四环素类及氯霉素类抗生素教案资料
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❖ 2）再障—出血倾向及感染症状 ❖ 与剂量和疗程无关， ❖ 少见，但死亡率高
❖ 应用时注意： 1. 严格掌握适应症 2. 应用期间注意定期查全血象 3. 剂量每天不超过1克，疗程不超过5-7天 4. 避免反复用药
❖ 2. 灰婴综合征
❖ 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
❖ 氯霉素蓄积
腹胀、吐奶、呼吸不规则、
循环衰竭，BP ， 面色青紫。
❖ 出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。
❖ 新生儿、早产儿禁用。
❖ 孕妇末期及分娩期和老人慎用
3. 其他 ❖ 二重感染、过敏反应、神经系统、胃肠反应
小结
❖ 1、四环素和氯霉素均属广谱抗菌药 ❖ 2、四环素的抗菌谱 ❖ 3、四环素的抗菌机制：抑制蛋白质合成 ❖ 4、四环素的主要不良反应
治疗：a. 停广谱
b. 抗菌 真菌：制霉菌素、二性霉素 难辨梭菌性肠炎：万古霉素、甲硝唑
3、对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙， 与Ca 2+结合
变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠妇女 哺乳期妇女 8岁以内的儿童
❖ 4、其他 ❖ 肝、肾毒性 ❖ 为长期口服或大剂量静脉给药所致 ❖ 过敏反应 ❖ 药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥
3、不良反应
❖ 不良反应基本同四环素， ❖ 多西环素主要为胃肠刺激及皮疹，二重感染
少见 ❖ 米诺环素可引起可逆性前庭反应（恶心、头
晕、平衡失调）
氯霉素
❖ 性质： ❖ 在酸性中性环境中稳定，遇碱易分解
药动学
❖ 吸收：口服吸收迅速、完全， ❖ 分布：均匀，易通过血脑屏障，脑脊液中浓
度较其他抗生素高 ❖ 代谢：肝 ❖ 排泄：约10%原型肾排，尿路感染有效。
抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）
❖ 速效抑菌药
❖ G+菌：不及青霉素、头孢菌素
❖ G- 菌：大多肠杆菌科高度敏感
❖
伤寒、副伤寒 —常用
其他G-菌：敏感 — 不首选
❖
但对铜绿假单孢菌无效
❖ 四 体：立克次体、衣原体作用强；支原体、 螺旋体有效
抗菌机制
❖ —与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白质合成
作用位点与红霉素、克林霉素的作用 位点相近，可能产生竞争拮抗作用
脱性 皮炎
半合成四环素
（多西环素、米诺环素）
特点（与天然者比较）：
No 1. 体内过程不同
2. 多西环素口服吸收快而完全，基本不受食物但
受多价金属离子影响 作用时间长
，t½长，主要经胆汁排出，
ImagLeabharlann Baidu 米诺环素吸收不受食物及牛奶影响，经胆汁和肾
排出， t½长
2、抗菌作用及临床用途
❖ 抗菌作用强且对天然类耐药者仍敏感 ❖ 抗菌活性：米诺环素> 多西环素>> 四 > 土 ❖ 多西环素肾毒性小，最常用
临床应用
❖ 伤寒、副伤寒： ❖ G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜炎、败血症 ❖ 立克次体感染 ❖ 局部用药：衣原体沙眼 、眼内炎及全眼球炎（穿透力
强）
不良反应（本品毒性大，严格控制使用）
❖ 1. 抑制骨髓造血功能 ❖ 1）可逆性血细胞减少（白细胞 、血小板 ）， ❖ 与剂量和疗程有关 ❖ 一但发生即时停药可以恢复
四环素类及氯霉素类 抗生素
❖ 抗菌谱广（旧称广谱抗生素） ❖ 大多数G+、G-菌 ❖ 四体（立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体) ❖ 某些原虫（阿米巴）
四环素类
❖ 基本结构： 氢化骈四苯（四个环） ❖ 性质：酸性环境中稳定
分类
❖
天然 :
四环素
土霉素
❖ 半合成 :
多西环素
米诺环素
抗菌作用（快速抑菌药）
❖ G-菌：布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性
❖
前列腺炎 （大肠杆、衣原体）、胆
❖
道感染（混合）
❖ G+菌：不及青霉素; 痤疮
❖ 3. 阿米巴痢疾（肠内）：土霉素（抑共生菌）
不良反应
1、局部刺激：胃肠道反应 饭后服减轻（但减少吸收） 注射刺激强，血栓性静脉炎
2、二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖 真菌病：念珠菌所致鹅口疮 假膜性肠炎（难辨梭菌）：可致死
局部刺激、二重感染 、对骨牙生长的影响
❖ 5、氯霉素的抗菌机制及抗菌谱
广谱，偏重于G-菌—抑制蛋白质合成
❖ 6、氯霉素的不良反应是 ❖ 抑制骨髓造血机能.、灰婴综合征
No Image
❖ 1、 抗菌谱（广谱G+ 菌 〉G- 菌）
❖ G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、
❖
破伤风、产气杆菌
❖ G- 菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流
❖
感杆、布氏杆
❖ 四 体：支、衣、立克次体、螺旋体
❖ 某些原虫：阿米巴
❖ 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
2. 抗菌机制（快效抑菌药）
❖ 与30s亚基结合， 抑制蛋白质合成
3、耐药性
耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌
临床应用
❖ 1、四体感染（多为首选） ❖ 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 ❖ 衣原体：鹦鹉热，性病淋巴肉芽肿、衣原体肺炎，
非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、沙眼 ❖ 支原体：支原体肺炎、盆腔炎 ❖ 螺旋体：回归热
临床应用
❖ 2. 细菌性感染（次选）
❖ 应用时注意： 1. 严格掌握适应症 2. 应用期间注意定期查全血象 3. 剂量每天不超过1克，疗程不超过5-7天 4. 避免反复用药
❖ 2. 灰婴综合征
❖ 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
❖ 氯霉素蓄积
腹胀、吐奶、呼吸不规则、
循环衰竭，BP ， 面色青紫。
❖ 出现症状后约40%患者在 2-3天内死亡。
❖ 新生儿、早产儿禁用。
❖ 孕妇末期及分娩期和老人慎用
3. 其他 ❖ 二重感染、过敏反应、神经系统、胃肠反应
小结
❖ 1、四环素和氯霉素均属广谱抗菌药 ❖ 2、四环素的抗菌谱 ❖ 3、四环素的抗菌机制：抑制蛋白质合成 ❖ 4、四环素的主要不良反应
治疗：a. 停广谱
b. 抗菌 真菌：制霉菌素、二性霉素 难辨梭菌性肠炎：万古霉素、甲硝唑
3、对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙， 与Ca 2+结合
变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠妇女 哺乳期妇女 8岁以内的儿童
❖ 4、其他 ❖ 肝、肾毒性 ❖ 为长期口服或大剂量静脉给药所致 ❖ 过敏反应 ❖ 药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥
3、不良反应
❖ 不良反应基本同四环素， ❖ 多西环素主要为胃肠刺激及皮疹，二重感染
少见 ❖ 米诺环素可引起可逆性前庭反应（恶心、头
晕、平衡失调）
氯霉素
❖ 性质： ❖ 在酸性中性环境中稳定，遇碱易分解
药动学
❖ 吸收：口服吸收迅速、完全， ❖ 分布：均匀，易通过血脑屏障，脑脊液中浓
度较其他抗生素高 ❖ 代谢：肝 ❖ 排泄：约10%原型肾排，尿路感染有效。
抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）
❖ 速效抑菌药
❖ G+菌：不及青霉素、头孢菌素
❖ G- 菌：大多肠杆菌科高度敏感
❖
伤寒、副伤寒 —常用
其他G-菌：敏感 — 不首选
❖
但对铜绿假单孢菌无效
❖ 四 体：立克次体、衣原体作用强；支原体、 螺旋体有效
抗菌机制
❖ —与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白质合成
作用位点与红霉素、克林霉素的作用 位点相近，可能产生竞争拮抗作用
脱性 皮炎
半合成四环素
（多西环素、米诺环素）
特点（与天然者比较）：
No 1. 体内过程不同
2. 多西环素口服吸收快而完全，基本不受食物但
受多价金属离子影响 作用时间长
，t½长，主要经胆汁排出，
ImagLeabharlann Baidu 米诺环素吸收不受食物及牛奶影响，经胆汁和肾
排出， t½长
2、抗菌作用及临床用途
❖ 抗菌作用强且对天然类耐药者仍敏感 ❖ 抗菌活性：米诺环素> 多西环素>> 四 > 土 ❖ 多西环素肾毒性小，最常用
临床应用
❖ 伤寒、副伤寒： ❖ G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜炎、败血症 ❖ 立克次体感染 ❖ 局部用药：衣原体沙眼 、眼内炎及全眼球炎（穿透力
强）
不良反应（本品毒性大，严格控制使用）
❖ 1. 抑制骨髓造血功能 ❖ 1）可逆性血细胞减少（白细胞 、血小板 ）， ❖ 与剂量和疗程有关 ❖ 一但发生即时停药可以恢复
四环素类及氯霉素类 抗生素
❖ 抗菌谱广（旧称广谱抗生素） ❖ 大多数G+、G-菌 ❖ 四体（立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体) ❖ 某些原虫（阿米巴）
四环素类
❖ 基本结构： 氢化骈四苯（四个环） ❖ 性质：酸性环境中稳定
分类
❖
天然 :
四环素
土霉素
❖ 半合成 :
多西环素
米诺环素
抗菌作用（快速抑菌药）
❖ G-菌：布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性
❖
前列腺炎 （大肠杆、衣原体）、胆
❖
道感染（混合）
❖ G+菌：不及青霉素; 痤疮
❖ 3. 阿米巴痢疾（肠内）：土霉素（抑共生菌）
不良反应
1、局部刺激：胃肠道反应 饭后服减轻（但减少吸收） 注射刺激强，血栓性静脉炎
2、二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖 真菌病：念珠菌所致鹅口疮 假膜性肠炎（难辨梭菌）：可致死
局部刺激、二重感染 、对骨牙生长的影响
❖ 5、氯霉素的抗菌机制及抗菌谱
广谱，偏重于G-菌—抑制蛋白质合成
❖ 6、氯霉素的不良反应是 ❖ 抑制骨髓造血机能.、灰婴综合征
No Image
❖ 1、 抗菌谱（广谱G+ 菌 〉G- 菌）
❖ G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、
❖
破伤风、产气杆菌
❖ G- 菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流
❖
感杆、布氏杆
❖ 四 体：支、衣、立克次体、螺旋体
❖ 某些原虫：阿米巴
❖ 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
2. 抗菌机制（快效抑菌药）
❖ 与30s亚基结合， 抑制蛋白质合成
3、耐药性
耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌
临床应用
❖ 1、四体感染（多为首选） ❖ 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 ❖ 衣原体：鹦鹉热，性病淋巴肉芽肿、衣原体肺炎，
非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、沙眼 ❖ 支原体：支原体肺炎、盆腔炎 ❖ 螺旋体：回归热
临床应用
❖ 2. 细菌性感染（次选）