盐酸纳洛酮的药理学作用及临床应用分析

盐酸纳洛酮的药理学作用及临床应用分析

摘要】盐酸纳洛酮也被称为苏诺，是一种阿片受体的拮抗剂，能够缓解因服用

阿片类药物急性中毒引起的呼吸抑制等症状，随着临床上阿片类药物的大量应用，人们对盐酸纳洛酮的研究也越来越深入，本文在研究盐酸纳洛酮原有适应症的基

础上分析了其药理学作用及临床应用。

【关键词】盐酸纳洛酮药理学作用临床应用

【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）16-0372-01

盐酸纳洛酮作为一种能够缓解阿片类药物引起的呼吸抑制的药物，能够被机

体快速吸收，并通过血脑屏障更快一步的阻止毒性药物与阿片受体的结合，快速

解除患者的呼吸抑制及其他中枢的抑制，用于毒性的解救有着明显的临床效果，

近年来，随着其在临床上的广泛应用，人们对它的关注也越来越多。

1 纳洛酮的药理学作用

纳洛酮的分子式成分为17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-羟基吗啡喃-6酮盐酸盐，有拮抗各种类型的阿片受体的作用，口服效果较差，小剂量静脉注射能够迅速阻

止机体内吗啡类药物的作用，与阿片类药物亲和力极佳，能够有效解除机体的毒

副作用，缓解呼吸及其他中枢的抑制。除此之外盐酸纳洛酮能够阻止机体缺血时

超养阴离子的释放，维持细胞膜处于稳定的状态。

2 盐酸纳洛酮的作用原理

2.1 阿片类药物的拮抗剂

对于抑制阿片类药物引起的急性中毒有明显效果，且见效较快。

2.2 对内源性阿片样物质的拮抗作用

抗休克：增加休克机体的心排量及每搏量，缓解心脏缺血缺氧症状；改善呼吸：缓解内源性阿片类药物引起的呼吸抑制；神经系统的改善：缓解脑组织缺氧

缺血症状，维持正常血运。

2.3 对非阿片受体的作用

抗氧化；维持干溶酶体莫的稳定；对花生四烯酸代谢的抑制；增强β-受体与

肾上腺素的效应。

3 盐酸纳洛酮的临床应用

3.1 各种类型的中毒

基层医院中农药中毒和酒精中毒比较常见，常规治疗的基础上应用盐酸纳洛

酮可以在很短的时间内提高胆碱酯酶活力，并减少了其他药物的应用，见效快，

缩短了治疗时间，减少了患者中毒死亡的发生。酒精中毒：大量酒精进入机体，

代谢物质与多巴胺作用形成类似于阿片类的物质，进而刺激了患者的中枢神经，

由兴奋发展到抑制状态，进入机体的酒精越多，这种症状就越明显，严重时可导

致患者呼吸抑制，盐酸纳洛酮与阿片类物质亲和力非常强，能够阻止毒性物质的

继续融合。

3.2 休克的治疗

根据患者休克的原因采取治疗措施，常规进行止血、扩容、输血、抗感染等

综合治疗，同时静脉滴注1.0毫克左右的盐酸纳洛酮，根据患者的临床反应可应

用效果可重复滴注一次，纠正患者的血压至正常值。盐酸纳洛酮之所以能够对休

克患者产生作用，是因为盐酸纳洛酮能够逆转抑制呼吸系统的β-内啡肽，维持溶

酶体膜的稳定，改善心肌缺血和组织内血流情况，使患者的心肌收缩力增强，增

加心排血量，对于各种原因造成的休克都有明显的临床效果。

3.3 耳鸣的治疗

外伤性耳鸣容易引起患者耳蜗内缺血、缺氧情况的发生，因为内源性内啡肽浓度的升高引起患者眩晕，进而造成患者听力的下降。选取近期在我院应用纳洛酮治疗的10例耳鸣患者，和前期进行其他方法治疗耳鸣患者的临床疗效进行比较。前期患者耳鸣治疗方法：静脉滴注加入了100U的辅酶A和1.0克的维生素C 的浓度为5%的葡萄糖氯化钠注射液250毫升，纳洛酮治疗组在前期治疗的基础上将0.8毫克的盐酸纳洛酮加入250毫升浓度为5%的葡萄糖注射液中静脉滴注，治疗有效率为80%，明显高于前期治疗组的62%，作为阿片受体拮抗剂对于耳鸣的治疗有着明显效果，它抑制了持续升高的内啡肽浓度，进而减少了外伤对耳蜗造成的损害。

3.4 新生儿缺血缺氧性脑病

围产期的窒息容易造成患儿脑组织的缺氧缺血性损伤，重度缺血缺氧会造成患儿的死亡。临床上已经被证实纳洛酮可以有效改善患儿的临床症状，恢复脑组织的血运，改善呼吸抑制和缺氧情况，控制病情的发展，对于提高患儿的治疗率有着非常大的意义。

3.5 阿片类药物生物碱重度或成瘾的治疗

吗啡是临床上有效的镇痛镇静药物，对于心肌梗死、心源性哮喘等有明显作用，但是长时间的使用容易让患者产生耐药性和依赖性，一般并不会成瘾，但是药物过量使用容易造成患者中毒，盐酸纳洛酮的应用可以更快的与受体结合，阻断了阿片类药物的融合，且副作用小，不会成瘾，早期足量给药可以完全解除患者阿片类药物应用过量产生的急性中毒。

3.6 心肺脑复苏

临床上纳洛酮被广泛应用在急诊急救，心脏骤然停止跳动患者体内的啡肽有明显升高，传统应用儿茶酚胺类复苏药物治疗并不能取得让人满意的效果，因为儿茶酚胺被升高的啡肽抑制，对于机体的作用较小，不能及时恢复心肌收缩力和心搏出量，血运不同造成重要的脏器处于缺血状态，给患者的急救造成了极大的困扰，有报道称，在常规治疗的基础上加入2毫克的纳洛酮到20毫升的生理盐水中静脉推注，可以明显加快心肺功能的复苏与恢复。

3.7 盐酸纳洛酮的不良反应

因为患者发病原因、病情及用药剂量的不同，其不良反应也会不同，主要症状有血压上升、心率加快、恶心呕吐等症状。所以高血压患者或者心血管疾病患者谨慎使用。

参考文献

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