药剂学-经皮吸收制剂
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47
3、剥离强度 表示压敏胶黏接力的大小 通常采用180°剥离强度试验法进行。
48
（二）含量均匀度 （三）释放度 （四）生物利用度
49
思考题 1、TDDS的定义，特点？ 2、透皮吸收促进剂的定义。 3、药物透皮吸收的原理及影响因素有
哪些？
50
第十四讲 经皮吸收制剂 P452
1
第一节 概述 第二节 药物的经皮吸收 第三节 经皮吸收制剂的制备 第四节 经皮吸收制剂的质量控制
2
第一节 概述 一、TDDS的发展 二、经皮给药制剂的特点
3
经 皮 给 药 系 统 (transdermal drug delivery systems, TDDS)或经皮治疗制剂(transdermal therapeutic system, TTS）
硝酸异山梨酯、左炔诺酮。 至2009年已批准20种药物的TDDS。
5
二、经皮给药制剂的特点： ①直接作用于靶部位发挥药效； ②避免肝脏首过效应及胃肠因素的干扰； ③避免药物对胃肠道的副作用； ④长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降
低毒副反应； ⑤减少给药次数，患者可自主用药，提高顺应性； ⑥发现副作用时可随时中断给药； ⑦不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物； ⑧起效慢，不适合要求起效快的药物； ⑨药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。
物。
O
(CH2)11 - CH3
1- dodecylazocycloheptane – 2- one
21
N
N
O
2- pyrollidone
CH3 N
CH3
O CH
N,N – dimethylformamide (DMF)
CH3 N
CH3
O
C CH
3
N,N – dimethylacetamide (DMA)
角质层
皮肤
1.5-2m2
活性表皮 真皮层
皮下脂肪
表皮
8
角质层与体外环境 直接接触，是由死 亡的角质化细胞和 纤维蛋白组成，是 药物渗透的主要屏 障。
9
皮肤附属器 包括汗腺、毛囊、皮脂腺。 毛囊、汗腺和皮脂腺从皮肤表面一直到
达真皮层底部。
10
(二)药物在皮肤内的转移
药物透过皮肤吸收进入 体循环的两种途径：
22
4、醇类化合物 含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀和提取
角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从 而提高极性和非极性药物的经皮吸收。 丙二醇、丙三醇、PEG
23
第三节 经皮吸收制剂的制备 一、药物的选择原则
二、经皮吸收制剂的分类 (一)黏胶分散型，(二)周边黏胶骨架型 (三) 贮库型 三、常用辅料
6
第二节 药物的经皮吸收 一 、皮肤的基本生理结构与吸收途径 (一)皮肤的基本生理结构 (二)药物在皮肤内的转移 二、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 (二)剂型因素与药物性质 三、TDDS中常用的经皮吸收促进剂
7
一 、皮肤的基本生理结构与吸收途径
(一)皮肤的基本生理结构
31
2、聚丙烯酸酯类压敏胶 主要有溶液型和乳剂型两类。 (1)溶液型 一般由30~50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶
剂组成，具有稳性好，胶层无色透明，对各 种膜材有较好的涂布性能和密着性能，剥离 强度和初黏性也好，但其黏合力及耐溶剂性 较差。
32
(2)乳剂型 系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行
如湿疹、溃疡、烧伤；硬皮病、牛皮癣、老年 角化等。 4、皮肤的结合作用与代谢作用。 结合作用可延长透皮时间；代谢可降低透皮量。
15
(二)剂型因素与药物性质 1、药物剂量：<10-15mg/日 2、分子大小及脂溶性：< 500, 脂溶性较大，O/W分
配系数对数值1-2 3、pH和pKa：分子型易透皮，表皮4.2-5.6，真皮7.4 4、TDDS中药物浓度：维持皮肤两侧的浓度梯度 5、熔点与热力活度：MP低者易透过皮肤，热力学活
27
(二)周边黏胶骨架型
药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚 合物骨架中，然后分剂量成固定面积及厚度 的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防黏层复 合而即。
28
(三) 贮库型 高分子材料将药物和透皮吸收促进剂包成
储库，利用包裹材料的性质控制药物的释 放速率。
29
三、常用辅料 (一)压敏胶 压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是
25
二、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂一般由背衬层、含药基质、胶
黏剂和防黏层组成。 按结构可分为储库型和骨架型 按基质可分为贴剂和巴布剂
26
贴剂大致可分为三类 (一)黏胶分散型 其药库层及控释层均由压敏胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。 药物的释放随给药时间的延长而减慢。
19
2 、 二 甲 基 亚 砜 (DMSO) 和 癸 基 甲 基 亚 砜 (DCMS)
(1) DMSO 吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药物增溶。
缺点：具有皮肤刺激性和恶臭，肝及神经毒性。
(2) DCMS 用量较少，对极性药物的促进能力大于非极性
药物。
20
3、氮酮类化合物 对亲水性药物的吸收促进作用强于亲脂性药
4、控释膜：多孔聚丙烯、EVA复合膜、多孔 聚乙烯
35
四、 经皮吸收制剂的制备 （一）膜材的加工和改性 1、膜材的加工方法 (1)涂膜法 (2)热熔法
36
2、膜材的改性 获得大小适宜的膜孔或渗透性 (1)溶蚀法 (2)拉伸法 ①单轴取向； ②双轴取向。
37
（二）制备工艺流程
物，浇铸冷却，切割成型，黏贴于背衬膜 上，加保护膜而成。 胶黏剂骨架型 聚合物骨架型
43
44
聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺
亲水胶 水
丙二醇等
加 热
胶液
药物
含药胶
背衬膜 保护膜
浇铸 冷却 切割 圆片
包装 机械
成品
45
第四节 经皮吸收制剂的质量控制 （一）黏附力的测定 黏性是TDDS制剂的重要性质之一。 1、初黏附力 表示压敏胶与皮肤轻轻地快速接触时表现 出的对皮肤的黏接能力。 常采用滚球斜坡停止法测定贴剂的初黏力。
46
2、持黏力 表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗持 久性剪切外力所引起的蠕变破坏的能力。
这是压敏胶本身分子间结合力的测定。 如果TDDS中的压敏胶层具有足够的持黏力， 则用药后不会滑动且撕去后不留任何残留物。
揭去防粘层，一半贴于不锈钢上，其下挂一 定重量的砝码，记录其落下的时间或读取在一 定时间内移下的距离。
39
粘
贮
胶
库
层
组
组
成
成
复合型经皮给药系统的制备工艺
药物 压敏胶
成 品 药物 压敏胶
40
保
背
护
衬
膜
膜
涂
涂
布
布
胶
贮
粘粘层胶
层库贮库
层
层
干 燥
叠 合
干 燥
切 割
2、充填热合工艺 充填热合工艺是在定型机械中，在背衬膜与 控释膜之间定量充填药物储库材料，热合封 闭，覆盖上涂有胶黏层的保护膜。
41
42
3、骨架黏合工艺 骨架黏合工艺是在骨架材料溶液中加入药
17
常用的经皮吸收促进剂： ①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和
卵磷脂)； ②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基
亚砜和二甲基甲酰胺)； ③氮酮 (azone)及同系物； ④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)； ⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)； ⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)。
34
(二)背衬材料、防黏材料与药库材料
1、背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、 聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三 层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯 等。
2、防黏材料：常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙 烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。
3、药库材料：压敏胶、EVA、卡波沫、 HPMC、PVA等。
细胞间隙的亲水性物质同样可发生水合而使 其结构疏松。
使药物的渗透变得更容易。
对水溶性药物吸收的促进作用强于脂溶性药 物。
14
2、角质层的厚度 角质层的厚度依下列顺序减小：足底和手掌﹥
腹部 ﹥ 前臂 ﹥ 背部 ﹥ 前额 ﹥ 耳后和阴囊。 3、皮肤的条件 皮肤的屏障功能的变化，影响药物的透皮吸收。
18
1、表面活性剂
表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成 分相互作用，改变皮肤透过性质。
非离子型主要增加角质层类脂流动性，刺激性 最小，透过促进效果也最差，可能是由于临界 胶团浓度(CMC)较低，药物容易被增溶在胶束 中而较少释放有关。
离子型与皮肤的相互作用较强，但连续应用后 会引起红肿、干燥或粗糙化。
指在轻微的压力下即可实现黏贴同时又容易 剥离的一类胶黏材料。 作用：①使皮肤与贴剂贴合，②药库，③调 节释放速度 药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、 与药物相容和具有防水性能等要求。
30
1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶 系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中
溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的 耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐 水性，外观色浅透明。
度越大，透皮速度越快。热力学活度在饱和溶液中最 大,所以在制剂中药物处于饱和以上浓度,可常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂(penetration enhancers)
是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速 药物穿透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或 刺激、无药理活性、无过敏性、理化性质 稳定、与药物及材料有良好的相容性、无 反应性、起效快以及作用时间长。
药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收 进入体循环的一类制剂。
常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬 膏剂、涂剂和气雾剂等。
4
一、TDDS的发展 1979年美国上市的第一个Transderm-Scop
镇晕剂东莨菪碱。 1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床。 雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、
经皮给药系统根据其类型与组成有不同的 制备方法，主要有三种类型：
涂膜复合工艺
充填热合工艺
骨架黏合工艺 胶黏剂骨架型
聚合物骨架型
38
1、涂膜复合工艺 将药物分散在高分子材料(压敏胶)溶液
中，涂布于背衬膜上，加热烘干使溶解高 分子材料的有机溶剂蒸发，可以进行第二 层或多层膜的涂布，最后覆盖上保护膜， 亦可以制成含药物的高分子材料膜，再与 各层膜叠合或黏合。
是大多数药物透皮吸收的次要途径。 是离子型及水溶性大分子药物主要吸收途径。
12
二、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 皮肤的水合作用 角质层的厚度 皮肤的条件 皮肤的结合作用与代谢作用
13
1、皮肤的水合作用 角质细胞能吸收一定量的水分，使细胞自身
发生膨胀、减低结构的致密程度，更高程度 的水合则可使细胞膜破裂。
1、经表皮途径：透过角 质层和活性表皮进入真 皮，被毛细血管吸收进 入体循环。是药物经皮 吸收的主要途径。
角质层起主要的屏障作 用，药物的脂溶性适宜 易透过皮肤。
11
2、经附属器途径：通过毛囊、皮脂腺和汗腺 等附属器官吸收。
吸收初期，先通过皮肤附属器官吸收，其面 积约为表皮的1%，但渗透性大大大于角质 层；当药物通过角质层途径到达血液循环， 药物的经皮吸收达到稳态时，皮肤附属器途 径的作用可以忽略。
(一)压敏胶，(二)背衬、防黏材料与药库材料
四、 经皮吸收制剂的制备 (一)膜材的加工和改性，(二)制备工艺流程 1、涂膜复合工艺，2、充填热合工艺 3、骨架黏合工艺
24
一、药物的选择原则 1、剂量：日剂量小于10mg。 2、理化性质：分子量<500， O/W分配系数
对数值1-2，熔点<200℃，在油、水中溶解度 均大于1mg/ml，饱和水溶液的pH5-9。 3、生物学性质：半衰期短，无刺激、过敏
乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的 产品，无有机溶剂污染，对极性的高能表 面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。
33
3、硅橡胶压敏胶 玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性
和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳 定，一般使用其烃类溶液。 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机 溶剂，吸水性低，化学性能稳定。 4、热熔压敏胶 5、水凝胶型压敏胶
3、剥离强度 表示压敏胶黏接力的大小 通常采用180°剥离强度试验法进行。
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（二）含量均匀度 （三）释放度 （四）生物利用度
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思考题 1、TDDS的定义，特点？ 2、透皮吸收促进剂的定义。 3、药物透皮吸收的原理及影响因素有
哪些？
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第十四讲 经皮吸收制剂 P452
1
第一节 概述 第二节 药物的经皮吸收 第三节 经皮吸收制剂的制备 第四节 经皮吸收制剂的质量控制
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第一节 概述 一、TDDS的发展 二、经皮给药制剂的特点
3
经 皮 给 药 系 统 (transdermal drug delivery systems, TDDS)或经皮治疗制剂(transdermal therapeutic system, TTS）
硝酸异山梨酯、左炔诺酮。 至2009年已批准20种药物的TDDS。
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二、经皮给药制剂的特点： ①直接作用于靶部位发挥药效； ②避免肝脏首过效应及胃肠因素的干扰； ③避免药物对胃肠道的副作用； ④长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降
低毒副反应； ⑤减少给药次数，患者可自主用药，提高顺应性； ⑥发现副作用时可随时中断给药； ⑦不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物； ⑧起效慢，不适合要求起效快的药物； ⑨药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。
物。
O
(CH2)11 - CH3
1- dodecylazocycloheptane – 2- one
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N
N
O
2- pyrollidone
CH3 N
CH3
O CH
N,N – dimethylformamide (DMF)
CH3 N
CH3
O
C CH
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N,N – dimethylacetamide (DMA)
角质层
皮肤
1.5-2m2
活性表皮 真皮层
皮下脂肪
表皮
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角质层与体外环境 直接接触，是由死 亡的角质化细胞和 纤维蛋白组成，是 药物渗透的主要屏 障。
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皮肤附属器 包括汗腺、毛囊、皮脂腺。 毛囊、汗腺和皮脂腺从皮肤表面一直到
达真皮层底部。
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(二)药物在皮肤内的转移
药物透过皮肤吸收进入 体循环的两种途径：
22
4、醇类化合物 含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀和提取
角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从 而提高极性和非极性药物的经皮吸收。 丙二醇、丙三醇、PEG
23
第三节 经皮吸收制剂的制备 一、药物的选择原则
二、经皮吸收制剂的分类 (一)黏胶分散型，(二)周边黏胶骨架型 (三) 贮库型 三、常用辅料
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第二节 药物的经皮吸收 一 、皮肤的基本生理结构与吸收途径 (一)皮肤的基本生理结构 (二)药物在皮肤内的转移 二、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 (二)剂型因素与药物性质 三、TDDS中常用的经皮吸收促进剂
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一 、皮肤的基本生理结构与吸收途径
(一)皮肤的基本生理结构
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2、聚丙烯酸酯类压敏胶 主要有溶液型和乳剂型两类。 (1)溶液型 一般由30~50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶
剂组成，具有稳性好，胶层无色透明，对各 种膜材有较好的涂布性能和密着性能，剥离 强度和初黏性也好，但其黏合力及耐溶剂性 较差。
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(2)乳剂型 系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行
如湿疹、溃疡、烧伤；硬皮病、牛皮癣、老年 角化等。 4、皮肤的结合作用与代谢作用。 结合作用可延长透皮时间；代谢可降低透皮量。
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(二)剂型因素与药物性质 1、药物剂量：<10-15mg/日 2、分子大小及脂溶性：< 500, 脂溶性较大，O/W分
配系数对数值1-2 3、pH和pKa：分子型易透皮，表皮4.2-5.6，真皮7.4 4、TDDS中药物浓度：维持皮肤两侧的浓度梯度 5、熔点与热力活度：MP低者易透过皮肤，热力学活
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(二)周边黏胶骨架型
药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚 合物骨架中，然后分剂量成固定面积及厚度 的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防黏层复 合而即。
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(三) 贮库型 高分子材料将药物和透皮吸收促进剂包成
储库，利用包裹材料的性质控制药物的释 放速率。
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三、常用辅料 (一)压敏胶 压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是
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二、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂一般由背衬层、含药基质、胶
黏剂和防黏层组成。 按结构可分为储库型和骨架型 按基质可分为贴剂和巴布剂
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贴剂大致可分为三类 (一)黏胶分散型 其药库层及控释层均由压敏胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。 药物的释放随给药时间的延长而减慢。
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2 、 二 甲 基 亚 砜 (DMSO) 和 癸 基 甲 基 亚 砜 (DCMS)
(1) DMSO 吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药物增溶。
缺点：具有皮肤刺激性和恶臭，肝及神经毒性。
(2) DCMS 用量较少，对极性药物的促进能力大于非极性
药物。
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3、氮酮类化合物 对亲水性药物的吸收促进作用强于亲脂性药
4、控释膜：多孔聚丙烯、EVA复合膜、多孔 聚乙烯
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四、 经皮吸收制剂的制备 （一）膜材的加工和改性 1、膜材的加工方法 (1)涂膜法 (2)热熔法
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2、膜材的改性 获得大小适宜的膜孔或渗透性 (1)溶蚀法 (2)拉伸法 ①单轴取向； ②双轴取向。
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（二）制备工艺流程
物，浇铸冷却，切割成型，黏贴于背衬膜 上，加保护膜而成。 胶黏剂骨架型 聚合物骨架型
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聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺
亲水胶 水
丙二醇等
加 热
胶液
药物
含药胶
背衬膜 保护膜
浇铸 冷却 切割 圆片
包装 机械
成品
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第四节 经皮吸收制剂的质量控制 （一）黏附力的测定 黏性是TDDS制剂的重要性质之一。 1、初黏附力 表示压敏胶与皮肤轻轻地快速接触时表现 出的对皮肤的黏接能力。 常采用滚球斜坡停止法测定贴剂的初黏力。
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2、持黏力 表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗持 久性剪切外力所引起的蠕变破坏的能力。
这是压敏胶本身分子间结合力的测定。 如果TDDS中的压敏胶层具有足够的持黏力， 则用药后不会滑动且撕去后不留任何残留物。
揭去防粘层，一半贴于不锈钢上，其下挂一 定重量的砝码，记录其落下的时间或读取在一 定时间内移下的距离。
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粘
贮
胶
库
层
组
组
成
成
复合型经皮给药系统的制备工艺
药物 压敏胶
成 品 药物 压敏胶
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保
背
护
衬
膜
膜
涂
涂
布
布
胶
贮
粘粘层胶
层库贮库
层
层
干 燥
叠 合
干 燥
切 割
2、充填热合工艺 充填热合工艺是在定型机械中，在背衬膜与 控释膜之间定量充填药物储库材料，热合封 闭，覆盖上涂有胶黏层的保护膜。
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3、骨架黏合工艺 骨架黏合工艺是在骨架材料溶液中加入药
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常用的经皮吸收促进剂： ①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和
卵磷脂)； ②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基
亚砜和二甲基甲酰胺)； ③氮酮 (azone)及同系物； ④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)； ⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)； ⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)。
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(二)背衬材料、防黏材料与药库材料
1、背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、 聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三 层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯 等。
2、防黏材料：常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙 烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。
3、药库材料：压敏胶、EVA、卡波沫、 HPMC、PVA等。
细胞间隙的亲水性物质同样可发生水合而使 其结构疏松。
使药物的渗透变得更容易。
对水溶性药物吸收的促进作用强于脂溶性药 物。
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2、角质层的厚度 角质层的厚度依下列顺序减小：足底和手掌﹥
腹部 ﹥ 前臂 ﹥ 背部 ﹥ 前额 ﹥ 耳后和阴囊。 3、皮肤的条件 皮肤的屏障功能的变化，影响药物的透皮吸收。
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1、表面活性剂
表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成 分相互作用，改变皮肤透过性质。
非离子型主要增加角质层类脂流动性，刺激性 最小，透过促进效果也最差，可能是由于临界 胶团浓度(CMC)较低，药物容易被增溶在胶束 中而较少释放有关。
离子型与皮肤的相互作用较强，但连续应用后 会引起红肿、干燥或粗糙化。
指在轻微的压力下即可实现黏贴同时又容易 剥离的一类胶黏材料。 作用：①使皮肤与贴剂贴合，②药库，③调 节释放速度 药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、 与药物相容和具有防水性能等要求。
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1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶 系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中
溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的 耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐 水性，外观色浅透明。
度越大，透皮速度越快。热力学活度在饱和溶液中最 大,所以在制剂中药物处于饱和以上浓度,可常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂(penetration enhancers)
是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速 药物穿透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或 刺激、无药理活性、无过敏性、理化性质 稳定、与药物及材料有良好的相容性、无 反应性、起效快以及作用时间长。
药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收 进入体循环的一类制剂。
常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬 膏剂、涂剂和气雾剂等。
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一、TDDS的发展 1979年美国上市的第一个Transderm-Scop
镇晕剂东莨菪碱。 1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床。 雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、
经皮给药系统根据其类型与组成有不同的 制备方法，主要有三种类型：
涂膜复合工艺
充填热合工艺
骨架黏合工艺 胶黏剂骨架型
聚合物骨架型
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1、涂膜复合工艺 将药物分散在高分子材料(压敏胶)溶液
中，涂布于背衬膜上，加热烘干使溶解高 分子材料的有机溶剂蒸发，可以进行第二 层或多层膜的涂布，最后覆盖上保护膜， 亦可以制成含药物的高分子材料膜，再与 各层膜叠合或黏合。
是大多数药物透皮吸收的次要途径。 是离子型及水溶性大分子药物主要吸收途径。
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二、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 皮肤的水合作用 角质层的厚度 皮肤的条件 皮肤的结合作用与代谢作用
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1、皮肤的水合作用 角质细胞能吸收一定量的水分，使细胞自身
发生膨胀、减低结构的致密程度，更高程度 的水合则可使细胞膜破裂。
1、经表皮途径：透过角 质层和活性表皮进入真 皮，被毛细血管吸收进 入体循环。是药物经皮 吸收的主要途径。
角质层起主要的屏障作 用，药物的脂溶性适宜 易透过皮肤。
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2、经附属器途径：通过毛囊、皮脂腺和汗腺 等附属器官吸收。
吸收初期，先通过皮肤附属器官吸收，其面 积约为表皮的1%，但渗透性大大大于角质 层；当药物通过角质层途径到达血液循环， 药物的经皮吸收达到稳态时，皮肤附属器途 径的作用可以忽略。
(一)压敏胶，(二)背衬、防黏材料与药库材料
四、 经皮吸收制剂的制备 (一)膜材的加工和改性，(二)制备工艺流程 1、涂膜复合工艺，2、充填热合工艺 3、骨架黏合工艺
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一、药物的选择原则 1、剂量：日剂量小于10mg。 2、理化性质：分子量<500， O/W分配系数
对数值1-2，熔点<200℃，在油、水中溶解度 均大于1mg/ml，饱和水溶液的pH5-9。 3、生物学性质：半衰期短，无刺激、过敏
乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的 产品，无有机溶剂污染，对极性的高能表 面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。
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3、硅橡胶压敏胶 玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性
和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳 定，一般使用其烃类溶液。 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机 溶剂，吸水性低，化学性能稳定。 4、热熔压敏胶 5、水凝胶型压敏胶