抗菌药物分类概述

抗菌药物分类概述
抗菌药物（Antimicrobial agents）
能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。

包括抗生素和人工合成抗菌药物。

抗生素（antibiotics）：
是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。

抗菌药的分类：
第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类
第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类
第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类
第Ⅳ类：慢效抑药：如磺胺类
I+II：协同（增强）I+Ⅲ：拮抗（可能）
II+Ⅲ：协同（增强或相加）I+Ⅳ：协同
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics)
包括：1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素
3、非典型的b-内酰胺类抗生素
抗菌机制：
阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。

一、青霉素类抗生素（Penicillins）
（一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin
青霉素G
抗菌谱：
★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。

★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。

★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。

★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。

★放线菌。

临床应用
首选：
★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。

★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。

★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。

★淋病。

★梅毒、回归热。

★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。

★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。

★钩瑞螺旋体病、放线菌病。

（二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins
1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素）
药物：氟氯西林
抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。

②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。

应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。

不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。

代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
共同特点：（1）广谱。

（2）耐酸但不耐酶，可口服。

（3）对G-杆菌有较强作用（铜绿假单孢菌除外）。

（三）抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：美洛西林(mezlocillin)
二、头孢菌素类抗生素Cephalosporins
第一代五水头孢唑啉、头孢硫眯、头孢氨苄
第二代头孢呋辛、头孢克洛
第三代头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮
第四代头孢吡肟、头孢匹罗
头孢菌素类临床应用:
第一代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染
第二代：G-杆菌感染，败血症等
第三代：脑膜炎，G+/ G-菌所致败血症，骨髓炎等严重感染
第四代：替代第三代用于耐药的严重G-菌所致严重感染
（第一—三代中，对G-菌一代比一代强；对G+菌一代比一代弱）
三、非典型b-内酰胺类抗生素
β－内酰胺酶抑制剂：
克拉维酸(clavulanic acid)，舒巴坦(sulbactam)，他唑巴坦(tazobactam)
作用：本身无明显抗菌作用，但能抑制β－内酰胺酶，与β－内酰胺类合用可增强后者的疗效。

如：阿莫西林钠克拉维酸钠分散片
阿莫西林钠舒巴坦钠，头孢哌酮钠舒巴坦钠
氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides
天然氨基糖苷类链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 妥布霉素(tobramycin)
抗菌机制：
①多环节阻碍细菌蛋白质合成。

②通过离子吸附作用，增加膜通透性。

抗菌谱：
★主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌。

★在碱性环境中作用增强,静止期杀菌强。

大环内酯类抗生素Macrolides
红霉素(erythromycin)
阿奇霉素(azithromycin)
作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。

红霉素：
★支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌者。

★沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。

★弯曲杆菌所致败血症。

★阿奇霉素对肺炎支原体作用最强。

林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)
克林霉素(clindamycin)
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌。

作用机制：
★与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。

★不与红霉素合用。

临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染；需、厌氧菌引起的混合感染。

氯霉素类抗生素Chloramphenicols
抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。

抗菌谱：
■广谱、速效抑菌。

■对G- 菌作用强，特别是对伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、厌O2菌、百¾日咳杆菌的作用比其它抗生素强。

■对立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体有效。

■对G+的作用不如青霉素和四环素。

如：氯霉素滴眼液
人工合成抗菌药Synthesized antibacterial agents
一、喹诺酮类药物(quinolones)
氟喹诺酮类（Fluoroquinolones）
诺氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染
司帕沙星（sparfloxacin）
左氧氟沙星(levofloxacin)
抗菌谱：广谱
G+、G-、绿脓/分枝杆菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等。

机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌。

临床应用：主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、肠道、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染。

二、其他合成类抗菌药
硝基咪唑类：甲硝唑
机制：其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌的作用。

临床应用：治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。

抗病毒药
阿昔洛韦（aciclovir）：目前最为有效的抗Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒药物之一。

拉米夫定（lamivudine）：目前治疗HBV（乙型肝炎病毒）感染最有效的药物之一。

利巴韦林：抑制病毒DNA和RNA的合成。

治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。

抗真菌药
机制：与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜通透性，导致真菌生长停止或死亡。

1、多烯类抗真菌药
制霉菌素主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染。

2、唑类抗真菌药
伊曲康唑（itraconazole）治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染首选药物。

氟康唑（fluconazole）治疗艾滋病患者隐球性脑膜炎的首选药。