甲强龙、美卓乐竟品篇3甲强龙VS氢化泼尼松

甲强龙产品组
对比氢化泼尼松， 甲强龙®/美卓乐®疗效更优
1. 甲强龙®在支气管肺泡中的 滞留时间较长 (清除率较小)
肺部分布
80 70 60 50 40 30 20 10 0 0 2.5 5 7.5 10 12.5 15 血浆药物浓度ng / 尿液药物浓度ug
2. 甲强龙®有滞留于肺泡上皮 渗液(ELF)中的倾向 3. 脂溶性高有利于组织转运 (甲强龙® : C6位上为甲基)1
感染性疾病中的应用
1. 2. 口服方便，应以口服为主 选择水钠潴留小的
风湿免疫疾病中的应用
1.
王海燕,沈悌.糖皮质激素在内科疾病中的合理应用.61,103. 仅供内部学习培训使用
以口服最常用
甲强龙产品组
谢谢
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
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对比氢化泼尼松，甲强龙®/美卓乐®抗炎作用 更强，免疫抑制作用强
甲强龙®抗炎作用更强 免疫抑制作用是氢化泼尼松的18倍
药物
糖皮质激素活性 （抗炎强度）
免疫抑制作用
甲强龙/美卓乐
5
11
氢化泼尼松
4
0.6
1. 2. 3. 4.
王海燕,沈悌.糖皮质激素在内科疾病中的合理应用. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 . 仅供内部学习培训使用
西安利君制药有限责任公司 氢化泼尼松注射液
无色的澄明液体 安瓿包装，易污染 5mg 10mg：28.6元/支 50mg：143元 仿制
效期 产地
五年 比利时
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二年 西安
氢化泼尼松配伍禁忌
• 解热镇痛药： – 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用
– 增强乙酰氨基酚的肝毒性
1. Rohatagi S, Barth J, Möllmann H,et al. Pharmacokinetics of methylprednisolone and prednisolone after single and multiple oral administration. 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化泼尼松，甲强龙®/美卓乐® 更便利、更精准、剂型更完整
• 甲强龙®
– –
– 40mg 规格
• 每只 1ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 9mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、乳糖、10%氢氧化钠溶液和注射用水 每只 2ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 18mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一 水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水 含无菌粉末一瓶，另附带 1 瓶稀释液（7.8ml，含苯甲醇 70.2mg 及注射用水），其中无菌粉末内含 甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10%氢氧化钠溶液和注射用水
125mg 规格
•
500mg 规格
•
• 美卓乐®
– 4mg*30片 – 最小剂量精确至1mg，2mg，3mg
• 贮藏
– 未溶解的药品，密闭，15-25 ℃保存 – 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温（15-25℃）下贮藏 48 小时 – 有效期：5年
甲强龙®说明书
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对比氢化泼尼松，甲强龙®/美卓乐®更便 利、更精准、剂型更完整
更强
CH3
受体亲和力更强 C6甲基化
更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高
氢化泼尼松
HO
11
21
CH2OH
C=O
0 17
CH3
16
2
更安全
OH
线性药代动力学特点
更好地预测体内药物有效浓度 隔日给药体内糖皮质激素分泌节 律与生理状况下基本一致
CH3
19
9
合适的生物半衰期
O
3 6
• 抗感染药物 – 与两性霉素B合用，可加重低钾症
• 利尿剂、抗高血压药物 – 与碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾症，长期合 用，易发生低血钙和骨质疏松症。 • 激素 – 与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生
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目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化泼尼松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
甲强龙®——化学结构式突破的利益
呼吸系统疾病中的应用
1. 2. 3. 选择肺泡上皮衬液中的分布容积大，浓度高， 滞留时间长的 选择抗炎性较强、水钠潴留小的 优先选用中、短半衰期的
甲强龙® & 美卓乐®
神经内科疾病中的应用
1. 2. 长期治疗者，应选用水钠潴留作用小的 下丘脑、垂体、肾上腺（HPA轴）抑制 作用小的
• 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品 • 2013年海正辉瑞来经营甲强龙和美卓乐
甲强龙 /美卓乐全球处方量第一的糖皮质激素
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目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
Βιβλιοθήκη Baidu
• 甲强龙® VS 氢化泼尼松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
甲强龙®支气管肺泡内药 物浓度是等剂量氢化泼尼 松药物浓度的5倍2
氢化泼尼松
甲强龙®
在支气管肺泡中较长的停留时间使 甲基强的松龙对组织能发挥
较强的抗炎症作用，疗效更优
1. 2. Vichyanond P, Irvin CG, Larsen GL.et al. Penetration of corticosteroids into the lung: evidence for a difference between methylprednisolone and prednisolone. 1989 Dec;84(6 Pt 1):867-73. Szefler SJ, Ebling WF, Georgitis JW, Jusko WJ. Methylprednisolone versus prednisolone pharmacokinetics in relation to dose in adults. Eur J Clin 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 Pharmacol. 1986;30(3):323-9.
® ® 甲强龙 /美卓乐
： 糖皮质激素的经典之选
甲强龙® VS 氢化泼尼松
海正辉瑞－甲强龙/美卓乐
1855 1935 30年代晚期 1953 1957 2003 至今 • Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障 碍的后果 • 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 普强公司分离出可的松 • 普强公司向市场推出氢化可的松
• 1957年 – 普强公司上市甲强龙及美卓乐
• 2003年 – 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙®－明星产品
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甲强龙®/美卓乐®VS 氢化泼尼松药物经济学
甲强龙®/美卓乐® 性状 包装 等效剂量 价格 等效价格 是否原研
甲强龙®：冻干粉末 美卓乐®：压片均匀紧密、不易碎 甲强龙®：双室瓶，干净、无污染 美卓乐®：表面有糖衣、光滑，铝 塑粒装 4mg 甲强龙®40mg：32元 美卓乐®4mg：1.4元/片 甲强龙®40mg：32元 原研
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
更安全
C11羟基化
C1=C2双键 线性药代动力学特点 C9未氟化 合适的生物半衰期
无需肝脏转换
盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少 可更好的预测体内药物有效浓度 对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化泼尼松，美卓乐®（甲泼尼龙片） 具有线性药代动力学特点，更安全可靠
与氢化泼尼松比较，美卓乐 血浆清除率更稳定1
首剂清除率 平均口服 清除率CI/F（ml/h） 稳态时清除率 氢化泼尼松 P<0.05
200 150 100 50
美卓乐®
剂量(mg) 4
0
8
24
5
游离部分清除率
10
30
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925 仅供内部学习培训使用
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——化学结构式突破的利益
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位
C11羟基化
HO
CH2OH C=O OH
C6甲基化
迅速穿透细胞膜
易穿透血脑屏障(亲脂性)
C1=C2双键 C9未氟化
O
更强
受体亲和力更强 C6甲基化 C1=C2双键 更易进入细胞内 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 提高抗炎活性
甲强龙产品组
对比氢化泼尼松，美卓乐®（甲泼尼龙片） 具有线性药代动力学特点，更安全可靠
与氢化泼尼松比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，更稳定1
0.25
游离部分AUC/总剂量AUC
0.2 0.15
美卓乐®
氢化泼尼松
0.1 0.05 0
剂量（mg）
100
80
60
48
30
24
20
16
10
8
AUC 药时曲线下面积
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙® VS 氢化泼尼松
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化泼尼松，甲强龙®/美卓乐®起效更快， 迅速改善临床症状
甲强龙/美卓乐
CH2OH C=O HO OH
更快
增强亲脂性，快速到达作用靶位 C6甲基化
迅速穿透细胞膜
易穿透血脑屏障(亲脂性)
O
C6甲基化
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
甲强龙®——独一无二的化学结构
C11羟基化
HO
CH2OH C=O OH
C1=C2双键 C9未氟化
O
C6甲基化
CH3
甲强龙/美卓乐
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
目录
• 甲强龙®——独一无二的化学结构
• 甲强龙® VS 氢化泼尼松 • 甲强龙®——化学结构式突破的利益
仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组
对比氢化可的松，甲强龙®/美卓乐®原研 产品，品质更有保障
• 1855年 – Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 • 1935年 – 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 • 30年代晚期 – 普强公司分离出可的松
• 1953年 – 普强公司向市场推出氢化可的松