药理学——消化系统药物

药理学——消化系统药物
一、抗消化性溃疡药
二、泻药与止泻药
三、止吐药与促胃动力药
1.抗消化性溃疡药（1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用了解（2）H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用掌握（3）质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用熟练掌握（4）黏膜保护药硫糖铝的作用和用途掌握（5）抗幽门螺杆菌药及三联疗法了解
2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途掌握
3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用掌握
4.促动力药多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用掌握第一节抗酸药及抗消化性溃疡药
抗消化性溃疡药类型：
一、抗酸药——中和胃酸
【代表药】
本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。

【作用与应用】
口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。

二、胃酸分泌抑制药——抑酸药
【抑酸机制】
如下图：
胃酸分泌抑制药考点归纳：
药物机制药理作用不良反应临床应用
1.西咪替丁阻断
胃壁细胞
H2受体①抑制胃酸分泌
②增强免疫
●轻度腹泻、眩晕；
●粒细胞减少、再障
●男性乳腺增生、女性泌乳●胃十二指肠溃疡
●胃酸分泌过多症：
如：反流性食道炎
卓-艾综合征
2.雷尼替丁
3.法莫替丁
4.奥美拉唑
5.兰索拉唑阻断
胃壁细胞
H＋泵
①抑制胃酸分泌
②保护胃黏膜
③抗幽门螺杆菌
头痛、嗜睡
胃肠道症状
6.哌仑西平阻断
M1受体
抑制胃酸分泌口干、视力模糊等
三、黏膜保护药
1.米索前列醇（吸收作用）
2.硫糖铝（局部作用）
3.枸橼酸铋钾（局部作用）
药物药理作用临床应用不良反应
1.米索前列醇（吸收作用）■促进：黏液和HC03－分泌，增强黏膜
屏障
■抑制：胃酸和胃蛋白酶分泌■增加：
局部血流量，促进胃黏膜受损上皮的
增殖和修复。

●预防非甾体抗炎药
引起的慢性胃出血
●溃疡等引起的消化
道出血
→稀便或腹泻
→因能引起子宫收
缩，孕妇禁用
药物药理作用临床应用
2.硫糖铝（局部作用）■黏附于溃疡面→保护屏障；
■吸附胃蛋白酶→酶活性↓；
■增强细胞屏障和黏液－碳酸氢盐屏
障；
■生长因子↑→促进溃疡的愈合；
■抑制幽门螺杆菌繁殖
●消化道溃疡、
●反流性食管炎
●幽门螺杆菌感染
3.枸橼酸铋钾（局部作用）■与溃疡基底膜的坏死组织结合，形
成蛋白质-铋复合物——覆盖于溃疡
表面起到黏膜保护作用
■抑制幽门螺杆菌
●溃疡病
→服药期间舌、粪黑染
→肾功能不良者禁用
四、抗幽门螺杆菌药
【分类】
第一类：抗溃疡病药
如：含铋制剂、 H＋－K＋·ATP酶抑制药、硫糖铝等
——抗Hp作用较弱，单用疗效差。

第二类：抗菌药
如：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。

【临床应用】
——常用三联疗法：
兰索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑；
兰索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑；
兰索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素；
四环素＋甲硝唑＋铋盐。

——推荐疗法（四联）
＝ PPI+（阿/克/甲，三选二）+铋剂
第二节泻药和止泻药
一、泻药
分类代表药导泻机制
容积性泻药（渗透性泻药）■硫酸镁
■硫酸钠
■乳果糖
●这类物质在肠道里不被吸收，使得肠腔里的
渗透压升高
——肠腔中聚集大量的水分，导致泻下作用。

刺激性泻药■酚酞
■比沙可啶
■蒽醌类
（大黄、潘泻叶）
●刺激肠壁，导致肠蠕动加快，产生明显的泻
下作用。

润滑性泻药■液状石蜡
甘油
●润滑肠壁、软化肠内容物
膨胀性泻药■聚乙二醇4000
■羧甲基纤维素
●在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，反射性增
加肠蠕动而刺激排便。

二、止泻药
代表药物：地芬诺酯
药理作用：提高肠肌张力，抑制肠道蠕动，产生止泻作用。

临床应用：主要是用在急慢性功能性的腹泻。

不良反应：本品为人工合成品，是哌替啶衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性。

注意事项：不用于感染性腹泻
药物：洛哌丁胺（易蒙停）
作用：
显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌；
增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

第三节止吐药与促胃动力药
药物机制与作用
甲氧氯普胺①阻断中枢D受体→中枢止吐作用；
②阻断胃肠D受体→增强胃肠运动，促进胃排空
多潘立酮阻断胃肠道D受体
→促进胃排空，协调胃肠运动，增加食道括约肌张力，防止食物反流
西沙比利选择性激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放
→促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。

昂丹司琼格拉司琼托烷司琼选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体→产生强大止吐作用
药物临床应用不良反应
甲氧氯普胺●胃肠功能障碍
——引起的恶心、呕吐
●锥体外系反应
●尖端扭转型心律失常
●泌乳、月经失调
多潘立酮●功能性消化不良●对中枢无影响，不易导致锥体外系
下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是
A.奥美拉唑
B.雷尼替丁
C.泮托拉唑
D.氢氧化铝
E.法莫替丁
『正确答案』D
兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是
A.中和胃酸，升高胃内pH值
B.保护胃黏膜
C.阻断H2受体受体
D.抑制H+，K+-ATP酶
E.阻断胆碱M受体
『正确答案』D
长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是
A.精神障碍
B.血浆泌乳素升高
C.呃逆、腹胀
D.骨折
E.便秘
『正确答案』D
具有阿片样作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性的止泻药是
A.地芬诺酯
B.洛哌丁胺
C.蒙脱石散
D.乳果糖
E.西沙必利
『正确答案』A
A.胃复安
B.多潘立酮
C.山莨菪碱
D. 莫沙必利
E.苯海拉明
1.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用
2.属于外周性多巴胺D2受体阻断剂，神经系统副作用罕见
3.高效选择性5-HT4受体激动剂
4.主要不良反应为锥体外系反应
5.中枢镇静和止吐，用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病的『正确答案』A、B、D、A、E。