肾上腺素受体激动药
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病、无尿患者以及孕妇慎用
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：间羟胺
间羟胺机制
1.对α受体兴奋作用 较强，对β1受体作 用较弱
2.促使囊泡中的NA 释放，间接发挥作用
与NA相比，间羟胺主要特点有：
收缩血管、升高血压较弱而持久； 心律失常及少尿等不良反应发生较少，也不易引起局部组织缺 血坏死； 给药方便，除静脉给药外，也可肌内注射； 是NA用于各种休克早期或其他低血压状态的代用品。 短时间内连续使用可使囊泡内NA递质减少而产生快速耐受性
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ及体内过程 （二）药理作用
1．休克及某些低血压状态 现已少用 2．上消化道出血 稀释口服，因局部收缩粘 膜血管而止血。
（三）临床应用 （四）不良反应
1．局部组织缺血坏死 2．急性肾功能衰竭 3．停药后血压下降
禁忌症 ：高血压、动脉硬化症、器质性心脏
（四）不良反应
NA口服无效；本品口服不吸收，不宜皮下及肌肉注射 ；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药，作用短暂 ，仅维持1~2分钟
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来源及体内过程 （二）药理作用 （三）临床应用 （四）不良反应
对α受体具有强大激动作用，对心脏β1受体作用较弱， 对β2受体几乎无作用。 1.收缩血管：激动α1受体，使皮肤、黏膜血管收缩最 显著。 2.兴奋心脏，但整体情况下，心率可反射性减慢。 3.升高血压，收缩压、舒张压均可升高 4.其他 大剂量时可出现血糖升高
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
02
药 理 作 用
4. 松弛支气管平滑肌： 机理：⑴直接扩张支气管； (β2-R) ⑵收缩支气管粘膜血管，消除水肿。(α1-R) ⑶减少组胺等过敏介质的释放；
5.代谢： 升高血糖，加速脂肪分解；增加组织耗氧量。
α、β肾上腺素受体激动药
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
5.激动瞳孔开大肌上的α1受体，产生扩瞳作用，可用于眼底检查
α肾上腺素受体激动药
α2受体激动药
01 外周α2受体激动药：羟甲唑啉
1.外周突触后膜α2受体激动药 2.具备收缩局部血管以及抑制局部腐生菌生长的作用，故可用作滴 鼻剂治疗鼻黏膜充血和鼻炎 3.偶见局部刺激症状，喷雾过频可导致反跳性鼻充血 4.小儿用后可产生中枢神经系统症状，故2岁以下小儿禁用。
α、β肾上腺素受体激动药
代代表表药药：：肾肾上上腺腺素素（adrenaline,AD)
02
药 理 作 用
1. 兴奋心脏(激动α1受体)：心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑ ，是强效心脏兴奋剂。
但较大剂量或注射过快易致心律失常。 2.血管
(1)皮肤、粘膜血管收缩最强，内脏血管收缩次之；(α1-R) (2)骨骼肌血管、冠状血管扩张。(β2-R)
该类药物的作用机制主要是激动肾上腺素受体或 促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而产生肾 上腺素样作用，故也称拟肾上腺素药。
肾上腺素受体激动药的概念及分类
（二） 分类
根据其对肾上 腺素受体选择 性的不同
α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺
α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺
β受体激动药
异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇
α肾上腺素受体激动药
α1受体激动药：去氧肾上腺素
1.作用与间羟胺相似，直接或间接激动α1受体
主
2.血管收缩、血压升高，反射性引起心率减慢，可用于治疗阵发性室
要
上性心动过速
特
3.既可静脉滴注，亦可肌内注射，使用方便。可用于治疗麻醉或药物
点
引起的低血压。
4.对肾血管收缩作用比NA强大，易引起肾衰竭，已少用于抗休克
α肾上腺素受体激动药
一、α1、α2受体激动药 二、α1受体激动药 三、α2受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺 去氧肾上腺素、甲氧明 羟甲唑啉、可乐定
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来源及体内过程 （二）药理作用 （三）临床应用
1.NA是由NA能神经末梢释放的主要递质，也可由 肾上腺髓质少量分泌。 2.化学性质不稳定，遇光或空气易氧化，在中性尤 其碱性溶液中极易氧化变色而失效。
代表药代：表肾药上：腺肾素上（腺ad素renaline,AD)
02
3. 血压
酚妥拉明+AD
药
理 作
AD
后降压
AD升压作用的翻转
用
后降压：β2R对低剂量肾上腺素更敏感，出现升压后的后降压效应
AD升压作用的翻转：预先给予α-R阻断剂,再用AD，血压出现翻转， 即不升反降的现象。（概念及意义）
α、β肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
α20受1 体激动药
02 中枢α2受体激动药：可乐定
1.兴奋延髓背侧孤束核次一级神经元突触后膜的α2受体，抑制交感神 经中枢的传出冲动，使外周血管扩张
2.兴奋外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性引起神经递质释放的 减少，产生降压作用
3.临床用于治疗高血压，也能抑制胃肠道分泌和运动，适用于伴有溃疡 病的高血压患者
4.该药还可产生一定的镇静及镇痛作用，
α、β肾上腺素受体激动药
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
01
一、体内过程
口服无效,可肌注、皮下注射、静脉注射或滴注, 必要时心室内注射。
02
二、药理作用
兴奋α 受体和 β受体产生作用，主要表现在 对心脏、血管、血压、支气管平滑肌和代谢 等的作用。
第九章 肾上腺素受体激动药
课程目标
2.熟悉
熟悉多巴胺、 麻黄碱、间羟 胺等药的特点
1.掌握
掌握去甲肾上腺素、 肾上腺素、异丙肾上 腺素的药理作用、临 床应用、不良反应及 禁忌证
3.了解
了解甲氧明和去氧 肾上腺素、沙丁胺 醇的作用特点
肾上腺素受体激动药的概念及分类
（一） 概念
肾上腺素受体激动药是一类能与肾上腺素受体结 合并激动受体，产生交感神经兴奋的效应相似， 又称拟交感胺类药。
α、β肾上腺素受体激动药
代代表表药药：：肾肾上上腺腺素素（adrenaline,AD)
02
3. 血压
药
（+）β1R心脏兴奋，心输出量增加，收缩压升高
理
（+）αR皮肤粘膜血管收缩
脉压
作 用
正常剂量 （+）β2R骨骼肌血管舒张
舒张压不变或稍降 增大
较大剂量：αR兴奋占优势 舒张压升高
脉压不变
α、β肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：间羟胺
间羟胺机制
1.对α受体兴奋作用 较强，对β1受体作 用较弱
2.促使囊泡中的NA 释放，间接发挥作用
与NA相比，间羟胺主要特点有：
收缩血管、升高血压较弱而持久； 心律失常及少尿等不良反应发生较少，也不易引起局部组织缺 血坏死； 给药方便，除静脉给药外，也可肌内注射； 是NA用于各种休克早期或其他低血压状态的代用品。 短时间内连续使用可使囊泡内NA递质减少而产生快速耐受性
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ及体内过程 （二）药理作用
1．休克及某些低血压状态 现已少用 2．上消化道出血 稀释口服，因局部收缩粘 膜血管而止血。
（三）临床应用 （四）不良反应
1．局部组织缺血坏死 2．急性肾功能衰竭 3．停药后血压下降
禁忌症 ：高血压、动脉硬化症、器质性心脏
（四）不良反应
NA口服无效；本品口服不吸收，不宜皮下及肌肉注射 ；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药，作用短暂 ，仅维持1~2分钟
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来源及体内过程 （二）药理作用 （三）临床应用 （四）不良反应
对α受体具有强大激动作用，对心脏β1受体作用较弱， 对β2受体几乎无作用。 1.收缩血管：激动α1受体，使皮肤、黏膜血管收缩最 显著。 2.兴奋心脏，但整体情况下，心率可反射性减慢。 3.升高血压，收缩压、舒张压均可升高 4.其他 大剂量时可出现血糖升高
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
02
药 理 作 用
4. 松弛支气管平滑肌： 机理：⑴直接扩张支气管； (β2-R) ⑵收缩支气管粘膜血管，消除水肿。(α1-R) ⑶减少组胺等过敏介质的释放；
5.代谢： 升高血糖，加速脂肪分解；增加组织耗氧量。
α、β肾上腺素受体激动药
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
5.激动瞳孔开大肌上的α1受体，产生扩瞳作用，可用于眼底检查
α肾上腺素受体激动药
α2受体激动药
01 外周α2受体激动药：羟甲唑啉
1.外周突触后膜α2受体激动药 2.具备收缩局部血管以及抑制局部腐生菌生长的作用，故可用作滴 鼻剂治疗鼻黏膜充血和鼻炎 3.偶见局部刺激症状，喷雾过频可导致反跳性鼻充血 4.小儿用后可产生中枢神经系统症状，故2岁以下小儿禁用。
α、β肾上腺素受体激动药
代代表表药药：：肾肾上上腺腺素素（adrenaline,AD)
02
药 理 作 用
1. 兴奋心脏(激动α1受体)：心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑ ，是强效心脏兴奋剂。
但较大剂量或注射过快易致心律失常。 2.血管
(1)皮肤、粘膜血管收缩最强，内脏血管收缩次之；(α1-R) (2)骨骼肌血管、冠状血管扩张。(β2-R)
该类药物的作用机制主要是激动肾上腺素受体或 促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而产生肾 上腺素样作用，故也称拟肾上腺素药。
肾上腺素受体激动药的概念及分类
（二） 分类
根据其对肾上 腺素受体选择 性的不同
α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺
α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺
β受体激动药
异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇
α肾上腺素受体激动药
α1受体激动药：去氧肾上腺素
1.作用与间羟胺相似，直接或间接激动α1受体
主
2.血管收缩、血压升高，反射性引起心率减慢，可用于治疗阵发性室
要
上性心动过速
特
3.既可静脉滴注，亦可肌内注射，使用方便。可用于治疗麻醉或药物
点
引起的低血压。
4.对肾血管收缩作用比NA强大，易引起肾衰竭，已少用于抗休克
α肾上腺素受体激动药
一、α1、α2受体激动药 二、α1受体激动药 三、α2受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺 去氧肾上腺素、甲氧明 羟甲唑啉、可乐定
α肾上腺素受体激动药
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA)
（一）来源及体内过程 （二）药理作用 （三）临床应用
1.NA是由NA能神经末梢释放的主要递质，也可由 肾上腺髓质少量分泌。 2.化学性质不稳定，遇光或空气易氧化，在中性尤 其碱性溶液中极易氧化变色而失效。
代表药代：表肾药上：腺肾素上（腺ad素renaline,AD)
02
3. 血压
酚妥拉明+AD
药
理 作
AD
后降压
AD升压作用的翻转
用
后降压：β2R对低剂量肾上腺素更敏感，出现升压后的后降压效应
AD升压作用的翻转：预先给予α-R阻断剂,再用AD，血压出现翻转， 即不升反降的现象。（概念及意义）
α、β肾上腺素受体激动药
α肾上腺素受体激动药
α20受1 体激动药
02 中枢α2受体激动药：可乐定
1.兴奋延髓背侧孤束核次一级神经元突触后膜的α2受体，抑制交感神 经中枢的传出冲动，使外周血管扩张
2.兴奋外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性引起神经递质释放的 减少，产生降压作用
3.临床用于治疗高血压，也能抑制胃肠道分泌和运动，适用于伴有溃疡 病的高血压患者
4.该药还可产生一定的镇静及镇痛作用，
α、β肾上腺素受体激动药
代表药：肾上腺素（adrenaline,AD)
01
一、体内过程
口服无效,可肌注、皮下注射、静脉注射或滴注, 必要时心室内注射。
02
二、药理作用
兴奋α 受体和 β受体产生作用，主要表现在 对心脏、血管、血压、支气管平滑肌和代谢 等的作用。
第九章 肾上腺素受体激动药
课程目标
2.熟悉
熟悉多巴胺、 麻黄碱、间羟 胺等药的特点
1.掌握
掌握去甲肾上腺素、 肾上腺素、异丙肾上 腺素的药理作用、临 床应用、不良反应及 禁忌证
3.了解
了解甲氧明和去氧 肾上腺素、沙丁胺 醇的作用特点
肾上腺素受体激动药的概念及分类
（一） 概念
肾上腺素受体激动药是一类能与肾上腺素受体结 合并激动受体，产生交感神经兴奋的效应相似， 又称拟交感胺类药。
α、β肾上腺素受体激动药
代代表表药药：：肾肾上上腺腺素素（adrenaline,AD)
02
3. 血压
药
（+）β1R心脏兴奋，心输出量增加，收缩压升高
理
（+）αR皮肤粘膜血管收缩
脉压
作 用
正常剂量 （+）β2R骨骼肌血管舒张
舒张压不变或稍降 增大
较大剂量：αR兴奋占优势 舒张压升高
脉压不变
α、β肾上腺素受体激动药