中药经皮给药技术PPT讲稿
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表皮 真皮 皮下组织
主要障 碍
无吸收
吸收很 快
脂溶性药物的贮库
皮肤附属器
皮肤的结构
TT S
TT S
四、经皮吸收、作用机制
➢经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 影响经皮吸收的因素
皮肤因素 药物制剂因素 其他影响因素
➢ 药物在皮肤内的扩散动力学
中药经皮给药技术课件
一、概念
经皮给药系统 （transdermal drug deli very system,TDDS）又称为经皮治疗系 统（transdermal therapeutic system， TTS）指药物以一定的速率通过皮肤发 挥全身作用的一类控释制剂。
TTS
二、特点
1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以 及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效 应，减少用药的个体差异；
TTS
九、中药经皮给药制剂研究（三） T T S
3、中药经皮作用与穴位作用 中药穴位敷贴疗法是中医学的重要组
成部分，临床观察提示穴位外敷具有特殊 的药物穴位效应。
—— 完
完！
TT S
四、经皮吸收、作用机制(一)
表皮吸收
药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛 细血管吸收进入体循环的过程。
TT S
2. 给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血 药浓度，减少了给药次数；
3. 使用方便，可以随时去除给药系统，终止给 药。
TT S
三、发展
➢ 《内经》
中药的外治法
➢ 1981年东莨菪碱透皮吸收贴剂问世， 经皮给药系统作为新型透皮吸收制 剂成为制剂技术的研究热点。
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 皮肤的结构与生理
1
PVA膜层（药物贮库层，含处方量促透剂）外 铺含药压敏胶层（含处方量促透剂）
2
仅制备PVA药物膜，以考察PVA膜中青藤碱的渗 透皮肤行为
3
为含药PVA膜层再外铺空白压敏胶
253.22 183.22 84.45
4
仅为含药压敏胶层
265.02
九、中药经皮给药制剂研究（二） T T S
2、中药复方TTS的开发 例：复方骨质增生贴剂
1、中药有效成分TTS的开发
苦参总碱、青藤碱、青蒿琥酯等药物成分开发为透 皮贴剂。
例：青藤碱贴片 对青藤碱TTS透皮吸收试验方法、制剂
处方、工艺、经皮渗透行为等进行了相关 研究。
青
藤
碱
贴
表20－2 不同结构的青藤碱TTS制剂经皮渗透行为的比较
片
TDD
制法（贴片结构）
透皮速率常数J （g/cm2·h）
凝胶膏剂（巴布剂） １、定义
凝胶膏剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水 性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。
２、组成
背衬层、膏体层和保护膜。
３、基质 粘合剂、保湿剂、填充剂
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
黏合剂：是凝胶膏剂产生黏性的主要物质，常用聚 丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯 烷酮等。
TT S
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢药剂学方法
经皮吸收促进剂 制剂技术
➢Hale Waihona Puke Baidu物理学方法 ➢ 化学方法（结构改造）
促进药物对皮肤的渗透
关键
TT
六、经皮给药制剂的组成及制备
S
1、经皮给药系统的类型 储库型与骨架型经皮给药系统
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
２、基质组成材料
均质膜乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）
➢ 控释膜材料
微孔膜
聚丙烯
➢ 骨架材料
聚硅氧烷、聚乙烯醇、醋酸纤维素、聚氨酯等。
➢ 压敏胶
常用有聚异丁烯类、丙烯酸酯类、硅橡胶三类。
根据药物性质、在压敏胶基质中的溶解度、分散系数
及渗透系数选择合适的压敏胶。
➢ 背衬材料与保护膜
聚氯乙稀、聚丙烯、铝箔等，背衬膜多用其复合膜。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
充填热合工艺
是在定形机械中，在背衬膜和控释膜之间定量填充 药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶黏剂层的保 护膜而成。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
骨架粘合工艺
是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却成型，经 切割，粘帖于背衬膜上，加上保护膜而成。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
2次试验共12个样品的释放量平均值应在规
2
6
定范围内，没有一个样品超出规定范围
的10％为合格，否则进行第三次试验。
3次共取24个样品的释放量平均值应在规定
性药物经疏水区渗透。
back
八、经皮吸收制剂的质量评价（一）
TTS
1、体外释放度的测定
方法：浆碟法、柱筒法、往复柱筒法。（美国药典）
go
八、经皮吸收制剂的质量评价（二）
TTS
2、体外释放度的评价
释放度检查评判结果
试验次数 样品量
结果评判
1
6
全部样品的释放量在规定范围内为合格， 如有样品在范围之外，进行第二次试验。
实验装置
体外实验 体内实验
皮肤的选择及处理 接受液的选择 温度控制
分析体液或体外残留量.
测定体液 药物浓度
方法
HPLC、GC 同位素标记
TT
八、经皮吸收制剂的质量评价
S
1、体外质量评价
➢制剂通则 ➢粘性（粘附力、内聚粘力、快粘力） ➢体外释放度 ➢体外经皮渗透实验
2、 体内质量评价
TTS
九、中药经皮给药制剂研究（一）
３、制备
制备工艺过程中涉及涂布、充填、 浇铸、层合、干燥等步骤。
方法
涂膜复合工艺 充填热合工艺 骨架粘合工艺
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
涂膜复合工艺
是将药物分散在高分子材料,如压敏胶溶液中，涂 布于背衬膜，加热烘干，使溶剂挥发，可进行第二层 膜 或多层膜的涂布，盖上保护膜，即可；也可制成含 药的高分子材料膜，与各层膜黏合而成。
保湿剂：甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇等。
填充剂：用量一般为基质的20%，微粉硅胶、碳 酸钙、高岭土、二氧化肽、氧化锌等。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备（五） ４、制备
５、研究内容
中药凝胶膏剂的研究包括基质配方、工艺条件、有 效成分的渗透、制剂的药效学、质量标准等方面。
TT S
七、经皮给药制剂中药物的渗透试验研究
四、经皮吸收、作用机制(一)
表皮吸收
在表皮吸收途径中，富含类脂的角质层是主要的
屏障，由于角质层细胞扩散阻力大，药物分子主要由
细胞间扩散通过角质层。角质层细胞间是类脂双分子
层形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结
合水分子形成水性区，而类脂分子与烃链部分形成疏
水区。极性药物经角质层细胞间的亲水区渗透，非极
主要障 碍
无吸收
吸收很 快
脂溶性药物的贮库
皮肤附属器
皮肤的结构
TT S
TT S
四、经皮吸收、作用机制
➢经皮吸收途径
表皮吸收
主要途径
皮肤附属器吸收
对一些离子型 药物及水溶性 的大分子重要
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 影响经皮吸收的因素
皮肤因素 药物制剂因素 其他影响因素
➢ 药物在皮肤内的扩散动力学
中药经皮给药技术课件
一、概念
经皮给药系统 （transdermal drug deli very system,TDDS）又称为经皮治疗系 统（transdermal therapeutic system， TTS）指药物以一定的速率通过皮肤发 挥全身作用的一类控释制剂。
TTS
二、特点
1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以 及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效 应，减少用药的个体差异；
TTS
九、中药经皮给药制剂研究（三） T T S
3、中药经皮作用与穴位作用 中药穴位敷贴疗法是中医学的重要组
成部分，临床观察提示穴位外敷具有特殊 的药物穴位效应。
—— 完
完！
TT S
四、经皮吸收、作用机制(一)
表皮吸收
药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛 细血管吸收进入体循环的过程。
TT S
2. 给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血 药浓度，减少了给药次数；
3. 使用方便，可以随时去除给药系统，终止给 药。
TT S
三、发展
➢ 《内经》
中药的外治法
➢ 1981年东莨菪碱透皮吸收贴剂问世， 经皮给药系统作为新型透皮吸收制 剂成为制剂技术的研究热点。
TT
四、经皮吸收、作用机制
S
➢ 皮肤的结构与生理
1
PVA膜层（药物贮库层，含处方量促透剂）外 铺含药压敏胶层（含处方量促透剂）
2
仅制备PVA药物膜，以考察PVA膜中青藤碱的渗 透皮肤行为
3
为含药PVA膜层再外铺空白压敏胶
253.22 183.22 84.45
4
仅为含药压敏胶层
265.02
九、中药经皮给药制剂研究（二） T T S
2、中药复方TTS的开发 例：复方骨质增生贴剂
1、中药有效成分TTS的开发
苦参总碱、青藤碱、青蒿琥酯等药物成分开发为透 皮贴剂。
例：青藤碱贴片 对青藤碱TTS透皮吸收试验方法、制剂
处方、工艺、经皮渗透行为等进行了相关 研究。
青
藤
碱
贴
表20－2 不同结构的青藤碱TTS制剂经皮渗透行为的比较
片
TDD
制法（贴片结构）
透皮速率常数J （g/cm2·h）
凝胶膏剂（巴布剂） １、定义
凝胶膏剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水 性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。
２、组成
背衬层、膏体层和保护膜。
３、基质 粘合剂、保湿剂、填充剂
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
黏合剂：是凝胶膏剂产生黏性的主要物质，常用聚 丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯 烷酮等。
TT S
五、促进药物经皮吸收的方法与技术
➢药剂学方法
经皮吸收促进剂 制剂技术
➢Hale Waihona Puke Baidu物理学方法 ➢ 化学方法（结构改造）
促进药物对皮肤的渗透
关键
TT
六、经皮给药制剂的组成及制备
S
1、经皮给药系统的类型 储库型与骨架型经皮给药系统
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
２、基质组成材料
均质膜乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）
➢ 控释膜材料
微孔膜
聚丙烯
➢ 骨架材料
聚硅氧烷、聚乙烯醇、醋酸纤维素、聚氨酯等。
➢ 压敏胶
常用有聚异丁烯类、丙烯酸酯类、硅橡胶三类。
根据药物性质、在压敏胶基质中的溶解度、分散系数
及渗透系数选择合适的压敏胶。
➢ 背衬材料与保护膜
聚氯乙稀、聚丙烯、铝箔等，背衬膜多用其复合膜。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
充填热合工艺
是在定形机械中，在背衬膜和控释膜之间定量填充 药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶黏剂层的保 护膜而成。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
骨架粘合工艺
是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却成型，经 切割，粘帖于背衬膜上，加上保护膜而成。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
2次试验共12个样品的释放量平均值应在规
2
6
定范围内，没有一个样品超出规定范围
的10％为合格，否则进行第三次试验。
3次共取24个样品的释放量平均值应在规定
性药物经疏水区渗透。
back
八、经皮吸收制剂的质量评价（一）
TTS
1、体外释放度的测定
方法：浆碟法、柱筒法、往复柱筒法。（美国药典）
go
八、经皮吸收制剂的质量评价（二）
TTS
2、体外释放度的评价
释放度检查评判结果
试验次数 样品量
结果评判
1
6
全部样品的释放量在规定范围内为合格， 如有样品在范围之外，进行第二次试验。
实验装置
体外实验 体内实验
皮肤的选择及处理 接受液的选择 温度控制
分析体液或体外残留量.
测定体液 药物浓度
方法
HPLC、GC 同位素标记
TT
八、经皮吸收制剂的质量评价
S
1、体外质量评价
➢制剂通则 ➢粘性（粘附力、内聚粘力、快粘力） ➢体外释放度 ➢体外经皮渗透实验
2、 体内质量评价
TTS
九、中药经皮给药制剂研究（一）
３、制备
制备工艺过程中涉及涂布、充填、 浇铸、层合、干燥等步骤。
方法
涂膜复合工艺 充填热合工艺 骨架粘合工艺
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备
涂膜复合工艺
是将药物分散在高分子材料,如压敏胶溶液中，涂 布于背衬膜，加热烘干，使溶剂挥发，可进行第二层 膜 或多层膜的涂布，盖上保护膜，即可；也可制成含 药的高分子材料膜，与各层膜黏合而成。
保湿剂：甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙二醇等。
填充剂：用量一般为基质的20%，微粉硅胶、碳 酸钙、高岭土、二氧化肽、氧化锌等。
TT S
六、经皮给药制剂的组成及制备（五） ４、制备
５、研究内容
中药凝胶膏剂的研究包括基质配方、工艺条件、有 效成分的渗透、制剂的药效学、质量标准等方面。
TT S
七、经皮给药制剂中药物的渗透试验研究
四、经皮吸收、作用机制(一)
表皮吸收
在表皮吸收途径中，富含类脂的角质层是主要的
屏障，由于角质层细胞扩散阻力大，药物分子主要由
细胞间扩散通过角质层。角质层细胞间是类脂双分子
层形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结
合水分子形成水性区，而类脂分子与烃链部分形成疏
水区。极性药物经角质层细胞间的亲水区渗透，非极