维生素C的处方

• 针对维生素C 易氧化的特点，在本注射剂 的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的 氧化分解。溶液的pH 值、氧、重金属离子、 灭菌温度与时间等对维生素C 的氧化均有 加速作用。本实验通过不同pH 值、氧气量 的多少、金属离子的存在与否、灭菌温度
的高低和灭菌时间的长短等，考察维生素 C 的稳定性，以确定维生素C 注射剂的处 方。
维生素C注射液处方设计理念
• 维生素C 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中， 其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化，生成黄 色双酮化合物，虽仍有药效，但会迅速进一步氧 化、断裂，生成一系列有色的无效物质。
• 处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和 生物学稳定性）、安全性（毒副作用）和有效性 三个方面考虑，统筹兼顾，进行原辅料选择。此 外，还应考虑生产条件和成本等。
VC注射剂制法：
• 取80%的注射用水，加入EDTA-Na2 ，搅 拌混匀，再加入维生素C溶解。然后分次缓 慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡，加入焦 亚硫酸氢钠，并将溶液的pH调节在5 ~ 7之 间。然后将溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中进 行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量， 灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中灭菌， 然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml的亚甲蓝 溶液中检漏，并剔除废品。
• 化学性质 • 分子式：C6H8O6 • 分子量：176.13 • IUPAC名：2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
• 酸性，具有较强的还原性，加热或在溶液中易 氧化分解，在碱性条件下更易被氧化，为己糖 衍生物。
功效
• 1、胶原蛋白的合成 • 2、治疗坏血病 • 3、预防牙龈萎缩、出血 • 4、预防动脉硬化 • 5、抗氧化剂 • 6、治疗贫血 • 7、防癌 • 8、保护作用 • 9、酶 • 10、提高人体的免疫力 • 11、提高机体的应急能力
1.pH值 应为5.0～7.0
2.颜色 取本品,加水稀释成每1ml中含维生 素C 5Omg的溶液, 照紫外-可见分光光度法， 在 42Onm的波长处测定,吸光度不得过 0.06 。
3.细菌内毒素 取本品,依法检查,每1ml中含 内毒素量应小于2.5EU 。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定。
常见的异物检查方法：
• 灯检法 • 光散射法
一般常用灯检法。 除了另有规定外，一般取20支，除去容器标签， 擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存 在的可见异物悬浮物（注意不使药液产生气泡）， 置供试品于遮光板边缘处，在明视距离（指供试 品至人眼的距离，通常为25cm），分别在黑色和 白色背景下，手持供试品颈部使药液轻轻翻转， 用目检视。
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VC注射剂处方：
• 维生素C 5.0g • 碳酸氢钠 2.4g • 依地酸二钠 0.005g • 焦亚硫酸钠 0.2g • 注射用水 加至100ml
主药 PH调节剂 金属螯合剂 抗氧化剂
实验仪器：
• 烧杯， • 量瓶， • 电磁炉， • 水浴锅， • 注射器， • 安瓿瓶， • 熔封器， • G3垂熔玻璃漏斗
维生素C的处方设计
• 中文名称：维生素C
• 英文名称：vitamin C
• 其他名称：抗坏血酸(ascorbic acid)
• 定义：显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称，是一种
水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还原代谢 反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。
维生素C的理化性质：
物理性质 • 外观：无色晶体 • 熔点：190 - 192℃ • 紫外线吸收最大值：245nm • 荧光光谱：激发波长：无； 荧光波长：无 • 溶解性：水溶性维生素 • 比旋度：+20.5°至+21.5°[2]
• 含量测定
精密量取本品适量 ( 约相维生素C O.2g), 加 水15ml与丙酮 2ml, 摇匀,放置 5 分钟,加稀 醋酸 4ml 与淀粉指示液1ml, 用碘滴定液 (0.05mol/L )滴定,至溶液显蓝色并持续30秒 钟不褪。每 1ml碘滴定液 (0.05mol/L) 相当 于8.806mg的C6H8O6。
测定维生素C
• 1）碘量法 C6H8O6（维生素C、抗坏血酸）+I2（碘） =C6H6O6（脱氢抗坏血酸）+2HI（碘化氢） 五元环上羟基脱氢。
• 2）2,6-二氯酚靛酚滴定法 用经过标定的2,6-二氯酚靛酚溶液在1%草 酸溶液中对维生素c提取液进行滴定，当到 达滴定终点时，溶液由无色（或白色）变 为浅红色。
注射剂工厂生产工艺流程图：
VC注射液质量检验：
• 性状：本品为无色至微黄色的澄明液体。 • 鉴别 ：取本品造量 ( 约相当于维生素 C
0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一 份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉 淀。在另一份中，加二氯靛酚钠试液1～2 滴，试液颜色即消失。
检查 :