浸出技术与中药制剂2精品PPT课件

贮存过程中，常因胶体老化，某些成分
的水解或氧化，而产生沉淀、变质，影
响外观和药效。
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中药剂型的改革
（一）中药剂型的改革原则
1.坚持中医中药理论体系，突出中医药的特点。 2.改革后的中药新剂型，必须保持或高于原疗效。
（二）中药剂型改革的程序
1. 制剂学的研究 2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究
（四）浸出时间：
浸出时间,浸出量 (扩散平衡)
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（五）浓度梯度 Fick’s扩散公式
浓度梯度，浸出速度。 （六）浸出压力
组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出。
（七）药材与溶剂的相对运动
（渗漉法）
相对运动，浸出速度。 （八）新技术的应用
超声波、胶体磨、流化浸出、超临界萃取
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工艺流程如下：
药材 粉碎成粉 加水浸没 浸泡适宜时间,加热至沸
浸出一定时间,分离
煎出液 依前法煎出2～3次
合并煎出液 离心或沉降过滤
药渣
低温浓缩
制剂 成品
有效成分溶于水 对湿、热稳定
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(二)浸渍法
将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡， 使其有效成分被浸出的一种方法。
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（二）药材粗细
药材粗，表面积小，浸出效率低； 药材太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法：
水（膨胀）粗粉， 乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉， 疏松药材：粗粉。
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（三）浸出温度:
温度，溶解,扩散，浸出 ； 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性 热敏感药材,温度。
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（三）渗漉法
药材粉碎后装入渗漉筒内，在药材粉上方添加 浸出溶剂使其渗过药粉，在流动中浸出有效成 分的方法。
工艺流程如下：
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在2021渗/1/3漉0 器上部连续添加浸出浸出溶制剂剂，自下部收集浸出液。 21
渗漉法的特点：
动态浸出
浓度梯度大，浸出效果好
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1.制剂学的研究
（1）处方来源
1）根据疾病选定处方 2）从传统古方中筛选 3）从整理中医药文献中发掘新药 4）从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中
开发新药 5）从中成药中开发新药 6）从中医长期临床实践中开发中药新药
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（2）剂型选择
除了传统的中药剂型，西药制剂的大多数剂型都已在中药 制剂中得到应用。
（3）剂量的确定
①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的 基本参考剂量； ②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量； ③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考； ④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。
（4）工艺的选择
工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完
全无效。
常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。 单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入
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工艺流程如下：
药材 适当粉碎 加溶剂适量 密盖，时时振摇
倾 取
置于有盖容器中
常温暗处浸渍规定时间
上清液 滤过
滤液 压榨
合并 滤过 即得
残渣
压榨液 静置24h
非晶体药物 树脂、树胶 性质、硬度相似
非极性晶体药物 樟脑
串油法
含糖较多的粘性药 熟地、麦冬
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含油较多的药 杏仁、桃仁
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二、浸出过程
浸润、渗透阶段：
溶剂进入细胞内 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取）
解吸、溶解阶段：
有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 水、醇——含胶质 非极性——不含胶质
种类
水浸出剂型 含醇浸出剂型 含糖浸出剂型 精制浸出剂型
加热、水浸 汤、饮、合剂 乙醇、酒 酊、酒、流浸膏 浓缩、加糖 膏滋、颗粒剂
吸附、萃取处理 注射剂
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特点：
成分非单一，综合疗效；
作用缓和持久，毒性较低；
与原药材相比，提高了有效成分的浓度， 减少了用量，便于服用；
因含一定量的胶性物质等无效成分，在
②无效成分对有效成分的测定产生干扰，导致测 定方法的确定难度增大；
③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加 困难，有时甚至无法确定。
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一、 药材的粉碎
目的 减小粒径，增加比表面积
粉碎方法
干法粉碎 湿法粉碎 低温粉碎 混合粉碎 加液研磨 串研法
易吸潮、风化、含水韧性大 刺激、毒性、特细
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扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高）
浓度差、渗透压差（Fick’s方程）
溶剂（动态平衡 ）
置换阶段：
用低浓度浸出液置换高浓度浸出液
提高浓度梯度，加快浸出速度
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三、影响浸出的主要因素
浸出溶剂 药材粗细 浸出温度 浸出时间 浓度梯度 浸出压力 药材与溶剂的相对运动 新技术的应用
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（一）浸出溶剂
水 最常用，选择性差，易霉变。
生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶。
乙醇 常用，不同浓度乙醇可选择浸出不同
有效成分，防腐。但缺点是有药理作用，价格 较贵，易燃。
有机溶剂 氯仿、乙醚、石油醚、非极性
溶剂。
脂肪油、挥发油、树脂、蜡质、生物碱及某些甙； 有效成分的提纯、精制； 药材浸出前的脱脂或脱蜡。
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浸出方法
四 浸出方法及设备
煎煮法
加水煎煮取汁
浸渍法
适当溶剂浸泡出有效成分
渗漉法
流动过程浸出有效成分
回流法 吸附分离法 超临界萃取技术
加热提取挥发性、不溶于水的药材 吸附有效成分，去除无效成分 用超临界流体分离提纯有效成分
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（一）煎煮法
药材加水煮沸，去渣取汁
溶剂用量少
低浓度 浸出液
慢速浸出：1-3ml/min
快速浸出：3-5ml/min
溶剂
药 材
浸出液
高浓度 浸出液
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2.质量标准的研究
中药的质量标准是一个控制标准而不是一个评 价标准。
制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平 行进行。
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3.稳定性研究
中药新制剂稳定性试验法有其特殊性：
①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成分的 不确定性，所以选择考察指标时应综合考虑；