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用法
单次静脉注射
静注、肌肉注射、皮下注射、局部用药
PK/PD
半衰期约为2.5h
无资料
给药5-30分钟产生作用 作用持续48-72小时 肾脏排泄,3~4天全部清除
3.酚磺乙胺
• 药理作用:酚磺乙胺能使血管收缩,毛细血管通透性降 低,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放 凝血活性物质,缩短凝血时间,从而达到止血效果。
• 用法:肌内注射、静脉注射、静脉滴注 • 溶媒:0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液 • 用量: A. 肌内注射或静脉注射:一次0.5g,一日0. 5~1.5g B. 静脉滴注:一次0. 5g,一日2~3次 C. 预防手术后出血:术前15~30分钟静脉滴注或肌内注
射0.5g,必要时2小时后再注射0.25g
• 氨甲环酸(AMCA)是目前广泛用于临床的抗纤溶酶药物。 主要用于急慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢 进所致的器官或腺体出血,如肺、肝、胰、肾上腺、甲状 腺、前列腺等手术后出血及产后出血、前列腺肥大出血、 上消化道出血等(因这些脏器及尿内存有较大量纤溶酶原 激活因子),但对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引 起的出血无效。该药能透过血脑屏障,可进入脑脊液,导 致视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,偶 有药物过量致颅内血栓形成或出血的报道。
目前市售蛇毒“类凝血酶”产品组份及氨基酸测序结果
商品名 来源
活性组份
苏灵
国产尖吻 尖吻蝮蛇血凝酶,单一组分的
蝮蛇
双肽链
1.巴曲酶,单一肽链
立芷雪
巴西矛头
蝮蛇
2.FXA ,激活 FⅩ ,可序贯激
活FⅩⅢ
巴曲亭
巴西矛头 蝮蛇
同上
1.巴曲酶,单一肽链
速乐涓 国产蝰蛇 2.FⅩA,激活FⅩ,可序贯激 活FⅩⅢ
2.血凝酶/类血凝酶
• 血凝酶可以降解纤维蛋白原,使其脱A肽生 成纤维蛋白Ⅰ单体和其多聚体,完成纤维蛋 白原的第一步水解
• 蛇毒“类凝血酶”制剂是目前临床使用最多最 广泛的止血药
• 蛇毒“类凝血酶”是已在近百种的蛇毒中发现 存在的一类丝氨酸蛋白酶,只作用于特定的肽 键,对底物专一性较强,可在凝血过程中发挥 重要作用,其结构和功能与人类凝血酶相似, 故称“类凝血酶” (Thrombin like enzyme, TLE),也称蛇毒血凝酶
二、作用于血管及血管壁的药物
• 卡络磺钠 • 去甲肾上腺素
• 卡络磺钠——增加毛细血管对损伤的抵抗力,降低毛细 血管的通透性,促进毛细血管断裂端的回缩而止血,但 临床止血效果还缺少相关研究证据支持。
• 去甲肾上腺素——具有收缩血管作用,在上消化道出血 中常作为止血药局部应用。使用方法:8mg加入冰生理 盐水10-20mL胃管推注
止血药的分类与临床应用
常见止血药分类
• 促进凝血系统功能 • 作用于血管的止血药物 • 抗纤维蛋白溶解药物 • 局部或外用止血药 • 其他
一、补充凝血系统功能药物
• 人凝血酶原复合物 • 血凝酶/类血凝酶 • 酚磺乙胺 • 维生素K1
1.人凝血酶原复合物-PCC
• 含Ⅸ因子200IU,Ⅱ因子200IU, Ⅶ因子50IU,Ⅹ因子200IU
注意事项: A. 静脉注射给药时,应缓慢注射药物,给药速度不超过
每分钟1mg B. 遇光快速分解,使用过程中应避光。
注:维生素 K1可以静脉、皮下或口服,静脉内注射维生素 K1,可能会发生过敏反应,而口服维生素 K1起效较 慢。当需要紧急逆转抗凝作用时,也可以静脉内缓慢注射维生素 K1。当应用大剂量维生素 K1后继续进行 华法林治疗时,可以给予肝素直到维生素K1的作用 消失,患者恢复对华法林治疗的反应
• 被推荐用于纠正华法林引起的凝 血异常
• 特点:给药后 10min内INR正常 作用较短暂,肝素拮抗
• 剂量:1500-2000U • 溶媒: 50-100mlGs/Ns • 速度: 起始15d/min,后加快,
1h内滴完
用途:华法林中毒解救
PCC剂量 = [目标INR水平(%)-目前INR水平(%)]×体重 (kg) 这里计算 FFP的单位须为 mL,PCC的单位须为 U。 例:一名体重70kg的患者,3个月前发现有肺栓子,目前消化道 大出血且 INR为 7-5, 目标INR是 1-5, 剂量为:(40-5)×70 = 2450U PCC
邦亭
国产白眉 1.类凝血酶
蝮蛇
2.类凝血激酶
M
氨基酸序 列
29K
全序列测 定
42K
N末端已 知
42K
N末端已 知
不详 不 详
35K
N末端已 知
பைடு நூலகம்
三种类血凝酶应用比较
苏灵
巴曲亭
邦亭,速乐涓
适应症 外科手术浅表创面渗血的止血
需减少流血或止血的各种医疗情况
用量
•
• • 每次2单位,每瓶用1ml注射 •
用水溶解,缓慢静脉注射, 注射时间不少于1分钟。 • • 用于手术预防性止血,术前 15-20分钟给药
•
一般出血:成人1-2单位;儿童0.3-0.5单位; 紧急出血:立即静注0.25-0.5单位,同时肌注1单位 咯血:每12小时皮下注射1单位,必要时再加静注1
单位入10ml的NS,混合注射; 各类外科手术:术前一天晚肌注1单位,术前1小时肌 注1单位,术前15分钟静注1单位,术后3天每天肌注1 单位 异常出血:剂量加倍,间隔6小时肌注1单位至完全止 血
三、抗纤维蛋白溶解的药物
• 氨甲环酸
氨甲环酸
药理作用: A. 抗纤维蛋白溶酶的作用
氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸 结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白 结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在 血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加 明显,止血作用更加显著。 B. 止血作用 异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解, 轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解,因而考虑在一般出血时, 氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。 C. 抗变态反应、消炎作用 氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强,变态反应及炎症性病变的 凝肽及其它活性肽的产生(豚、大鼠)。 用法用量: 静脉滴注,一般成年人一次0.25~0.5g,必要时可每日1~2g,分1~ 2次给药。
4.维生素K1
• 应用:1.Vit K1缺乏症、低凝血因子II血症及口服抗凝 药过量;2.新生儿出血症;3.胆绞痛;4.大剂量用于杀 鼠药“二苯茚酮钠”的中毒解救
• 药理:肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X所必需物质 • 用法:止血时ivgtt:10-50mg,必要时4小时重复;
鼠药解救时ivgtt:5mg/kg体重,重复2-3次, 每次间隔8-12h