a19镇痛药
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阿片受体的部分激动药，激动κ、σ受体，拮抗 μ受体，故不易产生药物依赖性；
药理作用与吗啡相似而较弱； 对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使心率加
快，血压升高。
阿片受体拮抗剂
不良反应
1. 治疗量
呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制
2. 过量 呼吸极度抑制，瞳孔极度缩小 、昏迷、死亡
耐受性和依赖性
禁忌症：支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤等
可待因 codeine 甲基吗啡 作 用：
镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻
用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛
小时，小手术 芬太尼（fentanyl）
镇痛作用= 100吗啡 +氟哌啶 神经安定镇痛术
美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，
临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，
故临床常用于脱毒
喷他佐辛 pentazocine，镇痛新
大剂量兴奋支气管平滑肌 诱发/加重哮喘
药理作用 （三）心血管系统
扩张血管
体位性低血压
颅内血管扩张 机 理：
①促组胺释放
颅内压
②降低中枢交感张力
③抑制呼吸，升高体内CO2
作用机制
1962年，邹刚发现吗啡作用部位 1973年，提出并证实阿片受体 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、
内啡肽、强啡肽等
作用机制
内源性抗痛系统 脑啡肽神经元 脑啡肽 阿片受体
机 制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿 片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用
体内过程
吸收：首过效应强，皮下注射 分布：广，少量透过血脑屏障 代谢：肝，10%成为去甲吗啡 排泄：肾
注意：可透过胎盘屏障
临床应用
吗啡 morphine药理作用
（一）中枢神经系统
镇痛：强大，对各种疼痛有效
脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管
1. 抑制作用 三镇一抑制
镇静：消除紧张/恐惧/焦虑
边缘系统、蓝斑核
镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体
呼吸抑制
2.兴奋
催吐：延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳：中脑盖前核
中毒指标：针尖样瞳孔
抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中
枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中 枢
抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮
（二）ห้องสมุดไป่ตู้奋平滑肌
兴奋胃肠道平滑肌和括约肌
肠管张力 ，胃肠蠕动
便秘；
兴奋胆囊括约肌 胆囊压力
胆绞痛
兴奋膀胱括约肌 尿潴留
1.镇痛：严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛
内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用 心梗引起的疼痛，血压不低可使用
2. 心源性哮喘：
机制：①扩血管，降低外周阻力
②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性，缓
解急促的浅表呼吸
注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用
3. 止泻：急慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素
注意：可致依赖性
人工合成镇痛药
哌替啶（度冷丁dolantin）
药理作用与吗啡相似且弱
临床应用
（1）镇痛 替代吗啡 （2）麻醉前给药和人工冬眠 （3）心源性哮喘 （4）不用于止咳、止泻
阿法罗定（alphaprodine,anadol） 短效，皮下注射10~20，5分钟起效，维持0.5~1
药理作用与吗啡相似而较弱； 对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使心率加
快，血压升高。
阿片受体拮抗剂
不良反应
1. 治疗量
呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制
2. 过量 呼吸极度抑制，瞳孔极度缩小 、昏迷、死亡
耐受性和依赖性
禁忌症：支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤等
可待因 codeine 甲基吗啡 作 用：
镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻
用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛
小时，小手术 芬太尼（fentanyl）
镇痛作用= 100吗啡 +氟哌啶 神经安定镇痛术
美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，
临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，
故临床常用于脱毒
喷他佐辛 pentazocine，镇痛新
大剂量兴奋支气管平滑肌 诱发/加重哮喘
药理作用 （三）心血管系统
扩张血管
体位性低血压
颅内血管扩张 机 理：
①促组胺释放
颅内压
②降低中枢交感张力
③抑制呼吸，升高体内CO2
作用机制
1962年，邹刚发现吗啡作用部位 1973年，提出并证实阿片受体 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、
内啡肽、强啡肽等
作用机制
内源性抗痛系统 脑啡肽神经元 脑啡肽 阿片受体
机 制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿 片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用
体内过程
吸收：首过效应强，皮下注射 分布：广，少量透过血脑屏障 代谢：肝，10%成为去甲吗啡 排泄：肾
注意：可透过胎盘屏障
临床应用
吗啡 morphine药理作用
（一）中枢神经系统
镇痛：强大，对各种疼痛有效
脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管
1. 抑制作用 三镇一抑制
镇静：消除紧张/恐惧/焦虑
边缘系统、蓝斑核
镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体
呼吸抑制
2.兴奋
催吐：延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳：中脑盖前核
中毒指标：针尖样瞳孔
抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中
枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中 枢
抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮
（二）ห้องสมุดไป่ตู้奋平滑肌
兴奋胃肠道平滑肌和括约肌
肠管张力 ，胃肠蠕动
便秘；
兴奋胆囊括约肌 胆囊压力
胆绞痛
兴奋膀胱括约肌 尿潴留
1.镇痛：严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛
内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用 心梗引起的疼痛，血压不低可使用
2. 心源性哮喘：
机制：①扩血管，降低外周阻力
②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性，缓
解急促的浅表呼吸
注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用
3. 止泻：急慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素
注意：可致依赖性
人工合成镇痛药
哌替啶（度冷丁dolantin）
药理作用与吗啡相似且弱
临床应用
（1）镇痛 替代吗啡 （2）麻醉前给药和人工冬眠 （3）心源性哮喘 （4）不用于止咳、止泻
阿法罗定（alphaprodine,anadol） 短效，皮下注射10~20，5分钟起效，维持0.5~1