胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物

胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物
什么是噻唑烷二酮类药物？
噻唑烷二酮类药物(也称格列酮类)是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。

其作用机制为：作为过氧化物酶体增生激活受体γ(PPARγ)的高度选择性及强力的激动剂，PPARγ被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，这些基因的功能涉及葡萄糖的产生、转运、利用及脂肪代谢的调节。

增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善β细胞对胰岛素的分泌反应。

减轻胰岛素抵抗，改善β细胞功能，改善糖代谢。

常用的噻唑烷二酮类药物有哪些？
目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。

临床上作为胰岛素增敏剂，增加机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。

罗格列酮类的有：文迪雅(马来酸罗格列酮)，每片2毫克、4毫克(葛兰素史克)；太罗(罗格列酮钠)，每片4毫克(太极药业)；爱能(罗格列酮)，每片4毫克(成都恒瑞)；维戈洛(盐酸罗格列酮)，每片4毫克(上海三维)。

吡格列酮类的有：艾汀(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(太洋药业)；卡司平(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(中美华东)；瑞彤(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(成都恒瑞)。

以上药物均为医保药物。

噻唑烷二酮类药物有哪些特点？噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗，显著改善β细胞功能，实现血糖的长期控制，以此减低糖尿病并发症发生的危险，同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。

噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。

其起效需要一定的时间，并非短期内就能达到最理想的疗效。

一般需数周乃至数月才能达到最大作用效果。

所以，应用噻唑烷二酮类药物治疗时，还必须达到足够的疗程。

只有在足量以及足够疗程的情况下，才能更好地保护β细胞功能，减少心血管危险因素，延缓病情进展。

早期使用噻唑烷二酮类药物有哪些益处？
噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素抵抗，同时改善并保护β细胞功能，改善糖、脂代谢，因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的作用。

因此，在临床诊疗中，对于肥胖或超重的2型糖尿病患者，以及不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者，应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。

早期使用噻唑烷二酮类药物，决不仅仅意味着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标，更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护和改善，进而延缓糖尿病患者病情进展，改善诸多心血管危险因素，预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展，提高患者生存质量，减少患者的致残率和致死率。

哪些人适应噻唑烷二酮类药物？
(1) 2型糖尿病患者。

(2) 通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。

(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

(4)单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

噻唑烷二酮类药物有哪些副作用?使用中有哪些注意事项？
噻唑烷二酮类药物的副作用主要有：肝功能异常，水肿，体重增加，轻中度的贫血。

与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。

服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项：
(1) 噻唑烷二酮类药物的作用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用，故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

(2) 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功，对有肝病或肝功能损害者不宜使用。

(3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能，最初一年每2个月复查肝功，以后定期检查。

(4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，有发生低血糖的可能，可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。

本药与胰岛素联合应用时，可减少胰岛素的用量。

(5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量；因肾损害患者
禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。

(6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。

(7) 对合并多囊卵巢综合征的患者，使用本品治疗后，有潜在的受孕可能。

(8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。

噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证？
(1) 已知对本品或其中成分过敏者禁用。

(2) 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

(3) 不宜用于l型糖尿病患者。

(4) 水肿患者应慎用本类药物。

(5) 不适用于3、4级心功能障碍患者。

噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危险。

(6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用。

(7) 不推荐18岁以下患者服用本品。

(8) 妊娠和哺乳妇女应避免服用。

噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用？
噻唑烷二酮类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。

噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。

与胰岛素联合应用时，可逐步减少胰岛
素的用量。