注射用托拉塞米

不宜出现利尿抵抗
2500
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
2000
呋塞米 托拉塞米
1500
1000
500
0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰 管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用， 故本品较速尿的作用更强。 2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期 口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。 药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于 治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。 3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。 4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。 5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。 6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。 7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。
禁忌症
肝昏迷，尿路梗阻，对本品、磺胺类、磺脲类过敏者。
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
THANKS
图2
托拉塞米 噻嗪类 S Na + Cl-
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体 活性(机理3)
醛固酮：固醇类激素，主 要作用于肾脏，进行钠离 子和水分子的再吸收。
机理3： 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作用
K+ 托拉塞米 螺内酯 A Na +
图3
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
3、扩张微血管作用(机理4)
肺血管
肝内血管
抑制
增加
拮抗
扩血管
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
其他微血管
脑血管
肾血管
冠状血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
Part2：产品优势
三大特点：
生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。
注射用托拉塞米
刘鹏飞
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
注射用托拉塞米简述
1、
注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的 充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、
注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危 重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)
0.5mg/kg，iv，Bid
用2-6ml的生理盐水溶解后静脉推注。严重心衰、肾衰时需加倍用量。重症患者可20mg静脉负荷后再用10-30mg/持续输注。
影响疗效的因素
常见的不良反应 注意事项
用量不足：患者血容量不足，无原尿滤过、低钠血症，明显蛋白尿，胶体渗透压不足，药物相互作用。
食欲减退，恶心呕吐，便秘或腹泻，头疼、眩晕、疲乏、肌肉筋挛；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。个别患者可 出现皮肤过敏，偶尔瘙痒、皮疹、光敏反应。 作为一种强效速效利尿剂，应从小剂量开始使用，逐渐增加剂量直至达到理想的利尿效果，在与甘露醇协同使用时，应与其间 2-3h使用。当患者24h尿量大于3000ml时，建议记录尿量或出入量，应注意维持合理的水、电解质平衡
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
H+ CA S Na+ Na+ Cl等 渗
噻嗪类
图3
Na+ Na+
螺内酯 H+ 氨苯蝶啶 Na+
Mg2+
低 渗
A
K+
Z
K+
CA
Na+
图2
S
CLNa+ Na+
A
皮 质 K+ 部
Ca2+ 托拉塞米
H2O
Z
K+
Na+ 髓 质 部 H2O
图1
ClATPK+ Na+
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
注射用托拉塞米产品介绍
part 1
药理作用机理
part 2
产品优势
part3
推荐使用方法
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2)
2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3)
3、扩张微血管作用(参见机理4)
产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。
临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压（mmol/L）
4.35
不易引起低血压症 托拉塞米 呋塞米
4.3
与呋塞米相比 不易引起低血压症
4.25
4.2
4.15
4.1
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
part3：推荐使用方法
适应症 心衰 肺水肿 肝硬化腹水 脑水肿 肾病综合征 中重度肾衰
初始治疗剂量
推荐每次剂量 每次最大剂量 每日最大剂量
重复给药时间 儿童用药 使用方法
20mg
20-60mg 100mg 200mg
20mg
20-60mg 100mg 200mg
20mg
20-60mg 100mg 200mg
来自百度文库
20mg
20-60mg 100mg 200mg
40mg
40-80-mg 100mg 300mg
40mg
40-80mg 100mg 300mg
如用药2h后尿量少于400时，可重复加倍给药，剂量为40mg-80mg，袢利尿剂的剂量与效应呈线性关系，故使用剂量不受限制
4.05
0 0.5 1 1.5 2 2.5 3 3.5 4 4.5
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
75
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米
65
55
45
35
25
15
5
0 50 100 150 200 250 300 350 400 450
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对Na+、Cl-的重吸收
图1 托拉塞米 速尿 布美他尼 机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高，渗透压增大肾 髓质间液的NaCl减少，渗透 压梯度降低，从而干扰尿的 浓缩过程，使尿的Na+、Cl和水的排泄增加 ATP
ClK+ Na+
呋塞米
ADH
CA:碳酸酐酶 A :醛固酮受体 Z :Na+—K+转运载体系统 S :Na+—C-同向转运载体系统 ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl同向转运载体系统
布美他尼
高渗
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段 的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统 对Na+、2Cl-的重吸收