mmol/L)⾼危T2DM合并⾎脂异常LDL-C<2.6non-HDL-C<3.4TG<1.7极⾼危T2DM合并⾎脂异常，并具有以下⼀种情况≥1项其他危险因素aASCVDLDL-C<1.8non-HDL-C<2.6TG<1.7a：年龄(男性≥40岁或绝经期后⼥性)、吸烟、⾼⾎压、慢性肾脏病(CKD)或微量⽩蛋⽩尿、HDL-C<1.04mmol/L、体重指数≥28kg/m2、早发缺⾎性⼼⾎管病家族史CVD：⼼⾎管疾病ASCVD：动脉粥样硬化性⼼⾎管疾病LDL-C：低密度脂蛋⽩胆固醇LDL：低密度脂蛋⽩TG:三酰⽢油non-HDL-C：⾮⾼密度脂蛋⽩胆固醇中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志，2017,33(11):925-936T2DM合并⾎脂异常患者⾎脂管理流程中华医学会内分泌学分会脂代谢学组.中华内分泌代谢杂志，2017,33(11):925-936⽬录第1章糖尿病患者⾎脂管理的重要性第2章LDL-C是调脂⾸要⼲预指标CONTENTS第3章中国指南推荐糖尿病患者中等强度他汀起始治疗第4章匹伐他汀是2型糖尿病患者调脂⾸选中国2型糖尿病合并⾎脂异常防治专家共识(2017年修订版)作为最新⼀代他汀，匹伐他汀的⽣物利⽤度最⾼，⽣物活性最强3削减餐后TG增幅12TGLDL-C2HDL-C273例⾼脂⾎症伴⾎清总胆固醇≥220mg/dl患者，双盲，三组平⾏对⽐研究，将患者随机分为匹伐他汀1mg/d（n=90），2mg/d（n=90），4mg/d（n=86），治疗12周。
2020年《≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识》75岁以上糖尿病患者血脂控制
2020年《≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识》75岁以上糖尿病患者血脂控制老年人代谢会发生变化，同时也合并更多的疾病，例如糖尿病、慢性肾脏病等。
因此，老年人的血脂异常管理存在一定的特殊性。
高龄（≥75岁）老年人群的血脂管理证据相对不足，也缺乏相应的指南或共识。
近日由首都医科大学附属北京朝阳医院卢长林教授牵头组织撰写的《≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识》发布，提出了一系列管理建议。
在治疗方面，LDL-C仍然是调脂的最重要靶点（表1）。
表1 ≥75岁老年患者血脂异常危险评估及调脂的靶目标值合并糖尿病或衰弱应如何治疗？推荐：Ⅰ：在≥75岁老年人群中，确诊ASCVD合并2型DM的患者，建议将调脂目标定为LDL-C＜70mg/dl或non-HDL-C＜100mg/dl的靶目标Ⅱ：在≥75岁老年ASCVD合并2型DM的患者中，可首选中等强度的他汀药物治疗，若治疗未达标，可谨慎考虑加用依折麦布或PCSK9抑制剂作为联合用药Ⅲ：≥75岁老年人群中，如确诊为衰弱综合征，调脂治疗的靶目标值应适当放宽，所有患者无论极高危、非极高危分层均以中低危分层设定的调脂目标值为准，同时避免出现低胆固醇血症（TC＜150mg/dl）Ⅳ：≥75岁老年人群中，如监测发现存在明确衰弱的老年人血脂水平过低，出现严重的低胆固醇血症（TC＜60mg/dl），应停用所有降脂药物老年血脂异常患者如何改善生活方式？推荐：Ⅰ：≥75岁老年患者应在保证热量摄入的基础上，以摄入不饱和脂肪酸为主，不推荐积极的运动减重作为常规治疗。
➤相较年轻人而言，在老年人群中，减重、运动对调脂治疗效果非常有限。
➤膳食方面，老年人群在保证营养的基础上，尽量减少饱和脂肪酸和反式脂肪酸的摄入，多摄入不饱和脂肪酸。
➤进食应以水果、非淀粉类蔬菜、坚果、豆类、鱼、植物油、酸奶和全谷物为主，减少摄入红色和加工肉类、精加工的碳水化合物和高盐食物。
可选择的治疗药物有哪些？一线治疗药物包括他汀、依折麦布和PCSK9抑制剂。
中国高血压患者血压血脂综合管理的专家共识(全文)
中国高血压患者血压血脂综合管理的专家共识（全文）动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）是我国心血管疾病死亡的首位原因。
我国成人高血压患者已达2.45亿，其中超过半数合并血脂异常，二者并存可加速动脉粥样硬化进程，使心血管疾病风险明显升高。
降压达标同时降低血低密度脂蛋白胆固醇水平是预防和治疗ASCVD的基石。
高血压患者降压联合降脂治疗的获益远超单独降压或降脂治疗。
该共识从临床实践出发，对我国高血压患者ASCVD的危险分层、降压降脂目标、药物选择原则以及依从性提高的策略等给出了具体的建议，旨在鼓励临床医师在努力提高降压达标率的同时提高降脂治疗率和达标率，从而降低我国心血管疾病的致残率和致死率。
高血压患者的血压及血脂管理建议专家共识高血压患者降压达标（<130/80 mmHg）是长期获益的基础。
同时，对LDL-C水平超过相应ASCVD危险级别靶目标值者，均需进行降脂治疗。
对ASCVD高危以上级别的高血压患者，应立即同时启动降压和降脂治疗，尽早实现血压和血脂双达标，并长期维持。
联合药物治疗（优选单片固定复方制剂），更有利于提高患者依从性。
生活方式干预须贯穿患者终生。
高血压患者治疗的目的不仅是降低血压水平，更重要的是改善心脑血管和肾脏的结构和功能，延长寿命。
因此，高血压患者须定期检测血脂谱，高血压伴血脂异常者需同时进行血压和血脂的长期管理，以预防ASCVD的发生和进展。
一、生活方式干预健康的生活方式能预防或延迟心血管疾病的发生、发展，因此对于高血压合并血脂异常的患者，不论是否启动药物治疗，均应倡导健康的生活方式（表4）。
表4 生活方式干预的主要内容二、血压管理1.降压目标值：一般高血压患者降压目标值为<130/80 mmHg，≥75岁的老年患者可考虑为<140/90 mmHg，衰弱高血压患者的降压目标值需根据其耐受性个体化设定（表3）。
表3 高血压患者ASCVD危险分层评估及降压、降脂目标值注：ASCVD为动脉粥样硬化性心血管疾病，LDL-C为低密度脂蛋白胆固醇，PCI为经皮冠状动脉介入治疗，CABG为冠状动脉旁路移植术,HDL-C为高密度脂蛋白胆固醇；a ASCVD中危患者，若<55岁，具有以下2个或以上危险因素者，其心血管疾病余生风险为高危：（1）收缩压≥160 mmHg或舒张压≥100 mmHg，（2）非HDL-C≥5.2 mmol/L，（3）HDL-C<1.0 mmol/L，（4）体重指数≥28 kg/m2，（5）吸烟；b其他危险因素包括:（1）年龄≥45/55岁（男性/女性），（2）吸烟，（3）HDL-C<1.0 mmol/L，（4）体重指数≥28 kg/m2，（5）早发缺血性心血管疾病家族史； 1 mmHg=0.133 kPa2.降压药物选择：（1）肾素-血管紧张素系统拮抗剂，ACEI和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂和β受体阻滞剂均为一线降压药物。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
匹伐他汀临床应用中国专家共识大量临床研究表明，应用他汀类药物降低患者血浆胆固醇水平可以抑制动脉粥样硬化的发生和发展，降低心脑血管疾病的发生率并可改善其预后。
自1987年第一个他汀---洛伐他汀获准上市以来，之后又有6个他汀陆续应用于临床。
最近又一个新的他汀--匹伐他汀在中国上市，新他汀的出现为临床医师提供了更多的选择。
为使临床医师更充分了解并合理使用匹伐他汀，中国医师协会心血管内科医师分会组织全国相关领域专家起草了本共识。
一、匹伐他汀钙的化学结构、药代动力学特征1. 化学结构匹伐他汀化学名称为：(+)-顺式{(3R，5S，6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸}钙。
匹伐他汀钙的化学结构式分子式：C50H46CaF2N2O8 分子量：880.98Da2.吸收与分布匹伐他汀口服后在小肠迅速吸收，空腹0.5～0.8小时即可达血药浓度峰值，在给药后第3-4天血浆浓度达到稳态。
匹伐他汀吸收率80％，绝对生物利用度大于60％,半衰期为11小时。
匹伐他汀在肝脏中的浓度最高,其次是肾、心脏组织,在血液、骨骼肌和大脑中浓度相对较低[1]。
3.代谢及药物相互作用细胞色素P450系统（Cytothrome P450 system，CYPs）是药物生物转化的主要酶系统，其介导的药物代谢与药物相互作用、药物不良反应密切相关，约有50％以上的临床药物通过CYP3A4代谢。
匹伐他汀不通过CYP3A4代谢，极少部分经过CYP2C9代谢，因而该药基本不受通过这两种途径代谢的药物的影响。
肝脏摄取匹伐他汀时，90％以上是经过有机阴离子转运多肽2(Organ anion Transport Polypeptides 2，OA TP2)进行的。
环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运,应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用[1]。
4．清除匹伐他汀在体内代谢很少，代谢途径包括：内酯化、侧链β氧化、氮萘环的羟基化作用及喹啉环水解等。
匹伐他汀主要以原型存在，其少量的代谢物主要为匹伐他汀内酯。
匹伐他汀原型及其内酯代谢物均通过胆汁排入小肠,大部分通过粪便排出体外，部分可被重吸收，即存在肠肝循环，这是其消除半衰期较长和生物利用度高的主要原因。
匹伐他汀和匹伐他汀内酯从尿中排泄的不足2％[1]。
二、匹伐他汀的作用机制匹伐他汀为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可使甲羟戊酸合成减少，从而降低胆固醇合成的数量。
匹伐他汀主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成使肝细胞内胆固醇浓度降低，促进浓度依赖的低密度脂蛋白（LDL）受体密度上调及活性增强，加速LDL的分解代谢，并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)合成，使VLDL转化成LDL减少，从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)水平[1]。
三、匹伐他汀的临床研究1. 对LDL-C的影响匹伐他汀对于降低LDL-C的效应呈剂量依赖性，日本的一项入选264例高胆固醇血症患者应用匹伐他汀治疗的剂量探索研究，治疗持续时间为12周，结果显示匹伐他汀每日1mg、2mg和4mg分别降低LDL -C达34％、42％和47％[2]。
韩国的一项为期8周的临床研究（95例高胆固醇血症患者）中，匹伐他汀2m g降低LDL-C达38％，同对照组辛伐他汀20mg的效果相似[3]。
在欧洲的一项为期12周入选821例高胆固醇血症或混合型血脂异常患者的临床研究中，匹伐他汀2mg和4mg降低LDL-C分别达到38％和45％，效果分别同对照组阿托伐他汀10mg和20mg相似[4]。
2. 对于高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯（TG）的影响一项针对43例低HDL-C血症患者所进行的研究显示，匹伐他汀应用12个月可使HDL-C水平从36.0m g/dL升高到40.5mg/dL（p<0.001），ApoA-I水平从108.4mg/dL升高到118.7mg/dL（p<0.01）[5]。
另一项比较匹伐他汀2mg和阿托伐他汀10mg升高HDL-C效应的随机临床研究（入选患者207例高胆固醇血症和糖耐量异常）中，用药52周后，匹伐他汀升高HDL-C明显优于阿托伐他汀（8.2％vs. 2.9％, p=0.031），匹伐他汀组升高载脂蛋白（Apo）A-I水平也优于阿托伐他汀（5.1％vs. 0.6％,p=0.019）[6]。
对TG水平在150mg/dL以上的患者所进行的研究显示，匹伐他汀2mg治疗12周可以降低血清TG水平约23％[7]。
在一项II期临床研究中，匹伐他汀4mg治疗8周可以降低TG约42％[8]。
3.对其它致动脉粥样硬化脂蛋白的影响33例伴有2型糖尿病的高胆固醇血症患者接受匹伐他汀2mg治疗8周，结果显示脂蛋白残粒胆固醇（RLP-C）水平以及小而密LDL-C比例明显下降，颗粒直径峰值（LDL颗粒大小的指标）明显增大[9]。
KISHIMEN研究入选了178例高胆固醇血症患者，匹伐他汀1mg或者2 mg持续应用6到12个月，结果显示LDL-C和RLP-C分别下降了30.3％和22.8％[10]。
17例杂合子家族性高胆固醇血症患者分别接受匹伐他汀2mg或者阿托伐他汀10mg，在治疗12周后，两组中RLP-C和小而密LDL-C均出现了明显下降，两组间未见到明显的差异[11]。
匹伐他汀对脂质谱具有综合性的改善作用，除了显著降低LDL-C和TC的作用，还具有降低TG和升高HDL-C的作用。
匹伐他汀同时具有改善其他致动脉粥样硬化血脂参数的作用，包括降低小而密LDL-C和RLP-C等。
4. 匹伐他汀的多效性作用除了调脂治疗之外，许多研究显示匹伐他汀还具有多效性作用。
一项体外试验表明，匹伐他汀有抑制C 反应蛋白诱导内皮细胞产生白介素8的作用，并且能够抑制由单核细胞趋化蛋白1(Monocyte Chemotactic Protein-1，MCP-1)刺激产生的单核细胞与内皮细胞的粘附作用，显示匹伐他汀具有一定的抗炎效果。
另有研究显示，匹伐他汀有抑制纤溶酶原激活物抑制因子1(Plasminogen Activator Inhibitor-1，PAI-1)和组织因子（Tissue Factor，TF）的作用。
因此，匹伐他汀可能通过多方面的机制发挥抗动脉粥样硬化作用[12-14]。
5．对动脉粥样硬化斑块的影响多个研究均显示匹伐他汀具有使冠状动脉和颈动脉斑块消退的作用。
给予遗传性高脂血症( WHHL )兔匹伐他汀治疗，16周后观察到匹伐他汀在显著降低胆固醇的同时，可阻止动脉粥样硬化的进展，并具有稳定动脉粥样斑块的作用[15]。
日本的一项有关匹伐他汀逆转冠状动脉粥样硬化病变的研究，入选了82例患者分为匹伐他汀组(n=41，2 mg/日)和对照组(n=41，仅饮食控制) ，随访半年。
通过治疗前后对左主干冠脉病变进行血管内超声（IVUS）容积分析发现，治疗组LDL-C明显降低（幅度达到33.2％），IVUS测定的左主干斑块容积指数显著减少，匹伐他汀降脂治疗可促使冠脉动脉粥样硬化斑块消退[16]。
为了前瞻性评估他汀对动脉粥样硬化斑块的影响，日本的一项临床研究入选了252例急性冠名综合症（A CS）患者，观察匹伐他汀4mg和阿托伐他汀20mg的疗效差异。
治疗8个月后，匹伐他汀4mg组斑块容积（PV）降低了16.9％，阿托伐他汀20mg组降低了18.1％，两组均有明显的下降[17]。
四、匹伐他汀的安全性和耐受性2008年公布的LIVES( LIValo Effectiveness and Safety Study)研究是一项针对20,000例日本患者实施的有关匹伐他汀疗效和安全性的大规模、前瞻性研究，共入选了20,279例患者并随访2年。
匹伐他汀服用剂量范围是每日1～4mg，其中19,925例进行了安全性分析，结果显示匹伐他汀对于日本人群（亚洲人）具有良好安全性[18]。
1.一般不良反应匹伐他汀的一般不良反应较少，主要表现为消化道反应如恶心、胃肠部不适、便秘、腹泻、腹痛、呕吐等，总发生率为1.23％。
皮肤反应如皮疹、瘙痒、红斑、荨麻疹等，总发生率为0.69％(137/19,925)。
2.肌肉安全性肌肉相关性不良反应(血CK增高，肌痛等)的发生率为4.5％(893/19,925)，肌病和横纹肌溶解症的发生率分别为0.03％(6/19,925)和0.01％(2/19,925)。
匹伐他汀均与其他他汀类药物报道的数据相似或更低。
3.肝脏安全性LIVES研究中，应用匹伐他汀的患者丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素增高分别为1.79％(356/19,925)、1.5％(298/19,925)和0.09％(18/19,925)，其中严重ALT或AST升高的小于0. 01％，研究中未见这些不良反应给患者带来明显的影响。
五、匹伐他汀的临床应用建议1.临床应用范围对于冠心病、冠心病等危症及其他具有心血管疾病危险因素患者，遵循《中国成人血脂异常防治指南》的原则，匹伐他汀可用于降低TC、LDL-C和TG，并升高HDL-C，提高患者调脂治疗达标率。
对于原发性高胆固醇血症或以胆固醇升高为主的混合性血脂异常患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，匹伐他汀可用于降低总胆固醇（TC）、LDL-C。
糖尿病及代谢综合症患者其血脂异常常表现为T G水平轻度升高及HDL-C水平降低，可选用匹伐他汀治疗使LDL-C达标的同时降低TG及升高HDL-C[1 9]。
2.用法用量成人一日1次，每次1-2mg，晚饭后口服，最大剂量为4mg。
3. 注意事项3.1下列患者禁止给药：(1)对匹伐他汀成份有既往过敏史的患者；(2)严重肝病患者或胆道闭塞患者;(3)正服用环孢霉素患者;(4) 孕妇及可能妊娠的妇女或哺乳期妇女。
3.2以下患者原则上禁止给药,但如有必要可慎重给药:肾功能相关的临床检查值异常的患者，需要合并使用本药物和贝特类药物时，仅限于治疗判断为不得已的情况下才能给药3.3以下患者慎重给药:（1）肝病患者或有既往史的患者，酒精中毒者；（2）肾病患者或有既往史的患者；（3）正在服用贝特类药物，烟酸的患者；（4）甲状腺机能低下症患者、遗传性肌疾病或有家族史患者，药物性肌障碍的既往史患者。
3.4在使用本药的情况下，以下几点要充分注意：（1）使用本药前，首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法-饮食疗法，以及减少如高血压，吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。
（2）从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次，以后定期（如半年）检查。
（3）服药过程中要定期检查血脂值，如发现对治疗无反应时应停止给药。
在启用他汀类药物时，要检测肝转氨酶（ALT，AST）和CK，治疗期间定期监测复查。