第8-9章--胆碱受体阻断药—M胆碱受体阻断药

特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2020/6/8
20
二、合成解痉药 1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
2020/6/8
12
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂
量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可 能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的 代偿性散热反应。
2020/6/8
2
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现 已人工合成。
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对 M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性 很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体 激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。阿托品对MR 的很高的选择性，但对各亚型的选择性不大，对M1、M2、 M3R都有阻断作用。剂量大或中毒剂量时，对N1R也有作用。
休克是一急性的综合征。
瞳孔散大、视力模糊（在1这m种g状）态。下，全身有
效血流量减少，微循环
出现障碍，导致重要的
生命器官缺血缺氧。即
2020/6/8
是身体器官需氧量与得
16
氧量失调。休克不但在
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人 80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2020/6/8
3
[药理作用] 产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚ห้องสมุดไป่ตู้的选择性较低，对M1M2M3
受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影
响。
2020/6/8
4
1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗
2020/6/8
21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二 肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
13
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制
作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
2020/6/8
14
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
睫状肌
晶状体
悬韧带
2020/6/8
8
2020/6/8
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平
滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张
2020/6/8
15
(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻休滞克这词由英文Shock
5.抗休克
音译而来，系各种强烈 致病因素作用于机体，
6.解除有机磷酸酯中毒使组循织环器功官能微急循剧环灌减流退严，
[不良反应]
重不足，以至重要生命 器官机能、代谢严重障
1.口干、皮肤干燥（0碍.5的m全g身）危，重心病理率过加程快。、
2020/6/8
18
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量 镇静，较大剂量催眠。
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
2020/6/8
19
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
2020/6/8
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
M3胆碱受体阻断药：阿托品
异丙基阿托品
2020/6/8
2020/6/8
17
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释 放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制 Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心 率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻 断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑 制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使房室传导加快。
力的作用。
2020/6/8
10
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛 作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常 取决于括约肌的功能状态。
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，
每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
2020/6/8
11
腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2020/6/8
5
2.眼 (1)扩瞳
2020/6/8
6
(2)眼内压升高
2020/6/8
7
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧 带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊, 远物清楚称调节麻痹。