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根据胃壁因附有黏蛋白而能自卫的机制而设计 含药的生物黏附聚合物与黏蛋白分子结合并保 持在上皮表面，延长药物胃滞留时间。 根据狗的胃排空试验，生物黏附聚合物在胃中 的停留时间，比非生物黏附聚合物长4～8倍， 药物分子恒定地加生物黏附聚合物释放。
口服结肠给药系统
结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服 后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲 部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥 局部或全身治疗作用。 20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越 来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多 种靶向性材料。
结肠的生理与药物的吸收
结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，可分为 升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠四部分。 乙状结肠是多种疾病的易发区，临床上极为 重视，一般也是口服结肠定位给药的部位。
结肠不能主动吸收糖、氨基酸和小分子肽等物质。 但其内容物在结肠内滞留的时间较长，可发挥其 吸收功能，一些药物也可通过被动扩散而吸收。 在结肠大量的消化酶均已失活，结肠丰富的淋巴 组织Baidu Nhomakorabea口服大分子药物特别是多肽蛋白类药物的 吸收提供一条有效途径。
药速率与含药量成正比。
生物黏附给药系统
该类给药系统希望把药物结合在胃黏膜或上皮细 胞表面，达到延长胃内滞留时间的目的，其基本 机制是该给药系统中的聚合物同黏膜通过静电吸 引或由于水化形成氢键而相互结合。 由于胃内特殊的生理环境（胃液呈酸性，胃黏膜 厚且总处于更新之中），使得这种给药系统可行 性较小。
口服结肠给药系统的临床应用特点
① 有些药物容易被胃酸破坏或者被胰酶代谢而 失去治疗作用，而药物在结肠就不受这些影响， 把这些药物制成结肠靶向给药系统可以增加其 生物利用度。
② 蛋白多肽类药物往往在上消化道中被酶降解， 使口服给药遇到很大困难，而大肠中蛋白水解酶 含量很低，把药物运送到大肠部释放，可以解决 酶屏障问题，而且发现多肽类药物在小肠末端的 吸收性很好，结肠靶向给药系统有望解决多肽类 药物的生理屏障问题。 ③ 在夜间发作的哮喘、心绞痛、关节炎等疾病 的治疗中，药物在结肠释放，将发挥脉冲作用。
胃内漂浮给药系统
胃内滞留制剂是根据流体动力学平衡原理设计， 由药物和一种或多种亲水性凝胶骨架材料及附 加剂制成的，常制成胶囊、片剂或其他制剂。
制剂与胃液接触时，亲水胶体开始产生水化作用， 并在片剂表面形成了一层水不透性胶体屏障膜，这 一胶体界面层控制了制剂内外药物进入胃液的扩散 速率（似控制蚀解释放体系），并维持相对密度小 于 1（胃液的相对密度为1.004）。 因而制剂在胃液中保持漂浮状态，不致在胃排空时 与胃内食物一同经幽门排至小肠而驻留于胃，直至 所有负荷剂量药物释放完为止，同时亲水胶体在逐 渐蚀解至完全溶蚀。
口服定位给药系统
51、没有哪个社会可以制订一部永远 适用的 宪法， 甚至一 条永远 适用的 法律。 ——杰 斐逊 52、法律源于人的自卫本能。——英 格索尔
53、人们通常会发现，法律就是这样 一种的 网，触 犯法律 的人， 小的可 以穿网 而过， 大的可 以破网 而出， 只有中 等的才 会坠入 网中。 ——申 斯通 54、法律就是法律它是一座雄伟的大 夏，庇 护着我 们大家 ；它的 每一块 砖石都 垒在另 一块砖 石上。 ——高 尔斯华 绥 55、今天的法律未必明天仍是法律。 ——罗·伯顿
多单元漂浮给药系统
所谓多单元漂浮给药，是指由多个小型漂浮单位 如漂浮型小型微球、控释小丸等组成。 与一单元系统相比，该型系统在胃肠道表面的分 布面积大，局部刺激性减少，并很少受到消化道 输送食物节律的影响，疗效重现性好。
如吡罗昔康聚碳酸酯空心微球，表面有大量的孔 道和空腔，使其能漂浮在胃肠液中，实验结果表 明该微球在人工胃液中无突释，约 8h 释完，释
④ 治疗结肠疾病如溃疡性结肠炎、出血性结肠 炎、Crohn症，药物在病变区直接释放将更有效。 ⑤ 治疗结肠直肠癌的靶向给药系统，可以提高 局部药物浓度，从而提高疗效，还可以减少化疗 药物对胃肠道的刺激，减少由于胃肠道吸收所引 起的全身性毒副作用。 ⑥ 杀肠虫药和结肠诊断试剂的结肠靶向释放可 以减小剂量和副作用。
口服定位给药系统
胃内滞留制剂
胃肠道是多数药物的有效吸收部位，故而延长 制剂的胃肠内滞留时间，可以达到增加药物的 吸收，提高生物利用度的目的。 胃内滞留给药系统是一种可以延长药物在胃内 滞留时间的给药系统，包括胃漂浮系统、胃内 膨胀系统、生物黏附系统、磁场定位于胃肠道 控释制剂等。
虽然由于胃的表面积较小和对亲水药物小分子的非 渗透性，而不属药物的重要吸收部位，但可通过滞 留制剂在胃长时间释放药物，药物一部分受胃吸收， 另一部分（可能是大部分）通过小肠吸收。
传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还 存在专一性差、患者不易接受等问题。 而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提 高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应， 方便患者使用。
口服蛋白质多肽类药物往往在被吸收之前就被胃 肠道内众多的蛋白酶类水解而失去活性。
结肠部位的蛋白水解酶浓度远小于消化道其他区 段，而且药物在该部位停留时间较长（可达48h 以上），结肠壁对大分子穿透的阻力也比小肠壁 小，有利于药物充分吸收，因此结肠靶向给药无 疑为蛋白多肽类药物的口服给药提供了一个最佳 的吸收场所。
胃内膨胀给药系统
胃中的内容物通过幽门排入小肠，如果改变 药物剂型的大小，使之无法通过幽门，则可 延长制剂在胃中的滞留时间。
胃内膨胀-控释组合给药 该给药系统是由膨胀室和控释体系组成，膨胀 室中含一种液体在体温下产气使室在胃内膨胀 漂浮。 组合系统的制法是将膨胀室与控释体系连在一 起装入胶囊内，控释体系为 ①含饱和药物的聚 合物基质即控制蚀解（骨架）体系和 ②渗透压 控释体系。
延长制剂在胃内滞留的时间，主要根据流体动力学 平衡控释系统（HBS）原理设计，其中包括胃内漂 浮、粘浮、膨胀及其与上述控释剂型组合的给药系 统。
胃内滞留控释剂型是一种比较理想的生物有效 给药系统，但还存在问题有待解决。 例如，人直立时，胃于左腹上部如一钩状囊斜 着悬挂，即胃呈立位，但如人倒卧，胃成横位， 胃排空时，浮起该制剂有可能先于食物而被排 出，故此类制剂不宜睡前服。