H2受体拮抗剂
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
O S Br Ebrotidine S O N N H S NH N HN NH2
三、H2受体拮抗剂进展
N N O Lafutidine H N O S O O
拉呋替丁（Lafutidine）：由日本富士（Fujirebio） 公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的 胃保护作用，可使胃粘膜损伤加速愈合，是一种 用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全 可靠的药物，有望成为治疗消化性溃疡和急慢性 胃炎的首选药物之一。
N
N S S Nizatidine
H NБайду номын сангаасNO2 HN
三、H2受体拮抗剂进展
前述四种药物的化学结构由三部分组成：一部 分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一 部分是平面型的“脒脲结构”，中间由含硫原 子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂，其结构 不符合上述要求，如罗沙替丁（Roxatidine） 和唑替丁（Zaltidine）的结构如下：
二、H2受体拮抗剂药物
当前临床应用的H2受体拮抗剂药物主要有： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine）
二、H2受体拮抗剂药物
1. 西咪替丁(Cimetidine)：
H N N N H Cimetidine S N N N H Histamine H N N NH2
二、H2受体拮抗剂药物
3. 法莫替丁（Famotidine）与尼扎替丁（Nizatidine）
NH2 N N H2 N NH2 S O Famotidine S N S O NH2
法莫替丁作用强度大，是西咪替 丁的30至100倍，是雷尼替丁的6 到10倍
尼扎替丁生物利用度高于90%，远远 超出雷尼替丁（约50%）和法莫替丁 （40-45%）
O N Roxatidine H N O OH HN N Zaltidine N S H N NH 2 NH
三、H2受体拮抗剂进展
乙溴替丁（Ebrotidine）：由西班牙Ferrer 公司研发，是具有胃保护活性的第一个新 一代H2受体拮抗剂，可对抗乙醇、阿司匹 林和应激所致的胃黏膜损害，还具有抗幽 门螺旋杆菌的活性，每日只需服药一次等 优点。
H2受体拮抗剂
主要内容
一、H2受体拮抗剂简介 二、H2受体拮抗剂药物 三、H2受体拮抗剂进展
一、H2受体拮抗剂简介
H2受体是组胺受体的一个亚型，主要分布 于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上，可 引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩 加强、心率加快等生物效应。 H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃 酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值的一 类药物。
【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 【不良反应】亲和雌激素受体，长期应用可引起男子乳房发 育和阳痿，妇女溢乳等副作用 【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂，合并用药时需注意
二、H2受体拮抗剂药物
2. 雷尼替丁（Ranitidine）
N O S H N HN NO2
【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡， 术后溃疡及反流性食管炎等 【特点】吸收好，有速效和长效优点，无抗雄性激素副 作用，与其他药物的相互作用也较小
三、H2受体拮抗剂进展
N N O Lafutidine H N O S O O
拉呋替丁（Lafutidine）：由日本富士（Fujirebio） 公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的 胃保护作用，可使胃粘膜损伤加速愈合，是一种 用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全 可靠的药物，有望成为治疗消化性溃疡和急慢性 胃炎的首选药物之一。
N
N S S Nizatidine
H NБайду номын сангаасNO2 HN
三、H2受体拮抗剂进展
前述四种药物的化学结构由三部分组成：一部 分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一 部分是平面型的“脒脲结构”，中间由含硫原 子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂，其结构 不符合上述要求，如罗沙替丁（Roxatidine） 和唑替丁（Zaltidine）的结构如下：
二、H2受体拮抗剂药物
当前临床应用的H2受体拮抗剂药物主要有： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine）
二、H2受体拮抗剂药物
1. 西咪替丁(Cimetidine)：
H N N N H Cimetidine S N N N H Histamine H N N NH2
二、H2受体拮抗剂药物
3. 法莫替丁（Famotidine）与尼扎替丁（Nizatidine）
NH2 N N H2 N NH2 S O Famotidine S N S O NH2
法莫替丁作用强度大，是西咪替 丁的30至100倍，是雷尼替丁的6 到10倍
尼扎替丁生物利用度高于90%，远远 超出雷尼替丁（约50%）和法莫替丁 （40-45%）
O N Roxatidine H N O OH HN N Zaltidine N S H N NH 2 NH
三、H2受体拮抗剂进展
乙溴替丁（Ebrotidine）：由西班牙Ferrer 公司研发，是具有胃保护活性的第一个新 一代H2受体拮抗剂，可对抗乙醇、阿司匹 林和应激所致的胃黏膜损害，还具有抗幽 门螺旋杆菌的活性，每日只需服药一次等 优点。
H2受体拮抗剂
主要内容
一、H2受体拮抗剂简介 二、H2受体拮抗剂药物 三、H2受体拮抗剂进展
一、H2受体拮抗剂简介
H2受体是组胺受体的一个亚型，主要分布 于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上，可 引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩 加强、心率加快等生物效应。 H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃 酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值的一 类药物。
【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 【不良反应】亲和雌激素受体，长期应用可引起男子乳房发 育和阳痿，妇女溢乳等副作用 【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂，合并用药时需注意
二、H2受体拮抗剂药物
2. 雷尼替丁（Ranitidine）
N O S H N HN NO2
【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡， 术后溃疡及反流性食管炎等 【特点】吸收好，有速效和长效优点，无抗雄性激素副 作用，与其他药物的相互作用也较小