第5章传出神经系统概论
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章 传出神经系统药理概论 （ ）
三峡大学医学院
概述
中枢抑制药：镇静催眠药等
中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
传出神经：把中枢神经系统的冲动传到各个器官或外围部 分的神经
传出神经系统分类
（一）解剖分类
交感神经
1、自主神经(植物神经)
副交感神经
特点：更换神经元，有节前、节后纤维之分
受体
与突触后膜受体结合→生物效应 → 与突触前膜受体结合→调节递质释放
四、递质的合成、贮存、释放与消除
（一） 乙酰胆碱（） 1.合成 部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙酰辅酶A
胆碱乙酰转移酶
2.贮存 与囊泡内的及蛋白结合 贮存于囊泡中
（一） 乙酰胆碱（）
3.释放 胞裂外排和量子化释放
4.降解 乙酰胆碱酯酶()
三、传出神经冲动的传递
1.传出神经突触的超微结构
突触（）：神经末梢与下级神 经元或神经末梢与效应器细胞之间 的衔接处
神经末梢与效应器细胞之间的 突触也称接头(）
运动终板：运动神经末梢与骨骼 肌细胞间的突触。
递质
囊泡
突触前膜 突触间隙
突触后膜
受体
2. 突触组成
突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜，是神经递质 合成、贮存、释放的部位,前膜有受体
突触间隙：15~1000,间隙内存在递质及灭活递质 的酶
突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上的膜， 其上有与递质相结合的受体
3.神经冲动的传递
神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
神 经 冲 动
2+
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
对霍乱和百日咳均不敏感
1受体激动效应的信号转导机制
受体激动效应的信号转导机制
肾上腺素受体
肾上腺素受体 G蛋白 生物化学效应
激活、、激活2+通道
1 激活2
抑制，激活通道
2
抑制2+通道
1
激活，激活2+
2
激活
3
激活
受体的激活与信号转导小结
第一信使(激动剂、神经递质、激素等）
G蛋白活化或离子通道开放 效应器（2离子通道、、、） 第二信使（、、3、、 2+、）
用药理学方法，并以配体对不同组织M 受体相对亲和力不同，将M受体分为 M1：中枢神经、神经节、胃壁细胞 M2：心脏、脑、神经节、平滑肌 M3：平滑肌、腺体、血管内皮 M4：神经节 M5：中枢神经
M受体是G蛋白偶联受体
（2）烟碱型受体（ , ) 对烟碱特别敏感的胆碱受体
神经肌肉接头N受体，即（ ） 受体：位于骨骼肌细胞膜（N2受体）
2、运动神经 特点：不更换神经元，直达所支配的 骨骼肌
传出神经分类及受体分布示意图
（二）按释放递质分类
（1）胆碱能神经： 以乙酰胆碱（）为递质 包括：全部交感、副交感节前 副交感节后 极少数交感节后 运动神经
（2）去甲肾上腺素能神经： 以去甲肾上腺素（）为递质 包括：绝大部分交感神经节后
第一节 传出神经系统的递质和受体
酪氨酸羟化酶
单胺氧化酶
儿茶酚氧位甲基转移酶
交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
运动神经突触结构
五、传出神经系统受体
(一) 受体的命名及分类 1.胆碱受体：与结合的受体 （1）毒蕈碱型受体（）
对毒蕈碱特别敏感的受体 分布：副交感神经节后纤维支配的效应器，如心 肌、
平滑肌及腺体等
毒蕈碱（） 存在于某些种类的蕈类中
神经节N受体，即（ ）受体： 位于神经节细胞膜和肾上腺髓质（N1受
体） N受体是配体门控的离子通道受 体
属配体门控离子 通道型受体
每个N受体由二 个α亚基和β、r、 δ亚基组成五聚 体，中间形成跨 膜通道。
受体结构图
2.肾上腺素受体：能与肾上腺素（）或去甲 肾上腺素（，）结合的受体
α1: 主要分布于皮肤粘膜血管，腺体，
α受体
内脏血管, 瞳孔开大肌
肾上腺素 受体()
α2: 主要分布于突触前膜（对递质的释放 起负反馈调节）
β1：主要分布于心脏
β受体 β2: 主要分布骨骼肌血管、冠状 动脉、支气管
β3：主要分布在脂肪细胞
肾上腺素受体都是G蛋白偶联的受体
3. 多巴胺受体（) (1)中枢：与运动控制、情感思维和 神经内分泌相关
受体结构图
每个N受体由二 个α亚基和β、r、 δ亚基组成五聚 体，中间形成跨 膜通道。 α亚基 上有乙酰胆碱结 合的位点
（2）受体与G蛋白耦联 (主要有两种方式)
A：耦联腺苷酸环化酶()
递质刺激 受体激动
激活膜内G 蛋白()
对霍乱毒素敏感
激活腺苷酸 环化酶()
无活性的 蛋来自百度文库激酶
有活性 的蛋白 激酶
一、化学传递学说的发展 (电传递还是化学物 质传递?）
1921 德国科学家的离体双蛙心灌流实验
1926 证明迷走神经释放的是
1946 证明交感神经末梢中的拟交感物质与相似
二、传出神经系统的主要递质
乙酰胆碱（, ） 去甲肾上腺素(, )
神经冲动的传递是一种突触传递,依靠化学传递物,即递质(,或 )传递.
生物效应
第三节 传出神经系统的生理功能
一、受体的生理效应 1. 胆碱能神经兴奋
M受体（+） 心脏抑制（M2）:三负 腺体：分泌增加 眼睛：缩瞳、降眼压 平滑肌：收缩 (2) N受体（+） ：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌增加
(2)外周：肠系膜血管、肾血管、 冠状血管。
第二节 传出神经系统受体的信号转导通路
根据信号转导机制，传出神经的受体分为两类： 一、G蛋白偶联受体： 受体、 受体、M受体
二、配体门控的离子通道受体：N受体
（1）配体门控的离子通道
递质与受体结合 配体依赖性的离子
通道开放 细胞外、2+内流
生物效
应
N受体属于此种配体门控离子通道受体
（二）去甲肾上腺素
1.合成
部位：神经末梢
原料：酪氨酸
过程：酪氨酸酪羟氨化酸酶
多巴脱 多巴胺多巴胺
羧酶
羟化酶
多巴
酪氨酸羟化酶是限速酶： ①活性低，反应速度慢 ②对底物要求专一 ③负反馈抑制
（二）去甲肾上腺素 2.贮存与释放 与和嗜铬颗粒结合 贮存于囊泡 胞裂外排
3.代谢 再摄取1(7595%)为储存型 再摄取2为代谢型， 由和代谢
产生 效应
B：耦联磷酯酶C()
递 质 刺 激 激活膜内 受体激动 G蛋白()
激活
对霍乱和百日咳均不敏感
三磷酸肌醇
二磷酸磷脂酰肌醇
3
+
二酰基甘油
细胞内2浓度升高 ,产生生物效应
细 胞 内 储 存 激活或 的2释放
靶蛋白磷酸化
对霍乱和百日咳均不敏感
M135胆碱受体的信号转导机制
对百日咳敏感
M24胆碱受体的信号转导机制
三峡大学医学院
概述
中枢抑制药：镇静催眠药等
中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
传出神经：把中枢神经系统的冲动传到各个器官或外围部 分的神经
传出神经系统分类
（一）解剖分类
交感神经
1、自主神经(植物神经)
副交感神经
特点：更换神经元，有节前、节后纤维之分
受体
与突触后膜受体结合→生物效应 → 与突触前膜受体结合→调节递质释放
四、递质的合成、贮存、释放与消除
（一） 乙酰胆碱（） 1.合成 部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙酰辅酶A
胆碱乙酰转移酶
2.贮存 与囊泡内的及蛋白结合 贮存于囊泡中
（一） 乙酰胆碱（）
3.释放 胞裂外排和量子化释放
4.降解 乙酰胆碱酯酶()
三、传出神经冲动的传递
1.传出神经突触的超微结构
突触（）：神经末梢与下级神 经元或神经末梢与效应器细胞之间 的衔接处
神经末梢与效应器细胞之间的 突触也称接头(）
运动终板：运动神经末梢与骨骼 肌细胞间的突触。
递质
囊泡
突触前膜 突触间隙
突触后膜
受体
2. 突触组成
突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜，是神经递质 合成、贮存、释放的部位,前膜有受体
突触间隙：15~1000,间隙内存在递质及灭活递质 的酶
突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上的膜， 其上有与递质相结合的受体
3.神经冲动的传递
神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
神 经 冲 动
2+
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
对霍乱和百日咳均不敏感
1受体激动效应的信号转导机制
受体激动效应的信号转导机制
肾上腺素受体
肾上腺素受体 G蛋白 生物化学效应
激活、、激活2+通道
1 激活2
抑制，激活通道
2
抑制2+通道
1
激活，激活2+
2
激活
3
激活
受体的激活与信号转导小结
第一信使(激动剂、神经递质、激素等）
G蛋白活化或离子通道开放 效应器（2离子通道、、、） 第二信使（、、3、、 2+、）
用药理学方法，并以配体对不同组织M 受体相对亲和力不同，将M受体分为 M1：中枢神经、神经节、胃壁细胞 M2：心脏、脑、神经节、平滑肌 M3：平滑肌、腺体、血管内皮 M4：神经节 M5：中枢神经
M受体是G蛋白偶联受体
（2）烟碱型受体（ , ) 对烟碱特别敏感的胆碱受体
神经肌肉接头N受体，即（ ） 受体：位于骨骼肌细胞膜（N2受体）
2、运动神经 特点：不更换神经元，直达所支配的 骨骼肌
传出神经分类及受体分布示意图
（二）按释放递质分类
（1）胆碱能神经： 以乙酰胆碱（）为递质 包括：全部交感、副交感节前 副交感节后 极少数交感节后 运动神经
（2）去甲肾上腺素能神经： 以去甲肾上腺素（）为递质 包括：绝大部分交感神经节后
第一节 传出神经系统的递质和受体
酪氨酸羟化酶
单胺氧化酶
儿茶酚氧位甲基转移酶
交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
运动神经突触结构
五、传出神经系统受体
(一) 受体的命名及分类 1.胆碱受体：与结合的受体 （1）毒蕈碱型受体（）
对毒蕈碱特别敏感的受体 分布：副交感神经节后纤维支配的效应器，如心 肌、
平滑肌及腺体等
毒蕈碱（） 存在于某些种类的蕈类中
神经节N受体，即（ ）受体： 位于神经节细胞膜和肾上腺髓质（N1受
体） N受体是配体门控的离子通道受 体
属配体门控离子 通道型受体
每个N受体由二 个α亚基和β、r、 δ亚基组成五聚 体，中间形成跨 膜通道。
受体结构图
2.肾上腺素受体：能与肾上腺素（）或去甲 肾上腺素（，）结合的受体
α1: 主要分布于皮肤粘膜血管，腺体，
α受体
内脏血管, 瞳孔开大肌
肾上腺素 受体()
α2: 主要分布于突触前膜（对递质的释放 起负反馈调节）
β1：主要分布于心脏
β受体 β2: 主要分布骨骼肌血管、冠状 动脉、支气管
β3：主要分布在脂肪细胞
肾上腺素受体都是G蛋白偶联的受体
3. 多巴胺受体（) (1)中枢：与运动控制、情感思维和 神经内分泌相关
受体结构图
每个N受体由二 个α亚基和β、r、 δ亚基组成五聚 体，中间形成跨 膜通道。 α亚基 上有乙酰胆碱结 合的位点
（2）受体与G蛋白耦联 (主要有两种方式)
A：耦联腺苷酸环化酶()
递质刺激 受体激动
激活膜内G 蛋白()
对霍乱毒素敏感
激活腺苷酸 环化酶()
无活性的 蛋来自百度文库激酶
有活性 的蛋白 激酶
一、化学传递学说的发展 (电传递还是化学物 质传递?）
1921 德国科学家的离体双蛙心灌流实验
1926 证明迷走神经释放的是
1946 证明交感神经末梢中的拟交感物质与相似
二、传出神经系统的主要递质
乙酰胆碱（, ） 去甲肾上腺素(, )
神经冲动的传递是一种突触传递,依靠化学传递物,即递质(,或 )传递.
生物效应
第三节 传出神经系统的生理功能
一、受体的生理效应 1. 胆碱能神经兴奋
M受体（+） 心脏抑制（M2）:三负 腺体：分泌增加 眼睛：缩瞳、降眼压 平滑肌：收缩 (2) N受体（+） ：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌增加
(2)外周：肠系膜血管、肾血管、 冠状血管。
第二节 传出神经系统受体的信号转导通路
根据信号转导机制，传出神经的受体分为两类： 一、G蛋白偶联受体： 受体、 受体、M受体
二、配体门控的离子通道受体：N受体
（1）配体门控的离子通道
递质与受体结合 配体依赖性的离子
通道开放 细胞外、2+内流
生物效
应
N受体属于此种配体门控离子通道受体
（二）去甲肾上腺素
1.合成
部位：神经末梢
原料：酪氨酸
过程：酪氨酸酪羟氨化酸酶
多巴脱 多巴胺多巴胺
羧酶
羟化酶
多巴
酪氨酸羟化酶是限速酶： ①活性低，反应速度慢 ②对底物要求专一 ③负反馈抑制
（二）去甲肾上腺素 2.贮存与释放 与和嗜铬颗粒结合 贮存于囊泡 胞裂外排
3.代谢 再摄取1(7595%)为储存型 再摄取2为代谢型， 由和代谢
产生 效应
B：耦联磷酯酶C()
递 质 刺 激 激活膜内 受体激动 G蛋白()
激活
对霍乱和百日咳均不敏感
三磷酸肌醇
二磷酸磷脂酰肌醇
3
+
二酰基甘油
细胞内2浓度升高 ,产生生物效应
细 胞 内 储 存 激活或 的2释放
靶蛋白磷酸化
对霍乱和百日咳均不敏感
M135胆碱受体的信号转导机制
对百日咳敏感
M24胆碱受体的信号转导机制