氨磺必利的可行性分析报告

氨磺必利的可行性分析报告

1.项目简述

随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。世界卫生组织的资料显示：全球约有1/4的人在一生的某个时期曾患过一种或多种精神疾患。精神分裂症是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早起，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈。对精神分裂症的治疗大致可归为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗（包括电抽搐治疗及中医治疗等）。目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药无。对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗，但在临床实践中有13%-90%的患者采取了联合用药。目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有主见取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。

抗精神病药有很多种。世界精神药理学权威Davis著文评价，认为氨氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600mg氯丙嗪差不多或更差。典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物或第一代抗精神病药物。其主要药理作用为阻断中枢神经系统的多巴胺D2受体，治疗中可产生较明显的锥体外系不良反应和催乳素水平升高。非典型抗精神病药无又称非传统抗精神病药物或第二代抗精神病药物。其主要药理作用为同时阻断5-HT受体和D2受体，治疗剂量时不产生或较少产生锥体外系不良反应和催乳素水平升高。

作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用，它对D2／D3，受体具有高度亲和力，对D1，D4，D5，亚型无任何识别力，对其他神经递质受体和药理作用位点也缺乏亲和力，低剂量时选择性影响突触前DA受体，控制DA的合成和释放，高剂量时占据突触后DA受体并出现拮抗作用。氨磺必利在临床试验中的耐受性很好，近似于利培酮和奥氮平，对那些以阳性症状为主的患者，氨磺必利的耐受性优于氟哌啶醇，而这使锥体外系副作用的发生率低于后者并提高了患者的生活质量。与利培酮及奥

氮平一样，氨磺必利比氟哌啶醇更少发生锥体外系副作用，比利培酮或奥氮平更少发生体重增加，同时氨磺必利似乎并不导致糖尿病的发生。氨磺必利（Amisulpride，ASP）是由Sanofi-Synthelabo公司开发的一种针对隐性症状具有显著优点的新型非典型抗精神病药物，于1997年1月通过美国FDA批准上市，系苯甲酰胺类衍生物。

2.综合介绍

2.1.氨磺必利的理化性质：

【化学名】(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷

【CAS】71675-85-9

【性状】本品为白色或类白色片。

【分子式】C17H27N3O4S

【分子量】369.48

【剂型】片剂

【规格】0.2g

【用法用量】通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。

阴性症状占优势阶段

推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。

阳性及阴性症状混合阶段

治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。

然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。

急性期

治疗开始时，

*可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。

*口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。

然后

*可根据病人的反应情况维持或调整剂量。

任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。

肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为

10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。

由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。

肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。

【原研包装】30片/盒，20片/盒

2.2.氨磺必利的申报、批准情况与批件数量预测

（1）国内批准生产情况

批准时间企业名称剂型状态2011-5-5齐鲁制药有限公司片剂批准生产2011-5-5齐鲁制药有限公司片剂批准生产2009-9-21SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2009-8-12SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2009-5-27SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2004-9-22SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2004-9-22SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2003-9-3SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2003-9-3SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2001-12-17SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产（2）氨磺必利申报生产情况

注册申报情况表

受理号药品名称

注册

分类承办日期企业名称办理状态

审评

状态

CYHS1100011 氨磺必利片 6 2011-3-29 苏州致君万庆药业

有限公司

在审评null

CYHS1100012 氨磺必利片 6 2011-3-29 苏州致君万庆药业

有限公司

在审评null

CXHS1100004 氨磺必利 3.1 2011-3-24 苏州致君万庆药业

有限公司

在审评null

CYHS1000708 氨磺必利片 6 2011-1-6 重庆莱美药业股份

有限公司

制证完毕－已发批件

重庆市

EP604862271CS

批准

临床

CXHS1000184 氨磺必利 3.1 2010-11-10 重庆莱美药业股份制证完毕－已发批件批准