水飞蓟宾口服亚微乳剂的制备及大鼠体内药动学研究

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利用 度 ， 机 理 主 要 有 以 下 几个 方 面 ： 飞 蓟 宾在 其 水 胃肠 道 中易 降 解 ， 其 包 裹 于 亚 微乳 内部 ， 避 免 将 可 被 胃肠 道 中的 酶 降解 ； 微 乳 粒径 较 小 ， 进 入 胃 亚 在 肠 道后 能 够 广 泛 分 布 ， 胃肠 黏膜 充 分 接 触 ， 利 与 有 于 药物 的 吸收 利用 ： 微乳 中的表 面 活性 剂 和助 表 亚 面 活性 剂 可 以减低 肠 道表 面粘 液 的粘 度 ， 加 了细 增 胞 膜 的通 透性 ， 而增 加 药物 吸 收Ｉ 亚 微乳 中的脂 从 Ｓ １ ；
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进 药 物在 小肠 部 位 的淋 巴转 运 ，降低 首 过效 应 ， 从
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质 能够 兴 奋脂 蛋 白 的形成 ，促 进 小肠 淋 巴循 环 ， 促
…
张 勇 ． 李
娟 ． Ｅ 修 饰 水 飞 蓟 素 脂 质 体 的 制 备 及 体 ＰＧ
外 释放 研 究 ｆ ．药 学 与 临床 研 究 ，０ ０ １ （ ）２ ９ ４ ． Ｊ ］ ２ １ ，８３ ：３ — ６
Ｃ ｅ Ｙ，Ｌ Ｇ， Ｗ ｕ ｈｎ ｉ ＸＧ ｅ ａ ． Ｓ ｌ — ｃ ｏ ｍｕ ｓｆｉ ｇ ｔ １ ｅｆ ｍｉｒ ｅ ｌｉ ｎ ｙ
先 释放 出来 被快 速 吸 收 出现第 一个 峰 。 位 于界 面 而 膜 及包 裹 于 油相 脂 质 材 料 中的 药物 被 吸收 后 而 出
而提 高 了生物利 用度嘲 。
参 考 文 献
陈 红 ．水 飞 蓟 宾 的 药 理 作 用 【 ． 药 学 情 报 通 讯 ， Ｊ １
１ ９ ， ３） ７ ９ ９ １ ９（ ：— ．
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现第 二个 峰 。还 可能与 药物 多部位 吸收有 关 。水 飞 蓟 宾亚 微乳 灌 胃给 药 后 ， 胃 中迅 速 吸 收 出现第 一 在 个峰 ， 然后 水 飞蓟 宾 亚微 乳进 入肠 道 吸 收 出现第 二
溶 性 ， 合成 水 飞蓟 宾 磷脂 复 合 物 相 比 ， 需 要 繁 与 不 琐 的合 成 工艺 和 大量 的有 机 溶剂 ， 高 了制 剂 的生 提 产效率 和安 全性 。 水 飞蓟 宾 １服 亚微 乳药 时 曲线 出现 双 峰现 象 ， ： ３ 可能 与药 物的释 放情 况有关 。水 飞蓟 宾在油 水两 相 中均有 一 定 的 分 配 ， 口服 该 制 剂后 ， 相 中的 药 物 水
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个峰。 水 飞蓟 宾 亚做 乳 显 著 提 高 了药 物 的 口服生 物
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