合成抗菌药(ppt)
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假单胞菌等有较强的抑制作用 用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染
及中耳炎、鼻窦炎、前列腺炎等
口服吸收差，不良反应较多
诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）
食物影响其吸收，空腹比饭后服药血药 浓度高2-3倍
抗菌谱广，作用强。对G-菌（包括铜绿 假单孢菌及淋病奈氏菌）和G+菌（包括 耐药金葡萄菌）都有较强的杀灭作用
左氧氟沙星（levofloxacin，利氧沙星）
本品是氧氟沙星左旋体，抗菌谱相同， 口服生物利用度高，水溶性增强，抗菌 活性高（对耐甲氧西林的葡萄球菌、链 球菌及肠球菌的抗菌活性强于环丙沙 星），可用于各种急慢性感染、难治性 感染，不良反应是常用喹诺酮类药物中 最少的。
依诺沙星(Enoxacin，氟啶酸）
主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及 淋病等
氧氟沙星（ofloxacin，氟嗪酸）
第三代喹诺酮类 抗菌谱广，对厌氧菌，支原体、结核杆菌及 铜绿假单胞菌作用良好 痰、尿液及胆汁中药物浓度高，可通过血脑
屏障，尿液中浓度是喹诺酮类中最高
用于下呼吸道感染，耐药伤寒、淋球菌，衣 原体或支原体混合泌尿系、胆道、腹腔及耳、 鼻、喉科感染；难治性结核病
对G-菌作用强，对耐药金葡菌、表葡菌，铜绿 假单胞菌，淋球菌及流感杆菌、结核杆菌抗 菌作用良好，对多数厌氧菌无效 对氨基苷类、第三代头孢菌素耐药G+及G-菌仍 敏感
洛美沙星（Lomefloxacin）
口服吸收好，生物利用度约98%，主要原形肾 排泄
抗菌谱广，对G+菌（包括耐甲氧西林的葡萄 球菌、链球菌及肠球菌）的抗菌活性与氧氟 沙星相似，对G-菌的抗菌活性与诺氟沙星相 似，对厌氧菌的抗菌活性不如氧氟沙星
对需氧及厌氧菌均有杀菌作用 G-菌，包括铜绿假单胞菌 G+菌，包括耐药金葡菌 结核杆菌，支原体，衣原体，军团菌 弯曲菌
G+球① 葡萄球菌属：金黄色、表皮、腐生葡萄球菌 链球菌属：肺炎球菌 [丹毒、猩红热 …]
需 氧
G-球②
奈瑟氏菌属： 1淋球菌；2脑膜炎双球菌；3卡他莫拉菌
菌 G+杆③ 1白喉杆菌；2炭疽杆菌
G-杆④
除常见的两种G+杆外，其余杆菌多为G-杆, 如
伤寒、鼠疫、痢疾、流感、绿脓、大肠杆菌等
厌 氧
⑤ 1破伤风杆菌；2产气夹膜杆菌；3肉毒杆菌；
菌
4艰难杆菌；5放线菌
【抗菌机制】
抑制细菌DNA螺旋酶II和IV
抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能
DNA超螺旋结构不能封口
细菌DNA
单链断裂 细菌死亡
意义：
了氟原子，统称氟喹诺酮类
氟 喹 诺 酮12种 类 药 物 的 品
种 4种
名称 英文名
上市 国家
上 时抗市 间菌谱
G-菌 为主
G-菌 G+菌
G-菌 G+菌
厌氧菌
注： 按国际非 专用药名 （INN）命 名原则， 氟喹诺酮 类均采用 “－ oxacin”定 名，我国 音译为 “沙星”。
【抗菌作用】
抗菌谱：广谱、杀菌剂
【不良反应】
皮肤反应及光敏反应 表现：光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱 防范：避免直接暴露于阳光，慎用司帕
沙星、洛美沙星，培氟沙星，依诺沙星、 氟罗沙星 软骨损害
表现：关节痛，关节炎 机制：可损害幼年动物关节软骨 防范：孕妇和14岁以下儿童禁用
吡哌酸（pipemidic acid）
第二代喹诺酮类 对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿
细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构 象改变——高浓度耐药
【临床应用】
临床应用广泛
呼吸系统感染：尤其是下呼吸道感染，对铜绿 假单胞菌、肺炎球菌、厌氧G+球菌等较弱 泌尿生殖系感染 胃肠感染 骨、关节、软组织感染 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染
【不良反应】
不良反应少，发生率平均约为5% 胃肠反应 中枢神经系统反应：头痛、失眠、眩晕等，并 可诱发或加重精神疾病及癫痫（多见于大量用 药、有中枢神经系统疾病或癫痫病史者、与非 甾体抗炎药合用者） 环丙沙星>依诺沙星>培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：精神病或癫痫病史者禁用， VitB1、 B12可部分对抗
选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体 拓扑异构酶影响小，故一般毒性小
染色体实际长度 负超螺旋下的长度
松散的DNA
DNA螺旋酶 喹诺酮类
高度卷紧的 DNA
喹诺酮类抗菌机制示意图
【抗菌机制】
改变细胞壁糖肽的构成
降解
菌体裂解
诱导DNA的SOS修复
复制
基因突变
糖肽 DNA错误
【耐药机制】
细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进 入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低 浓度耐药
不良反应较多见，主要是关节损伤、胃肠道 反应和神经系统反应
司帕沙星（sparfloxacin）
第三代喹诺酮类 对G+球菌，耐药金葡菌、表葡菌、肺炎链球 菌抗菌活性增强，对耐药结核杆菌有效，对 各种厌氧菌作用强于其他氟喹诺酮类 组织浓度高，半衰期长（17.6 h） 用于敏感菌、厌氧菌、支原体及衣原体感染， 耐药结核病
曲伐沙星（trovafloxacin） 第四代喹诺酮类，对G-球菌和厌氧菌抗
合成抗菌药(ppt)
优选合成抗菌药
合成抗菌药
喹诺酮类 磺胺类与甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝基咪唑类
第1节
喹诺酮类
喹诺酮类 (Quinolones)
➢第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） ➢第三代：诺氟沙星（1979） ➢第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入
抗菌作用略强于诺氟沙星 主要Baidu Nhomakorabea于治疗淋病及呼吸道、泌尿道感
染等
培氟沙星（Pefloxacin，甲氟哌酸）
抗菌谱与诺氟沙星相似，但作用较弱 适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、
脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、呼吸道、 消化道感染
环丙沙星（ciprofloxacin，悉复兴）
第三代喹诺酮类
抗菌谱最广，体外抑菌活性是喹诺酮类药物 中最强（广谱、高效）
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、肠道、 骨及皮肤软组织感染
不良反应以光敏反应常见
氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）
口服吸收好，生物利用度近100%，主要原形 肾排泄
具有广谱、高效、长效的特点，体内抗菌活 性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星，半 衰期长
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、外科及 艾滋病人的细菌感染
及中耳炎、鼻窦炎、前列腺炎等
口服吸收差，不良反应较多
诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）
食物影响其吸收，空腹比饭后服药血药 浓度高2-3倍
抗菌谱广，作用强。对G-菌（包括铜绿 假单孢菌及淋病奈氏菌）和G+菌（包括 耐药金葡萄菌）都有较强的杀灭作用
左氧氟沙星（levofloxacin，利氧沙星）
本品是氧氟沙星左旋体，抗菌谱相同， 口服生物利用度高，水溶性增强，抗菌 活性高（对耐甲氧西林的葡萄球菌、链 球菌及肠球菌的抗菌活性强于环丙沙 星），可用于各种急慢性感染、难治性 感染，不良反应是常用喹诺酮类药物中 最少的。
依诺沙星(Enoxacin，氟啶酸）
主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及 淋病等
氧氟沙星（ofloxacin，氟嗪酸）
第三代喹诺酮类 抗菌谱广，对厌氧菌，支原体、结核杆菌及 铜绿假单胞菌作用良好 痰、尿液及胆汁中药物浓度高，可通过血脑
屏障，尿液中浓度是喹诺酮类中最高
用于下呼吸道感染，耐药伤寒、淋球菌，衣 原体或支原体混合泌尿系、胆道、腹腔及耳、 鼻、喉科感染；难治性结核病
对G-菌作用强，对耐药金葡菌、表葡菌，铜绿 假单胞菌，淋球菌及流感杆菌、结核杆菌抗 菌作用良好，对多数厌氧菌无效 对氨基苷类、第三代头孢菌素耐药G+及G-菌仍 敏感
洛美沙星（Lomefloxacin）
口服吸收好，生物利用度约98%，主要原形肾 排泄
抗菌谱广，对G+菌（包括耐甲氧西林的葡萄 球菌、链球菌及肠球菌）的抗菌活性与氧氟 沙星相似，对G-菌的抗菌活性与诺氟沙星相 似，对厌氧菌的抗菌活性不如氧氟沙星
对需氧及厌氧菌均有杀菌作用 G-菌，包括铜绿假单胞菌 G+菌，包括耐药金葡菌 结核杆菌，支原体，衣原体，军团菌 弯曲菌
G+球① 葡萄球菌属：金黄色、表皮、腐生葡萄球菌 链球菌属：肺炎球菌 [丹毒、猩红热 …]
需 氧
G-球②
奈瑟氏菌属： 1淋球菌；2脑膜炎双球菌；3卡他莫拉菌
菌 G+杆③ 1白喉杆菌；2炭疽杆菌
G-杆④
除常见的两种G+杆外，其余杆菌多为G-杆, 如
伤寒、鼠疫、痢疾、流感、绿脓、大肠杆菌等
厌 氧
⑤ 1破伤风杆菌；2产气夹膜杆菌；3肉毒杆菌；
菌
4艰难杆菌；5放线菌
【抗菌机制】
抑制细菌DNA螺旋酶II和IV
抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能
DNA超螺旋结构不能封口
细菌DNA
单链断裂 细菌死亡
意义：
了氟原子，统称氟喹诺酮类
氟 喹 诺 酮12种 类 药 物 的 品
种 4种
名称 英文名
上市 国家
上 时抗市 间菌谱
G-菌 为主
G-菌 G+菌
G-菌 G+菌
厌氧菌
注： 按国际非 专用药名 （INN）命 名原则， 氟喹诺酮 类均采用 “－ oxacin”定 名，我国 音译为 “沙星”。
【抗菌作用】
抗菌谱：广谱、杀菌剂
【不良反应】
皮肤反应及光敏反应 表现：光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱 防范：避免直接暴露于阳光，慎用司帕
沙星、洛美沙星，培氟沙星，依诺沙星、 氟罗沙星 软骨损害
表现：关节痛，关节炎 机制：可损害幼年动物关节软骨 防范：孕妇和14岁以下儿童禁用
吡哌酸（pipemidic acid）
第二代喹诺酮类 对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿
细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构 象改变——高浓度耐药
【临床应用】
临床应用广泛
呼吸系统感染：尤其是下呼吸道感染，对铜绿 假单胞菌、肺炎球菌、厌氧G+球菌等较弱 泌尿生殖系感染 胃肠感染 骨、关节、软组织感染 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染
【不良反应】
不良反应少，发生率平均约为5% 胃肠反应 中枢神经系统反应：头痛、失眠、眩晕等，并 可诱发或加重精神疾病及癫痫（多见于大量用 药、有中枢神经系统疾病或癫痫病史者、与非 甾体抗炎药合用者） 环丙沙星>依诺沙星>培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：精神病或癫痫病史者禁用， VitB1、 B12可部分对抗
选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体 拓扑异构酶影响小，故一般毒性小
染色体实际长度 负超螺旋下的长度
松散的DNA
DNA螺旋酶 喹诺酮类
高度卷紧的 DNA
喹诺酮类抗菌机制示意图
【抗菌机制】
改变细胞壁糖肽的构成
降解
菌体裂解
诱导DNA的SOS修复
复制
基因突变
糖肽 DNA错误
【耐药机制】
细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进 入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低 浓度耐药
不良反应较多见，主要是关节损伤、胃肠道 反应和神经系统反应
司帕沙星（sparfloxacin）
第三代喹诺酮类 对G+球菌，耐药金葡菌、表葡菌、肺炎链球 菌抗菌活性增强，对耐药结核杆菌有效，对 各种厌氧菌作用强于其他氟喹诺酮类 组织浓度高，半衰期长（17.6 h） 用于敏感菌、厌氧菌、支原体及衣原体感染， 耐药结核病
曲伐沙星（trovafloxacin） 第四代喹诺酮类，对G-球菌和厌氧菌抗
合成抗菌药(ppt)
优选合成抗菌药
合成抗菌药
喹诺酮类 磺胺类与甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝基咪唑类
第1节
喹诺酮类
喹诺酮类 (Quinolones)
➢第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） ➢第三代：诺氟沙星（1979） ➢第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入
抗菌作用略强于诺氟沙星 主要Baidu Nhomakorabea于治疗淋病及呼吸道、泌尿道感
染等
培氟沙星（Pefloxacin，甲氟哌酸）
抗菌谱与诺氟沙星相似，但作用较弱 适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、
脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、呼吸道、 消化道感染
环丙沙星（ciprofloxacin，悉复兴）
第三代喹诺酮类
抗菌谱最广，体外抑菌活性是喹诺酮类药物 中最强（广谱、高效）
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、肠道、 骨及皮肤软组织感染
不良反应以光敏反应常见
氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）
口服吸收好，生物利用度近100%，主要原形 肾排泄
具有广谱、高效、长效的特点，体内抗菌活 性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星，半 衰期长
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、外科及 艾滋病人的细菌感染