外用膏剂

外用膏剂

第一节概述

一、外用膏剂的含义、特点与分类

外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。外用膏剂主要包括软膏剂、硬膏剂、膏药、橡胶膏剂、巴布膏剂等。

二、外用膏剂药物透皮吸收

（一）药物透皮吸收过程外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。

（二）药物透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗腺等。

（三）影响药物透皮吸收的因素

1.皮肤条件与应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度和湿度及皮肤的清洁等有关，由于皮肤条件不同，对药物的穿透、吸收也不同。

2.药物性质具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性的药物透皮吸收较理想。在油和水中都难溶的药物则很难透皮吸收。强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透过。

3.基质的组成与性质一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。另外基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。还有附加剂，基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。

4.其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

第二节软膏剂

一、软膏剂概念

软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。其中用乳剂型基质的亦称乳膏剂。软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。

二、软膏基质

软膏剂由主药和基质两部分组成。基质的种类可分为油脂性基质、乳剂基

质和水溶性基质3类。

三、软膏剂的透皮吸收

药物透皮吸收的过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

四、软膏剂的制备方法

一般有研和法、熔和法和乳化法三种。

（一）研和法系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。通常是在软膏板和玻璃板上进行，亦可在乳钵中研匀。大量生产时用电动研钵。

（二）熔和法系将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅拌，直至冷凝的制备方法。软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，熔点较高的基质，如蜂蜡、石蜡等应先加热熔化，熔点较低的基质，如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。

（三）乳化法将油溶性组分（油相）混合加热熔化；另将水溶性组分（水相）加热至与油相温度相近（约80℃）时，两液混合，边加边搅拌，待乳化完全，直至冷凝。大量生产，在两相混合后温度降至约30℃时，再通过乳匀机或胶体磨，使产品更细腻均匀。

五、灌封与包装

制得的软膏，可用手工或机械进行灌装。软膏剂常用的包装容器有金属盒、塑料盒、广口玻璃瓶；大量生产多用锡管。采用软膏自动灌装、轧尾、装盒联动机进行包装。

第三节黑膏药

一、黑膏药的含义与特点

黑膏药系指药材、食用植物油与红丹（铅丹)经高温炼制成膏料摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。

黑膏药为外观呈黑色的油润固体，其基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。用前需烘软，通常贴于患处，亦可贴于经络穴位，发挥保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛等局部作用；或经透皮吸收，发挥药物的祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效，治疗跌打损伤、风湿痹痛等，以弥补内服药的药力不足。

二、黑膏药的制备

1.黑膏药基质的原料

（1)植物油食用植物油，要求质地纯净、沸点低、熬炼时泡沫少、制成品软化点及黏着力适当。以麻油为最好，其制成品外观光润，棉籽油、豆油、菜油、花生油等亦可应用，但制备时较易产生泡沫，应及时除去。

（2)红丹又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，为橘红色非结晶性粉末，

其主要成分为四氧化三铅（Pb

3O

4

)，含量要求在95％以上。使用前应干燥，并过

筛使成松散细粉，以免聚结成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。

2.黑膏药的制备

黑膏药的制备工艺流程：药料提取（炸料) →炼油→下丹成膏→去“火毒”一摊涂。

（1)药料提取药材应适当碎断，按各品种项下规定的方法加食用植物油加热提取，又称“炸料”。一般炸至枯黄（油温控制在200～220℃)后，捞出药渣，即得药油。其中质地轻泡不耐油炸的，如花、草、叶、皮等药材，待其他药材炸至枯黄后加入。含挥发性成分的药材、矿物药以及贵重药应研成细粉，于摊涂前加入，温度应不超过70℃。

（2)炼油去渣后的药油于300℃左右继续加热熬炼，使油脂在高温条件下氧化、聚合、增稠，以炼至“滴水成珠”为度。炼油程度至关重要，过“老”则膏药松脆，黏着力小，贴用时易脱落；太“嫩”则膏药质软，贴后容易移动，且黏着力强，不易剥离。炼油时有大量刺激性浓烟发生，应注意及时排除，并防止着火。

（3)下丹成膏在炼成的油液中加入红丹，使反应生成高级脂肪酸铅盐，并促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状。控制在270℃以上的高温下。缓缓加红丹于炼油中，边加边搅，使油、丹充分化合成为黑褐色的稠厚液体。油、丹皂化为放热反应，温度高达300℃以上，应控制好下丹速度，并注意通风、防火。油丹用量比一般为500：（150～200)（冬少夏多)。膏药的老、嫩，可取少量滴于水中，随即作出判断：膏粘手，表示太嫩，应继续加热，或补加铅丹后加热；膏不粘手，且稠度适当，表示合格；膏发脆，表示过老，可添加适量炼油或掺入适量较嫩膏料调整。

（4)去“火毒”膏药制成后，应喷淋清水，膏药成坨，置清水中浸渍，以去火毒。油丹炼合而成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发泡、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化、分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等，大多具水溶性、挥发性或不稳定性。故在水中浸泡，或用动态流动去除。

（5)摊涂取膏药团块置适宜的容器中，文火或水浴上热熔，60℃～70℃保温，加入细料药搅匀，用竹签蘸取规定量，摊涂于纸或布等裱背材料上，折合后包装，置阴凉处贮藏。

第四节橡胶膏剂

一、橡胶膏剂的含义与特点橡胶膏剂系指药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上制成的贴膏剂。橡胶膏剂的特点有：黏着力强，无需预热可直接贴用；不污染衣物，携带方便，有保护伤口及防止皲裂等作用。

二、橡胶膏剂基质的组成

（1)橡胶主要基质，常用未经硫化的生橡胶以及热可塑性橡胶。

（2)增黏剂增加膏体的黏性，常用松香以及松香的衍生物，如甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯等新型材料。

（3)软化剂可使生胶软化，增加胶浆的柔性和成品的耐寒性，改善膏浆的黏性。常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等，邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯等亦可用作软化剂。

若处方中含挥发油及挥发性药物（如樟脑、冰片、薄荷油等)较多时，软化剂的用量应酌情减少。但应注意除了治疗需要外，一般不宜过分增加挥发性药物，因其在贮存中容易挥发损失，使膏面干燥而失黏。

（4)填充剂常用氧化锌（药用规格)、锌钡白（俗称立德粉)。氧化锌作填充剂能与松香酸生成锌盐，增加膏料与裱背材料的黏着性；同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。热压法制橡胶膏剂时，常用锌钡白作填充剂，其特点是遮盖力强，胶料硬度大。

三、橡胶膏剂的制备常采用溶剂法

制备工艺流程：药料提取→膏浆制备→涂布→回收溶剂→切割→加衬→包装。