N,N‘—二甲基—2—咪唑啉酮在药物透皮吸收制剂中的应用
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2十七烯基咪唑啉缓释剂的合成方法及评价
十七烯基咪唑啉缓释剂的合成方法及评价 1.<<十七烯基咪唑啉的制备及其缓蚀性能评价>> 【作者】江依义；陈宇；叶正扬；张昭；张鉴清 【摘要】以十七烯基咪唑啉产率及其缓蚀效率为指标设计正交实验,优选出最佳制备工艺路线。采用FTIR,MS-ESI谱和紫外吸收表征咪唑啉结构及产率,以失重法为主探讨其在盐酸溶液中对Q235钢的缓蚀效率与缓蚀剂浓度、酸浸温度、酸浸时间的关系,并用SEM表征Q235钢表面腐蚀形貌。结果表明,最佳工艺条件下制备的十七烯基咪唑啉缓蚀剂在1 mol/L的盐酸腐蚀介质中对Q235钢具有优良的缓蚀性能。 【关键词】十七烯基咪唑啉；缓蚀效率；盐酸； 【所属期刊栏目】研究报告（2013年04期） 2.《十七烯基咪唑啉的紫外光谱法定量测定研究》 【作者】陈晓东；杨悦；郑安川；关卫省 【摘要】基于十七烯基咪唑啉的紫外光谱吸收特性的研究,建立了一种能快速、准确测定十七烯基咪唑啉含量的紫外光谱分析方法。将十七烯基咪唑啉溶解在无水乙醇溶液中,在235 nm处进行紫外光谱测定。操作简单,重现性好,相对标准偏差小于3%;在样品溶液中加入不同浓度的十七烯基咪唑啉标准溶液,回收率在97.6%~102.3%。线性范围为0.005~0.03 mg/mL,相关系数R2为0.999 8。 【关键词】十七烯基咪唑啉；紫外光谱；定量测定；回收率； 【所属期刊栏目】分析测试（2009年11期） 3.《温度对咪唑啉缓蚀剂成环程度及缓蚀性能的影响》 【作者】王霞；上官昌淮；陈玉祥； 【摘要】以二乙烯三胺和油酸为原料,在一定反应时间、不同反应温度下合成了系列咪唑啉缓蚀剂。应用红外、紫外分光光度计对合成缓蚀剂进行了分析鉴定,测定了不同反应温度下得到产物的酸值,并用电化学极化曲线法研究了产物的缓蚀性能。结果表明,反应温度越高成环化越高,产物缓蚀性能越好,并且烷基酰胺化和烷基酰胺环化同时进行;极化曲线表明添加该缓蚀剂均可不同程度抑制阴阳极反应,属于混合型缓蚀剂。 【关键词】咪唑啉；缓蚀剂；成环；温度； 【所属期刊栏目】试验研究（2011年01期） 4.《咪唑啉化合物的合成及缓蚀性能研究》 【作者】孙山岚 【摘要】咪唑啉化合物因为能够与金属表面形成物理和化学双重吸附,有优秀的缓蚀效果。采用不同种类有机酸和有机胺合成系列咪唑啉化合物,考察咪唑啉化合物两个支链的结构变化对其缓蚀效果的影响,综合工业条件考虑后采用油酸和四乙烯五胺合成的油溶性XR1C型
药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
经皮给药系统习题及答案
经皮给药系统 练习题： 一、名词解释 1．离子导入技术 2．压敏胶 二、选择题 （一）单项选择题 1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2．药物透皮吸收是指 A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用 D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为 A.皮肤破损时，药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5．下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物熔点高，有利于透皮吸收 C.透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.透皮吸收制剂需要频繁给药 6．以下各项中，不是透皮给药系统组成的是 A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层（压敏胶） D.防粘层 E.渗透促进剂 7．药剂中TDS或TDDS的含义为 A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统 8．适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物 C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物 9．下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是 A.乙醇 B.山梨酸 C.表面活性剂 D.二甲基亚砜(DMSO) E.月桂氮酮 10．下列各项叙述中，错误的是 218
鼻腔给药制剂_脂质体的研究概述
收稿日期：2008-10-17修回日期：2008-12-21＊ 联系人：杨明，本刊编委，教授，博士研究生导师，现代中药制剂教育部重点实验室主任，主要研究方向：中药新制剂、新技术、新工艺研究，E-mail ：yangming16@https://www.360docs.net/doc/b39800073.html, 。 鼻腔给药制剂—脂质体的研究概述 □陈晓燕 张海燕 万 娜 卢燕香 杨 明＊ （江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室 南昌 330004） 摘要：本文通过对脂质体及NDDS 的阐述， 介绍了脂质体在NDSS 中的应用及优势。探讨了脂质体在NDSS 中的作用机制，介绍脂质体作为鼻腔药物载体的研究现状，展望脂质体纳米化是脂质体 鼻腔给药药物的发展趋势。 关键词：鼻腔给药 脂质体 作用机制 应用优势 鼻腔给药系统（nasal drug delivery system ，NDDS ）是指在鼻腔内使用、经鼻黏膜吸收而发挥局部或全身 治疗作用的给药系统。 近年来，不断有中药鼻腔给药用于卒中、偏头痛、哮喘、冠心病治疗的报道，发挥全身治 疗作用的鼻腔给药制剂的研究受到广泛关注。由于鼻粘膜的药物吸收量很有限，常规的药物粉末或溶液很容易被鼻纤毛迅速清除，滞留时间短，生物利用度低，导致许多药物的鼻腔给药收效甚微 。脂质体的出现解决了这一问题。脂质体作为一种鼻腔给药系统的新型载体，具有生物黏附性强，可持续缓慢释药，生物利用度高，刺激性小，不良反应小等优点，日益受到重视。现对脂质体在NDDS 的应用研究进展概述如下： 一、脂质体在NDDS 中的应用现状1．蛋白多肽类药物难以跨越血脑屏障，目前给药方式多用于脑室注射和植入埋植剂。由于鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系，使得鼻腔向脑内递药成为可能。但蛋白多肽类药物在鼻腔的吸收会受到鼻纤毛的 清除以及鼻腔内蛋白酶的降解等因素的影响，吸收有点困难。用脂质体包载多肽类药物后，脂质体保护了多 肽类药物免被蛋白酶水解，增加其稳定性，继而为提高多肽类药物通过嗅粘膜上皮细胞间隙入脑提供了前提。谢英等[1]对神经生长因子（NGF ）鼻腔给药在大鼠体内的组织分布进行了研究，结果表明，并观察在处方中加入酶抑制剂杆菌肽或用脂质体包载NGF 对NGF 脑摄入的影响。结果经鼻给药后，NGF 脂质体组脑组织中的NGF85%以上以完整分子形式存在，NGF +杆菌肽组次之，而NGF 组最低。这与NGF 在鼻腔内被酶降解成小分子片段有关，用脂质体包载能保护NGF 免被酶解，为增加脑摄入提供了前提。药效学试验[2]也证明NGF 脂质体经鼻给药，可以更好地保护和修复由IBO Meynert 核注射造成的神经元损伤，提高药效。 2．臧恒昌等[3]研制低分子肝素纳米脂质体通过家兔鼻腔给药，可使家兔全血高切黏度、全血低切黏度、红细胞聚集指数显著降低，而低分子肝素水溶液给药对上述指标无显著影响，说明纳米脂质体作为载体可促进低分子肝素在鼻腔的吸收。Vyas 等[4]用传统的薄膜分散法制备了硝苯地平多室脂质体。在脂质体上嵌入硬脂
咪唑啉结构及用途
咪唑啉结构及用途 咪唑啉又称二氢咪唑（dihydroimidazole）。有4,5-,2,5-和2,3-二氢咪唑三种异构体，或根据双键位置又分别称为2-咪唑啉、3-咪唑啉和4-咪唑啉。基本结构如下： 是强碱性、低熔点固体。可溶于大多数有机溶剂，具有优良的起泡性、净洗性、乳化性、耐硬水性、抗静电性和柔软织物等性能，且具有无毒、高生物降解等特点，还具有杀菌和消毒的能力。更为重要的是它对皮肤和眼睛无刺激性。它在酸性和碱性介质中均稳定，可同阴、阳、非离子表面活性剂相伍。 2咪唑啉缓蚀剂缓蚀原理及特点 咪唑啉本身并不重要，但其衍生物，尤其是2-咪唑啉的衍生物，在医药和农药中很重要。如2-苄基-4,5-二氢咪唑是血管扩张剂和降压药，2-羟甲基-2-十七烷基-4,5-二氢咪唑用作苹果黑星病的杀菌剂。烷基咪唑啉及其衍生物在油田开采中广泛用作缓蚀剂、杀菌剂。也用于工业清洗、纺织、合纤、塑料加工、医疗卫生、采油、食品乳制品、造纸、印染、羽绒、皮革、金属抛光等行业。它是一种性能优良的，多功能表面活性剂。 用作缓蚀剂的咪唑啉一般由3部分组成，即具有1个含氮五元杂环，杂环上与氮原子（N）成键的具有不同活性基团（如酰胺官能团、胺基官能团、羟基）的亲水支链R1和含有不同碳链的烷基憎水支链R2。用于油田管输以及气井的缓蚀剂多是含氮化合物，其中以咪唑啉及其衍生物的用量最大，其用量约占缓蚀剂总用量的90%左右；用于炼厂塔顶冷凝水的油溶性缓蚀
剂以及水溶性缓蚀剂也多含有咪唑啉类物质。 咪唑啉类缓蚀剂本质上是一种优良的表面活性剂，含有电负性较大的不饱和双键和N原子，极易吸附在金属表面，形成一层致密的保护膜，咪唑啉缓蚀剂的主要作用机理：以不同活性的基团（酰胺官能团，胺基官能团，羟基等）与N成键形成亲水支链R1；含有不同碳链的烷基与环直接成键，形成憎人水支链R2。其结构式如下： 亲水基可有效提高缓蚀剂的溶解性能，还可同金属表面发生化学吸附；憎水基可在远离金属的表面形成疏水层，降低缓蚀剂的水溶性，有效阻止或隔绝腐蚀性介质的接触和侵蚀。改变这些基团可以调节缓蚀剂的碱性、亲核性和给电子能力：憎水基中引入烷基碳链或酯基，对水分子的屏蔽效应将会增强，不含烷基链的API（氨基丙烷基咪唑）作为缓蚀剂使用时不能形成有效保护层，若取代基团中含有烷基链则可以帮助缓蚀剂形成保护层；对于不同链长的烷基咪唑啉，缓蚀剂膜与金属结合的强度随链长的增加而增大，当正构烷基碳链长度大于13 时，疏水膜层致密覆盖度高；碳钢在7O℃20％HC1 溶液中，咪唑啉环上R2端基为苯环时，缓蚀性大于直链型基团，同系列中缓蚀性能随咪唑啉环与苯环上碳原子数目增加而增加，苯环上的大π键可与咪唑啉环上的C=N键共轭，增大其稳定性。因此，可在咪唑啉环上引入苄基，增强与金属表面的吸附。目前，R1，R2基团可以影响缓蚀效果的观点已得到广泛的认同，但也有研究者认为，R1对缓蚀效果几乎不起作用，R2中烃链的长度与缓蚀效果无关。从协同效应方面看，缓蚀剂与其他组分复配使用缓蚀效果较好：含有咪唑啉结构的缓蚀剂在金属表面成膜，另一种含有一些特殊基团的缓蚀剂，起助剂作用。如含s基
咪唑啉类缓蚀剂研究报告现状及其展望
咪唑啉类缓蚀剂的研究现状及其展望 高文宇2、陈新萍1， 2，高清河2 <1.大庆师范学院 2.大庆石油学院） [摘要]介绍了咪唑啉类缓蚀剂的制备、影响产物收率的几个主要因素并比较了不同咪唑啉衍生物的缓蚀性能，阐述了其缓蚀机理，最后介绍了咪唑啉类物质的应用现状及前景。 [关键词]咪唑啉；缓蚀机理；缓蚀性能；缓蚀剂Abstract: the preparation of imidzoline and some key factors of corrosion inhibition that influe nce it,were proposed. Expose the mechanism of co rrosion inhibition ,at last , introduce the curr ent situation of imidzoline and prospect its fut ure. Key words:imidzoline。mechanism of corrosion inh ibition 。inhibitor 前言 咪唑啉学名间二氮杂环戊烯，是白色针状固体或白色乳状液体 [1]。合成初期,咪唑啉主要应用于印染和纺织业，随着人们对它研究的逐步深入，发现咪唑啉在酸性条件下有十分优良的缓蚀性能，首次做为缓蚀剂使用是在1946年9月，是一种咪唑啉及其盐的碳氧化合物[2]。我们所说的咪唑啉类缓蚀剂是以咪唑啉为中间体经过改性的咪唑啉类衍生物。用FTIR对咪唑啉类物质扫描发现其在1600㎝-1处具有较强的吸收峰，究其原因是有C=N键的存在,这也是鉴别咪唑啉类物质的重要依据之一。现在，它是锅炉酸洗、油田水处理过程中常用的一种缓蚀剂。在美国各油田使用的有机缓蚀剂以咪唑啉类物质最大。 1．咪唑啉及其衍生物的合成 1.1咪唑啉及其衍生物的合成
经皮给药系 统
经皮给药系统——贴剂 (2010-12-31 20:00:31) 转载▼ 分类：学习资料 标签： 热熔压敏胶 经皮给药 药物 贴剂 校园 摘要：本文主要介绍了贴剂的研究近况，综述了贴剂的基质，促进药物渗透的新方法和技术。 关键词：贴剂；基质；透皮促进；制备工艺；粘着力测定；临床应用 前言：经皮给药系统（Transdermal drug delivery system，TDDS）是一种研究得较为广泛的给药系统，是指在皮肤或黏膜表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层或黏膜，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂，其给药剂型一般为贴剂（Patch）。透皮贴剂系指可粘贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂。[1] 贴剂的优势在于： （1）延长作用时间，减少用药次数。 （2）维持恒定的血药浓度，减少胃肠道副作用。 （3）避免口服给药发生的肝脏首过作用及胃肠灭活，不受胃排空速率等的影响。 （4）用药方便，患者可以随时撤销或中断治疗。、 （5）药物的靶向性好。 缺点: 贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物 1．贴剂的基质 在传统的中药经皮给药中 ,主要采用天然橡胶作为胶粘层基质。此类贴膏透气性差、载药量小 ,极易引发皮肤过敏和刺激反应 ,严重制约了我国中药透皮制剂的发展。因此 ,研发新型的胶粘剂基质替代天然橡胶已成为中药现代化的当务之急。 常用的基质主要是压敏胶，是指在轻微压力下即可实现黏贴同时又容易剥离的一类胶黏材料。主要有聚异丁烯类压敏胶、丙烯酸类压敏胶、硅橡胶压敏胶、硅酮压敏胶、热熔压敏胶。现代最常应用和研究的是硅酮压敏胶合热熔压敏胶。 1.1硅酮压敏胶：硅酮压敏胶（silicone PSA）是硅酮的二级结构与其三级结构树脂的缩合反应产物。这种压敏胶是由聚二有机基硅氧烷聚脲共聚物、10%（质量）以上的稀释剂和 40 % ~ 60% (质量 )的硅酸酯增粘树脂(如 MQ、 MQD 和 MQT增粘树脂 )组成的无反应活性的混合物。聚二有机基硅氧烷聚脲共聚物是下列组分的反应产物:至少 1种多元胺,如聚二有机基硅氧烷二胺; 至少 1种多异氰酸酯;如果需要, 可以加入多官能度的扩链剂，如有机胺
经鼻给药剂量指南
经鼻给药以及剂量 ?在鼻腔给药之前，要检查鼻腔内是否有明显出血或者鼻粘膜糜烂，这些情况都会影响到药物的吸收。 需要在给药前对鼻腔内进行抽吸或考虑其它的给药方法。 ?一般每个鼻孔给总药量的一半，两侧鼻腔的粘膜面积要比一个单一鼻孔的面积来的大很多，这样可以使给药的吸收度增加很多。
?永远使用浓度最高的制剂—稀释的制剂药效也相应变低。（例如—我们需要使用5毫克/毫升的，并不是1毫克/毫升）如果你有复合制剂，你可以根据浓度每侧鼻腔给药0.2-0.3毫升，这个给药量是最为理想的而且可以保证用量较小。 ?不要在任何一侧鼻腔内给药多于0.5-1毫升（0.2-0.3毫升是理想的剂量）。如果需要更大的剂量时，可以分两次或多次给药，每次给药间隔几分钟以确保之前给药完全吸收。 ?在小量给药的时候，要注意每一个给药装置在顶部都有自己的死腔，少部分的药物在给药时会残留在死腔里，所以当给药的时候要预留出死腔的药量。 ?在时间充足的情况下，有选择性的滴定给药起效。如果在临床效果并不明显时，过5-15分钟后可以给予第二次给药会产生更好的效果。 ?咪达唑仑在最起初给药30-45秒时会有灼热感—请注意这可能会导致幼儿在起初用药是啼哭（但绝对不及注射的啼哭）。使用咪达唑仑只是在最初30秒会带来轻微的恐惧以及焦虑。 ?右美托咪定比咪达唑仑的镇静效果要深，起效稍慢大约在20分钟左右，但镇静持续时间较长。 ?舒芬太尼是镇静效果最强的，必须要有脉搏以及血氧的监控。 ?芬太尼和舒芬太尼对于疼痛的控制作用大约在45分钟到1小时开始减弱。最好从鼻腔给药15-20分钟后给予口服药物，这样在鼻腔给药逐渐失效后，口服药便可以开始起效。还有一种办法就是重复鼻腔给药，这样较为简单方便。
咪唑啉缓蚀剂
咪唑啉类缓蚀剂及其缓蚀机理 栾丽君 （武汉纺织大学化学工程学院, 湖北 武汉 430073） 摘 要：本文综述了咪唑啉类缓蚀剂的基本性质、合成方法及影响产率的因素，及其缓 蚀机理，并探讨了咪唑啉类缓蚀剂的发展方向。 关键词：咪唑啉类缓蚀剂；合成；缓蚀机理 Imidazoline Corrosion Inhibitor and Its Inhibiting Corrosion Mechanism Luan Lijun (Chemical Engineering College of Wuhan Textile University, Wuhan, Hubei 430073) Abstract: This article summarized the basic properties of imidaoline corrosion inhibitor , the synthetic methods and some key factors influencing the yield and its inhibiting corrosion mechanism of the imidazoline corrosion inhibitor. Some development direction of imidaoline corrosion inhibitor were discussed in future. Key words: i midazoline corrosion inhibitor ；synthesis ；inhibiting corrosion mechanism 前言 腐蚀是困扰工业发展的一个极为突出的问题.在众多的防腐蚀方法中, 缓蚀剂因具有经济、高效、适应性强等优点, 被广泛应用在石油、石化、钢铁、电力和建筑等领域, 发挥着极其重要的作用[1]。缓蚀剂研究正向高效、多功能、无公害的目标发展。近年来,随着人类环保意识的增强,缓蚀剂的开发与应用越来越重视环境保护的要求,而传统缓蚀剂往往对环境有一定危害。咪唑啉缓蚀剂无毒、无刺激性气味,对人体及周围环境没有危害,属于环境友好型缓蚀剂[2] ,而且咪唑啉缓蚀剂在各种酸性介质中均具有较好的缓蚀性能[3,4]，可通过覆盖效应和提高腐蚀反应的活化能来防止氧气和二氧化碳对金属设备的腐蚀,是一种有效的防腐产品，广泛应用于石油、天然气等工业生产，其本身也朝着新型、高效、低用量、低毒、环保型的方向发展[5,6]。合理使用缓蚀剂是防止金属及其合金在环境介质中发生腐蚀的一种经济有效的防护技术。因此，深入研究咪唑啉类衍生物缓蚀剂具有理论和实际意义。本文主要对咪唑啉类衍生物缓蚀剂的合成、影响其产率的因素以及缓蚀机理进行评述，并介绍了其发展趋势。 1.缓蚀剂概述 据美国试验与材料协会新发表的《关于腐蚀与腐蚀试验的术语的标准定义》把缓蚀剂(Corrosion Inhibitor)定义为：缓蚀剂是一种当它以适当的浓度和形式存在于环境中时，可以防止或减缓腐蚀的化学物质或复合物。缓蚀剂添加于腐蚀介质中能大大降低金属腐蚀速率的现象，称为缓蚀作用；而这种缓蚀作用的大小通常采用缓蚀效率(简称IE)来表示： %1001%100000???? ??-=?-= V V V V V IE 式中，V 0为未加入缓蚀剂时金属的腐蚀速率；V 为加入缓蚀剂后金属的腐蚀速率。缓蚀效率越大，缓蚀剂的阻碍或延缓腐蚀的效果就越好[7]。
经皮给药
经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。通常文献上称为经皮治疗系统(transdermal therapeutic system, 简称TTS)或经皮给药系统(transdermal drug delivery system, TDDS)。经皮给药制剂可以是软膏、硬膏、贴片，还可以是膜剂、涂剂和气雾剂等。经皮给药的新制剂一般是指皮肤贴片（patch），而广义的经皮给药系统可以包括以上这些经皮给药制剂。 下降，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。 经皮给药系统的研究主要集中于心血管药物、抗组织胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药和激素类药物，除了已上市的药物之外，正在研究开发的有噻吗洛尔、布拉洛尔、氯苯那敏、阿扎他定、曲普立啶、普萘洛尔、沙丁胺醇、丙咪嗪和氯硝西泮等。 二、皮肤的结构特点 皮肤由表皮（epidermis）、真皮（dermis）和皮下组织（subcutaneous tissue）三部分组成，此外还有汗腺、皮脂腺、毛囊等附属器。表皮由内向外可分为五层，即基层（stratum germinativum）、棘层（stratum spinosum，prickle cell layer）、粒层（stratum granulosum，granular layer）、透明层（stratum lucidum）和角质层（stratum corneum），如图2所示，其中表皮中的角质层性质与其它各层有较大差异，是药物透皮吸收的主要屏障，而表皮的其它四层统称为活性表皮。 图2 皮肤结构模式图 （一）表皮 表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成，这些细胞从基层发育而成，该层细胞不断地进行分裂、产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。角化过程的后一阶段，粒层细胞的细胞核趋向退化，其它结构消失，变为扁平角质细胞，最后脱离体表。 皮肤最外层的角质层是由死亡的角化细胞组成，角化细胞形状似扁平的小片，长约30μm，宽约0.8μm。角质层由10～12层角化细胞构成，细胞间依靠变性的结缔组织粘连，最外2～3层疏松易剥落，内层致密，能起到很好的屏障作用。角质层细胞内细胞器消失，内含有直径为6～8nm的α角蛋白丝及镶嵌在无定形基质中的纤维蛋白。每个细胞有一个类脂厚膜，细胞间充满类脂，构成有效的保护部分。角质层细胞相互重叠与吻合，可以看作亲水性成分与类脂形成的镶嵌体。它可以防止角质层以下各层和全身的水分过度地向外渗出，使机体与周围环境保持平衡，防止有害物质的吸收和体内营养物质的丧失。角质层约含40%蛋白质、40%水和15%～20%的类脂。蛋白质主要由角蛋白组成，类脂有磷脂、胆固醇和甘油三酯。 角质层的厚度随身体不同部位而异，眼睑、包皮、额部、腹部、肘部和腘窝等部位较薄，而掌和跖部最厚。表皮中活性表皮的厚度亦随身体部位而不同，一般厚度为50～100μm，它持续更新形成角质层细胞。活性表皮中含有酶，能降解通过皮肤的药物。 （二）真皮 真皮位于表皮和皮下脂肪组织之间，厚约1～2mm，主要由结缔组织构成，含有胶原纤维、弹力纤维、网状纤维和无定形基质，并有皮肤附属器及神经、血管和淋巴管。由于毛细血管网存在于真皮上部，所以药物渗透到达真皮后，就很快被吸收。 三、药物在皮肤内的转运
第十八章透皮给药制剂
第十八章透皮给药制剂 一、问答题 1、什么是经皮吸收制剂？应用特点？由哪几部分组成？ 2、经皮吸收过程怎样？影响吸收的因素有哪些？常用的透皮吸收促进剂有哪些？ 3、试述膜控释型TDDS的基本结构。 4、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型? 5、有哪些因素会影响离子导入的有效性？ 二、单选题 1、下列因素中，不影响药物经皮吸收的是（） A、皮肤因素 B、经皮吸收促进剂的浓度 C、背衬层的厚度 D、基质的pH E、药物相对分子质量 2、下列有关药物经皮吸收的叙述，错误的为 A、皮肤破损时，药物的吸收增加 B、当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 3、下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是 A、药物分子量大，有利于透皮吸收 B、药物熔点高，有利于透皮吸收 C、透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D、剂量大的药物适合透皮给药 E、透皮吸收制剂需要频繁给药 4、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是 A、崩解剂 B、背衬层 C、粘胶剂层（压敏胶） D、防粘层 E、渗透促进剂 5、药剂中TDS或TDDS的含义为 A、药物靶向系统 B、透皮给药系统 C、主动靶向给药系统 D、智能给药系统 6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A、在水中及油中的溶解度接近的药物 B、离子型药物 C、熔点高的药物 D、每日剂量大于10mg的药物 E、相对分子质量大于600的药物 7、下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是 A、乙醇 B、山梨酸 C、表面活性剂 D、二甲基亚砜 E、月桂氮酮 8、药物透皮吸收是指（）
药物经鼻入脑转运的方法及研究进展
史上最快最全的网络文档批量下载批量上传，尽在：https://www.360docs.net/doc/b39800073.html,/item.htm?id=9176907081 史上最快最全的网络文档批量下载批量上传，尽在：https://www.360docs.net/doc/b39800073.html,/item.htm?id=9176907081 药物经鼻入脑转运的方法及研究进展 吴红兵，胡凯莉，蒋新国* 摘要：目的阐述药物经鼻入脑吸收特点、经鼻入脑转运通路，以及增加直接入脑转运的方法。方法依据近些年国内外的相关文献对药物经鼻直接向脑部递送的方法进行综述。结果与结论选择性增加药物或制剂在鼻腔(嗅)黏膜上的分布或滞留时间是提高药物直接入脑量的前提，提高药物经鼻入脑转运的方法有：制成前体药物，处方中加入吸收促进剂，改变剂型，凝集素介导转运以及由噬菌体展示技术选得的鼻腔入脑（特异）肽介导转运；还包括离子透入法、超声透入疗法、电转运和特殊给药装置，来增加药物在嗅黏膜的沉积和入脑转运。新型鼻腔递药系统的进一步研究将为脑部疾病的治疗带来新的希望和广阔前景。 关键词：鼻腔，直接入脑转运，嗅黏膜，脑部疾病 中图分类号：R944 近年来的研究表明，鼻腔不仅可向脑内转运金属离子[1-3]、病毒[4,5]，而且能够递送小分子药物[6-8]、蛋白多肽药物[9]以及转染基因[10, 11]。通常，药物或外源性物质转运进入中枢神经系统(Central nervous system, CNS)的速度和程度，除了与药物自身理化性质有关，还受入脑部位由微血管或脉络丛构成的特有解剖学屏障，如血-脑屏障（Blood-brain barrier, BBB）、血-脑脊液屏障（Blood-cerebrospinal fluid barrier, BCFB）和鼻-脑屏障（Nose-brain barrier, NBB）等的限制。血-脑屏障阻碍了绝大部分药物的入脑转运，而经鼻给药可能较口服等给药途径的吸收和起效更迅速，为脑部疾病的治疗或常规给药途径下脑内浓度极低药物的疗效发挥提供了 基金项目：国家973资助项目(2007CB935800) 作者简介：吴红兵，男，博士研究生*通讯作者：蒋新国，男，研究员，博士生导师Tel/Fax: (021) 54237381 E-mail: xgjiang@https://www.360docs.net/doc/b39800073.html,
咪唑啉制备
1、咪唑啉型表面活性剂的的合成方法 咪唑啉的合成通常采用脂肪酸和多元胺为原料。这一合成方法在国内外文献中有较多的介绍，合成工艺过程为： 上述合成工艺路线已比较成熟。合成过程中的脱水方式主要有以下两种： (1)真空法: 在该法中反应物在较低压强下混合加热,进行第一次脱水后, 再升温降压，除去水分， 并完成第二步脱水。 (2)溶剂法: 本方法以甲苯或二甲苯为携水剂, 第一次脱水在常压下进行,通过携水剂与水共沸, 将水从反应容器中带出, 从而推动脱水反应进行。第一次脱水完成后, 再减压升温进行第二次脱水。 真空法和溶剂法均可通过测量反应出水量和产品酸值来确定反应的终点. 用于油田注水的缓蚀剂主要是咪唑啉及其衍生物的改性产品，通过对咪唑啉及其衍生物的改性，开发出针对油田注水水质特点，能有效控制油田中H2S、CO2、O2、微生物等腐蚀因素的缓蚀剂。 咪唑啉衍生物及其改性产品合成工艺路线主要有两条: 乙氧基化反应和季铵化反应。(1)聚氧乙烯环烷酸咪唑啉的合成(乙氧基化反应):咪唑啉与环氧乙烷反应生成聚氧乙烯环烷酸咪唑啉；(2)咪唑啉季铵盐的合成(季铵化反应)]：咪唑啉与氯化苄反应生成咪唑啉季铵盐。 建华等以多乙烯多胺、油酸、氯化苄、氯乙酸、无水乙醇等为原料，在不同工艺条件和原料配比下，合成了一系列咪唑啉衍生物缓蚀剂。朱驯等以环烷酸、二乙烯三胺、氯化苄为原料，合成了环烷基咪唑啉衍生物。 下面介绍几种咪唑啉衍生物的合成： 一、系列羧酸型咪唑啉磷酸酯（MP）的合成： 性能特点：临界胶束浓度( CMC =17~ 24 mmo l/L ) 和最低表面张力( CCMC = 27 ~ 28mN /m )低、发泡力强、泡沫稳定性高、润湿性能好(以MP1006最优)、乳化能力强(其中MP1008和MP1006尤为突出)。MP系列对皮脂和碳黑两种污布的去污性能也明显优于T - C6和LC, 和T - C6一样在玻璃表面上具有优异的易冲洗性能。MP1008与T -C6相比, 具有更优异的水溶助长性。MP1010还具有良好的增溶性和缓蚀性, 可以作为一种优异的增溶剂和缓蚀剂。因此, MP系列是一类性能优异的表面活性剂, 在日化、水处理和石油等行业有广阔应用前景。 合成方法：
透皮给药系统
透皮给药系统 开放分类：医学医学名词自然科学 编辑词条分享 透皮吸收实验仪器 透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermal thrapeutic systems，transdermal drug delivery systems，简称TTS，TDDS）：是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在：药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏首过效应；克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药速度，灵活给药等。透皮给药是新发展起来的新型给药系统，鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展，会具有 自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。 中国医药学家对经皮给药早有认识，在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高，同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。
皮肤给药系统中，皮肤是药物进入体内的主要屏障，研究发现只有极少数药物具有优良的皮肤透过性，多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的，选择性的屏障。 表皮特别是角质层是主要的屏障层，一旦它的保护功能丧失，大量的水溶性，非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环，所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺，汗管等皮肤附属器进入体内，只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路，在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要，另外，有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊，汗管等具有特殊的靶向性。角质层是一种紧密的结构，类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造，组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”，被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。 大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的透皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构，通过皮肤表层进入深层及体循环。 透皮给药系统 皮肤生理特征 （1）透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响．减少用药的个体差异。
油酸基咪唑啉的合成
油酸基咪唑啉的合成 咪唑啉类缓蚀剂具有绿色、低毒等优点，在防腐过程中备受亲赖。本文中以成本较低的油酸与系列有机胺合成了一系列咪唑啉缓蚀剂，通过光谱分析及反应过程的动力学研究，确定最佳合成条件。 1实验仪器与药品 1.1实验仪器 本文使用仪器名称、型号及生产厂家见表1: 表1实验仪器名称、规格及厂家 1.2实验药品 本文选用药品见表2: 表2 实验药品及规格
2油酸基咪唑啉类缓蚀剂的合成 有机酸原料:油酸; 有机胺原料:二乙烯三胺(DETA)、三乙烯四胺WO、四乙烯五胺; 溶剂:二甲苯; 实验装置:合成装置由带有恒压滴液漏斗、温度计和分水器及四口烧瓶组成的回流装置。具体装置见图1: 合成实验步骤: 1)预混合:按一定物质的量比称取油酸、适量的二甲苯，加入到四口烧瓶中;将四口烧瓶控制在电热加热套中，并安装回流装置;通入循环水，开启氮气装置，检查装置的密封性，通入氮气稳定; 2)酰胺化反应:开启电热套进行加热，以一定的物质的量比在恒压滴液漏斗中加入有机胺，并缓慢地加入烧瓶中;温度控制在一定温度数小时，期间反应生成的水与二甲苯形成共沸物，蒸出在分水器中，再回流在四口烧瓶中。反应到一定时间后，回收分水器中的水与二甲苯，以及还有微量的有机胺; 3)环化反应:快速升温至预定环化温度后，保持温度恒定，反应一段时间，到预定时间后，停止加热;关闭电源，等温度降低到保险温度后，关闭氮气，并 关闭循环水。
图1油溶性咪唑啉缓蚀剂的合成装置示意图 3油酸基咪哩琳合成过程中的反应动力学研究 在油酸与二乙烯三胺合成过程中，反应速率大小及影响反应速率的因素是该合成过程中研究的主要内容。在合成反应过程中因有机胺过量，反应速率定义为单位时间内油酸浓度的减小值，单位为mol/(Ls)。早在1860年，Guldberg. C.M 与Waage.P总结了前人工作结果并结合相关实验所得数据，提出“化学反应速率与反应物的有效质量成正比关系”的观点。在化学反应中，有效质量描述的是反应过程中的反应物与产物浓度的改变。在反应过程中，可以将该反应看作为一恒 容过程，油酸咪唑啉合成的反应速率方程式见下式:
鼻黏膜给药系统国内外探究进展
目前注射给药系统中存在的问题 由注射引起的炎症和交叉感染>600,000/年(美 国) 增加HIV的感染几率(4.1-8.3/100 transports) 对环境的要求 不便于流动患者的治疗 喷射给药系统(Jet injection systems) “Needleless”给药途径: , 直肠, 透皮等
鼻黏膜给药的特点(1) 鼻粘膜面积大，粘膜下血管非常丰富，动脉、 静脉和毛细血管交织成网状，药液可迅速吸 收自血管进入体循环，吸收速度和肌肉注射 相似； 药物经鼻黏膜吸收后直接进入体循环，可免 受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效 应；提高生物利用度； 胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道 难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收； 分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸 收促进剂的存在下较好地吸收； 提高患者的顺应性，用药方便，适合自身给 药； 可实现疫苗免疫 鼻黏膜给药体系的应用
(A) 100 l, (B) 70 μl, (C) 50 μl, (D) 20 μl. A B (A)给药50 μl后马上杀死.(B) 给药50 μl,2h后杀死
单剂量干粉鼻腔用药装置 https://www.360docs.net/doc/b39800073.html,/parenterals/routes/nasal_spray_bottle.jpg 液体给药装置 粉末给药装置 鼻黏膜给药雾化装置(MAD) 增加药物鼻黏膜吸收的途径 personnel to delivery nasal medications as an Broad 30-micron spray
无毒； 生物可降解； 具有生物黏附性； Mao et al. Int J Pharm, 2004, 272(1-2), 37-43.
新型给药系统进展综述
新型给药系统(DDS)的发展综述 摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。 关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统 给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。 一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system) 近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。 1．口服缓、控释制剂发展状态 口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生
素类。国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。 口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。 2．缓释及控释注射剂 缓释及控释注射剂其显著优点是可以减少注射次数，消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉‘体上的疼痛。可分为溶液型，混悬型、凝胶型、微囊型、微球型、脂质体型注射剂。主要适宜的药物有抗精神类药物、抗菌素类药物、多肽、蛋白质类药物、疫苗类药物、抗癌药物等。 缓控释制剂根据不同的原理制备：胃内漂浮型、渗透泵型、骨架型、蚀解式、肠道定位、双层缓控释片等。 缓控释材料有醋酸纤维素，乙基纤维素（水分散体），甲基丙烯酸共聚物，硅酮弹性体，PVAP，HPMCP，HPMCAS，交联海藻酸盐等新型材料。
咪唑啉缓蚀剂
一、咪唑啉季铵盐 三苯环咪唑啉季铵盐 （1）咪唑啉合成：苯甲酸与三乙烯四胺在二甲苯溶剂下缩合生成咪唑啉，通过两步脱水生成咪唑中间体。（一步酰胺化，一步环化反应。） （2）季铵化：咪唑啉与氯化苄进行季铵反应。 二、咪唑啉酰胺 （1）脂肪酰胺中间体的合成：在甲苯回流条件下，壬酸、冰乙酸与多乙烯多胺脱水发生酰胺化反应，得到中间体脂肪酰胺。 （2）咪唑啉酰胺合成：脂肪酰胺中间体发生环化反应，体系进一步脱水得到咪唑啉酰胺。 三、油酸基羟乙基咪唑啉 合成过程：油酸与羟乙基乙二胺，加入甲苯，经过酰胺化、环化生成。
四、环烷基咪唑啉 合成过程：环烷酸和二乙烯三胺，加入二甲苯，通过酰胺化、环化生成。 五、咪唑啉缓蚀剂的作用机理 咪唑啉分子一般由三部分组成：一个含氮的五元杂环，杂环上与氮成键的支链和长的碳氢支链。 对于咪唑啉型缓蚀剂的缓蚀机理，目前大家比较认可的解释是吸附作用。咪唑啉型缓蚀剂之所以具有缓蚀作用，主要是由于其分子结构中的咪唑啉环上的一个氮原子可以与金属表面的d空轨道生成配位键，而非极性的烷基链会形成一个疏水层，阻止腐蚀介质进入的金属表面，从而起到缓蚀作用。 不同结构的咪唑啉缓蚀剂，主要是改变上诉的支链，来继承支链基团所具有的性质。如接入苯环是由于苯环在金属表面有一定的吸附作用，作用机理与氮原子类似。 如果问究整个咪唑啉化合物哪一个基团起到多大的作用，我仅知道可用Materials studio等软件进行动力学模拟，通过软件计算进行量化来作为参考。对于这部分我也只是浅尝辄止，所以对其准确性与是否真正具备指导作用了解的并不深刻。不过这部分通常只是用于科研，工业上应该无需如此细致。 以上仅为查资料与自己的理解。如有不正确的地方，望指正。
鼻用制剂
0106 鼻用制剂
鼻用制剂系指直接用于鼻腔，发挥局部或全身治疗作用的制剂。 鼻用制剂可分为鼻用液体制剂（滴鼻剂、洗鼻剂、喷雾剂、 ） 、鼻用半固体制 剂（鼻用软膏剂、鼻用乳膏剂、鼻用凝胶剂） 、鼻用固体制剂（鼻用散剂、鼻用 粉雾剂和鼻用棒剂）等。鼻用液体制剂也可以固态形式包装，配套专用溶剂，在 临用前配成溶液或混悬液。 滴鼻剂 系指由活性物质与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液，供 滴入鼻腔用的鼻用液体制剂。 洗鼻剂 系指由活性物质制成符合生理 pH 范围的等渗水溶液， 用于清洗鼻腔 的鼻用液体制剂，用于伤口或手术前使用者应无菌。 鼻用气雾剂 系指由活性物质原料药物和附加剂与适宜抛射剂共同装封于耐 压容器中，内容物经雾状喷出后，经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。 鼻用喷雾剂 系指由活性物质与适宜辅料制成的澄明溶液、 混悬液或乳状液， 供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。 鼻用软膏剂 系指由活性物质与适宜基质均匀混合，制成溶液型或混悬型膏 状的鼻用半固体制剂。 鼻用乳膏剂 体制剂。 鼻用凝胶剂 系指由活性物质与适宜辅料制成凝胶状的鼻用半固体制剂。 鼻用散剂 系指由活性物质与适宜辅料制成的粉末用适当的工具吹入鼻腔的 鼻用固体制剂。 鼻用粉雾剂 系指由活性物质与适宜辅料制成的粉末，用适当的给药装置喷 入鼻腔的鼻用固体制剂。 鼻用棒剂 系指由活性物质与适宜基质制成棒状或类棒状，供插入鼻腔用的 鼻用固体制剂。 鼻用制剂在生产与贮藏期间应符合下列规定。 一、鼻用制剂可根据主要原料药的性质和剂型要求选用适宜的辅料。通常含 有调节黏度、控制 pH 值、增加药物溶解、提高制剂稳定性或能够赋形的辅料， 系指由活性物质与适宜基质均匀混合， 制成乳膏状的鼻用半固