药学概论全套PPT课件101p

药理学的发展
向分子水平提高（信号、细胞因子、受 体等） 反向药理学与传统药理学 人类疾病动物模型—筛选药物—药效— 细胞分子机理（古代的中草药，人参） 细胞分子筛选—药物—药效—整体动物 模型（现代的药物，石山碱甲）

石杉碱甲 （huperzine A） 是从民间草药千层塔 （Huperzia serrata Trev.）中分得的新生物碱，是一种极具前景的药物。经药理实 验证明它对乙酰胆碱酯酶有高选择性抑制作用，作为可逆的、混 合竞争型 AchE 抑制剂，其抑制 AchE 的作用强度和作用时间均优 于毒扁豆碱、 加兰他敏和他克林。对脑内 AchE 的抑制和提高 ACh 水平的作用持续达 6h，提高脑内 ACh 水平主要通过抑制 AchE， 进入脑内后在后脑皮层及海马区有较高浓度分布，不抑制皮层 ACh 释放，能改善脑功能谱和老年大、小鼠或各种实验损伤产生 的学习记忆障碍。
中药的升降沉浮 中药的炮制：降低或消除药物的毒性和副作用，如半夏；转变

药物的功能，蜜炙麻黄；增强疗效，蜜炙款冬花；改变或增强药物作用 的部位和倾向，酒炙和盐炙；易于粉碎，适应调剂、制剂的需要；保证 药物的净度。

中药的归经：清肺热、清心热、清肝热、清胃热
第二节 天然药物化学与现代中药
天然药物化学成分分类（依据不同划分 有多种方式） 有效成分和无效成分；有效部位（混合 物）
第三节 药用资源
药用资源 民族药用资源 中药资源保护 中药资源创新

第四节 天然药物发展与现状
现状 发展 创新药物研究（）

第三章 药物化学


第一节 基本定义、研究内容和任务
构效关系 药物合成（化学制药工艺学） 开发新药（先导化合物的发掘，药物设计学，计算机辅助药物设计）
药学的地位
药学与其他学科的关系 药学在国民经济中的地位

第二章
中药与天然药物
第一节 中药的起源与发展
中药和天然药物的概念 中药的起源和发展 中药学的研究范围

Hale Waihona Puke Baidu
中药的药性（性味和功能）
四气：寒、热、温、凉（石膏治热性病， 附子、干姜治寒性病） 五味：辛、甘、酸、苦、咸（辛散、酸 收、甘缓、苦坚、咸软）

第二节 药物化学的历史和现状
发现阶段（discovery）：吗啡 发展阶段（development）：磺胺类药物 设计阶段（design）：3D-QSAR(三维定 量构效关系) 我国药物化学的现状（中草药的有效成 分及其衍生物）

第三节 药物化学在新药研究与开发中的作用


中药及天然药物中的主要有效成分简介
生物碱
黄连中的小檗碱 麻黄中的麻黄碱 罂粟中的吗啡 黄芩中的黄芩苷 大黄中的大黄素苷 五味子中的五味子素 洋地黄中的地高辛 甘草中的齐墩果酸 薄荷、莪术
糖苷类：黄酮
蒽醌类 木脂素和香豆素类 强心苷类 皂苷类
萜类挥发油药物
中药化学成分的提取分离与结构鉴定




辛，发散、行气、行血。麻黄治疗风寒表证。 甘，补益、和中。人参能补益元气。 酸，收敛、固涩。五味子能敛汗涩精。 苦，燥湿、泻降。大黄能泻下。 咸，软坚、泻下。海藻能软坚散结。 淡，渗湿、利尿。茯苓能治疗小便不利，水肿。 涩，收敛、固涩。山茱萸能敛汗涩精。

麻黄和薄荷同属辛味药，辛能发散，具有发汗解表的共性，但麻黄性温， 适用于风寒表证；薄荷性凉，适用于风热表证。
有效成分的提取：
溶剂提取法：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<醋酸乙 酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇） <水 提取方法：煎煮法、浸渍法、渗滤法、回流提取、连续回流提取


分离纯化：
溶剂法、沉淀法、色谱分离法


有效成分的结构鉴定
确定纯度，推测母体结构类型，功能基情况，分子量和分子式的 确定，波谱、光谱及化学方法推测出结构式
药学概论
第一章 绪论
第一节：药学的概念 药或药物是用于防病、治病和诊断疾病 的物质。 药学是以现代化学、医学为主要理论指 导，研究、开发和生产用于治病、防病 药物的科学。 它主要包括六个主干学科： 药物化学、药理学、药剂学、生药学、 药物分析学和微生物学。

第二节 药学的起源和发展
起源： 19 世纪初吗啡的分离成功是现代药 学开始的一个里程碑，而以生产奎宁为主 开设的药厂是现在制药工业的鼻祖。 发展：从古代到二十世纪初使用天然药物 药物合成 二十世纪40至60 年代生化药物 生物制药 （医学、化学、生物）

药学各科发展情况




药物化学已由过去的随机、逐个多步骤合成已发展到计算机辅助设计、 定向一步固相合成药物的组合化学阶段，大大提高了新药研究的速度和 命中几率。 药理学对新药的筛选也发展到高通量、机器人筛选，或者酶、细胞、受 体进行筛选；对药物作用机理研究从整体、器官水平发展到细胞、分子 水平、量子水平。 药物制剂学方面，由一般制剂发展到缓释、控释、速释制剂；由以工艺 为主到与生物相结合。 药物分析化学的手段不断更新， 从化学比色到HPLC、GS、MS、到手性 化合物；体内药物分析的灵敏度不断提高。 生药学方面从形态学、显微水平观察发展到化学、基因水平研究药物； 并从研究陆地药物发展到开始研究海洋资源。 微生物与生化学更是发展迅速。高水平生物技术广泛应用，基因表达如 大肠杆菌的细胞分泌，植物中转基因生产药物。


组合化学和高通量筛选技术 计算机辅助药物分子设计技术 化学信息学和数据库检索技术 生物技术 合理药物设计 类似化合物结构修饰的新药模仿性设计（Metoo策略） 天然产物的结构改造仍是重要途径
药理学
第一节 药理学的性质与任务 药物效应动力学，简称药效学 （pharmacodynamics） 药物代谢动力学，简称药动学 （pharmacokinetics） 药理学发展简史 药理学分支
我国药学发展

我国新药研究已处于一个由过去几十年 的仿制为主转到以创新为主、仿制为辅 的时期。这就需要我国的药物化学家不 断发现新的化合物实体，在药理学家的 配合下，筛选其活性，申请专利，开发 成我国独有的专利药物。
药学任务

研制新药 阐明药物的作用机理 研制新的制剂 制订药品的质量标准, 控制药品质量 开拓医药市场，规范药品管理 GAP （Good Agriculture Practice）、GLP （Good Laboratory Practice）、GMP （Good Manufacture Practice）、GCP （Good Clinic Practice）、GSP （Good Selling Practice） ADR（Adverse drug reaction）